Таблетки Кетотіфен (Хімфарм)
Виробник: АТ "Хімфарм" Республіка Казахстан
Код АТС: R06AX17
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.
Загальні характеристики. Склад:
Активна речовина – кетотифен 1.00 мг (у вигляді кетотифену гідрофумарату 1.38 мг).
допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакокінетика. Після перорального застосування кетотифен всмоктується практично повністю із шлунково-кишкового тракту. 50% дози кетотифену підлягає першому проходженню через печінку, що спричиняє приблизно 50% біодоступності. Cmax у плазмі крові досягається протягом 2-4 год. Прийом їжі не впливає на біодоступність кетотифену. Зв'язування із білками плазми становить 75%.
Кетотифен біотрансформується в печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою та деметилювання. Головним метаболітом є практично неактивний N-глюкуронат кетотифену. Виведення кетотифену протікає у дві фази: коротша фаза має період напіввиведення 3-5 ч.; довга фаза - 21 год. Близько 1% дози виводиться із сечею у незміненій формі протягом 48 годин з моменту прийому препарату, 60-70% дози виводиться у формі метаболітів.
Фармакодинаміка. Кетотифен є антигістамінним лікарським засобом. Препарат пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і таким чином виявляють протизапальну дію. Лабораторні експериментальні дослідження виявили ланцюжок властивостей кетотифену, які можуть брати участь у реалізації його протиастматичної дії:
гальмування вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін та лейкотрієни;
гальмування первинного впливу антигену на еозинофіли (завдякиучасті рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, гальмування надходження еозинофілів до ділянок запалення;
гальмування розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов'язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненою нейрогенною активацією внаслідок використання симпатоміметика чи контакту з алергеном.
Кетотифен - протиалергічний препарат, що має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів, у зв'язку з чим його можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н1-рецепторів.
Показання до застосування:
Примітка: препарат не ефективний при лікуванні гострої алергічної реакції, а також нападів ядухи при астмі.
Спосіб застосування та дози:
Дорослі. По 1 таблетці (1 мг) кожні 12 годин під час їжі – вранці та ввечері.
У пацієнтів, схильних до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування, починаючи з ½ таблетки (0,5 мг кетотифену) двічі на добу, з подальшим її збільшенням до досягнення повної терапевтичної дози.
За потреби можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки (2 мг кетотифену) двічі на добу.
У пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати дозу.
Діти віком від 6 років. По 1/2 – 1 таблетці (1 мг) двічі на добу, кожні 12 годин під час їжі – вранці та ввечері.
У дітей молодшої вікової групи рекомендується застосовувати кетотифен у формі сиропу.
Тривалість лікування встановлює лікар.
Особливості застосування:
Кетотифен слід приймати систематично – виражений терапевтичний ефект лікарського засобу настає за кілька тижнів.застосування.
У початковому періоді лікування не слід різко переривати прийом раніше застосовуваних протиастматичних препаратів, особливо кортикостероїдів, враховуючи можливість розвитку недостатності надниркових залоз. Нормалізація функції системи гіпофіз - надниркові залози може тривати до одного року. Тому в перші тижні застосування лікарського засобу рекомендується отримувати раніше призначене лікування, скасовуючи його поступово протягом тривалого періоду.
У разі приєднання бактеріальної інфекції під час застосування кетотифену слід додатково призначити необхідну антибактеріальну терапію.
У разі необхідності відміни препарату Кетотифен слід робити це поступово протягом 2-4 тижнів. Необхідно врахувати ймовірність поновлення симптомів бронхоспазму.
Під час застосування кетотифену слід проводити спостереження за станом пацієнта з огляду на можливість розвитку побічних ефектів (судом). Враховуючи, що кетотифен може спричинити зниження порога судомної готовності, слід бути обережним при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.
Лікарський засіб слід обережно призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки.
За 10-14 днів до передбачуваного проведення шкірних алергічних тестів препарат необхідно відмінити.
Під час застосування лікарського засобу слід вживати алкоголь.
Безпека застосування кетотифену при вагітності не встановлена.
Не рекомендується застосовувати лікарський засіб під час годування груддю.
Якщо є гостра необхідність застосування препарату у жінки, що годує, їй слід відмовитися від грудного вигодовування.
Препарат може уповільнювати швидкість психомоторної реакції, у зв'язку з чимнеобхідно уникати управління транспортним засобом та обслуговування потенційно небезпечних механізмів.
Побічна дія:
- Виражений седативний ефект, сонливість, сухість слизових оболонок ротової порожнини. Інтенсивність цих симптомів поступово знижується при тривалому лікуванні лікарським препаратом
- підвищення апетиту та збільшення маси тіла
- наростання симптомів астми, бронхоспазм, астматичний статус
- симптоми збудження центральної нервової системи
- тяжкі шкірні реакції (поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона)
- гепатит та підвищення активності ферментів печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
У пацієнтів, які застосовують одночасно кетотифен разом з пероральними гіпоглікемічними препаратами, у поодиноких випадках може відзначатися тромбоцитопенія, що проходить.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до кетотифену та компонентів препарату
- вагітність та період лактації
- Дитячий вік до 6 років.
Передозування:
Симптоми: значні порушення психомоторної реакції, сонливість, біль голови, дезорієнтація, тахікардія, падіння артеріального тиску, кома, а також (особливо у дітей) симптоми збудження центральної нервової системи, у тому числі судоми.
Може настати брадикардія, аритмія, пригнічення функції центру дихання.
Якщо після прийому препарату пройшло не більше однієї години необхідно провести промивання шлунка, призначається активоване вугілля.
При необхідності показано симптоматичне лікування, моніторинг дихання та серцево-судинну діяльність. У разі появи неврологічної симптоматики (збудження та судом) призначаються седативні тапротисудомні препарати.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Умови відпустки:
По 15 таблеток поміщають у контурну коміркову упаковку (блістер) з полівінілхлоридної плівки і алюмінієвої фольги.
По 2 контурні упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та українською мовами поміщають у пачку з картону.