Сустак Форте (Sustac Forte)
Another Dimension
Сустак Форте
Міжнародна непатентована назва (Діюча речовина):
Знайти ціну:
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний із вивільненням активної речовини оксиду азоту у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази та підвищує рівень цГМФ, що зрештою призводить до розслаблення гладкого м'яза. Під впливом гліцерилу тринітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслаблюються меншою мірою, ніж великі артерії та вени. Це зумовлено частково рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол.
Дія нітрогліцерину (гліцерила тринітрату) пов'язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС). Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку на ішемізовані субендокардіальні області міокарда. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда, головним чином, за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. При сублінгвальному застосуванні зазначений ефект відсутній, а терапевтична концентрація в плазмі досягається протягом декількоххвилин. Метаболізується у печінці за участю нітратредуктази. З метаболітів нітрогліцерину динітропохідні можуть викликати виражену вазодилатацію; можливо, саме вони визначають терапевтичну дію нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) при прийомі всередину.
Зв'язування із білками плазми становить 60%. T1/2 після прийому внутрішньо – 4 год, при сублінгвальному застосуванні – 20 хв, після внутрішньовенного введення – 1-4 хв. Виводиться переважно нирками.
Показання до застосування:
Для сублінгвального та буккального застосування: купірування та профілактика нападів стенокардії; як засіб швидкої допомоги при гострому інфаркті міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності на догоспітальному етапі.
Для вживання: купірування та профілактика нападів стенокардії, відновне лікування після інфаркту міокарда.
Для внутрішньовенного введення: гострий інфаркт міокарда, в т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю; нестабільна стенокардія; набряк легенів.
Для шкірного застосування: профілактика нападів стенокардії.
Належить до хвороб:
Протипоказання:
Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний АТ
Спосіб застосування та дози:
Застосовують сублінгвально, буккально, внутрішньо, нашкірно, внутрішньовенно крапельно. Дозу та схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань конкретної клінічної ситуації, що застосовується лікарської форми.
Побічна дія:
З боку серцево-судинної системи:запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія шкірних покривів, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; рідко (особливо при передозуванні) – колапс, ціаноз.
З боку травної системи:нудота, блювання.
З боку ЦНС:рідко (особливо припередозування) - занепокоєння, психотичні реакції.
Алергічні реакції:рідко - висипання на шкірі, свербіж.
Місцеві реакції:легкий свербіж, печіння, почервоніння шкіри.
Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Застосування нітрогліцерину (гліцерила тринітрату) при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи немовляти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні з вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення гіпотензивного ефекту гліцерилу тринітрату.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів посилюється антиангінальна дія.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зниження антиангінального ефекту гліцерилу тринітрату, який, у свою чергу, може зменшувати пресорний ефект симпатоміметиків (в результаті можлива артеріальна гіпотензія).
При одночасному застосуванні засобів, що мають антихолінергічну активність (в т.ч. трициклічних антидепресантів, дизопіраміду) розвивається гіпосалівація, сухість у роті.
Є обмежені дані про те, що ацетилсаліцилова кислота, що застосовується як аналгезуючий засіб, підвищує концентрацію нітрогліцерину (гліцерил тринітрату) у плазмі крові. Це може супроводжуватися посиленням гіпотензивного ефекту та головними болями.
У ряді досліджень спостерігалося зменшення вазодилатуючого ефекту нітрогліцерину (гліцерила тринітрату)на тлі тривалої терапії ацетилсаліциловою кислотою.
Вважають, що можливе посилення антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти на фоні застосування нітрогліцерину (гліцерил тринітрату).
При одночасному застосуванні з нітрогліцерину зменшується дія ацетилхоліну, гістаміну, норепінефрину.
На тлі внутрішньовенного введення нітрогліцерину можливе зменшення антикоагулянтного ефекту гепарину.
При одночасному застосуванні можливе підвищення біодоступності дигідроерготаміну та зниження антиангінального ефекту нітрогліцерину (гліцерила тринітрату).
При одночасному застосуванні з новокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефекту та розвиток колапсу.
При одночасному застосуванні з ризатриптаном суматриптаном підвищується ризик розвитку спазму коронарних артерій; з силденафілом – ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та інфаркту міокарда; з хінідином – можливий ортостатичний колапс; з етанолом - різка слабкість та запаморочення.
Особливі вказівки та запобіжні заходи:
З обережністю застосовують у пацієнтів із вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії та виражених порушеннях функції печінки та нирок (парентерально).
При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності до дії нітратів. Для запобігання виникненню толерантності рекомендують дотримуватися 10-12-годинної перерви у їх застосуванні протягом кожного 24-годинного циклу.
Якщо при нашкірному застосуванні нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) виникає напад стенокардії, його слід усунути прийомом гліцерилу тринітрату під язик.
У період лікування не допускативживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Гліцерил тринітрат може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
При порушеннях функції нирок
З обережністю застосовують при виражених порушеннях функції нирок (парентерально).
При порушеннях функції печінки
З обережністю застосовують при виражених порушеннях функції печінки (парентерально).
Застосування у літньому віці
З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку.