Темазепам інструкція, відгуки, ціна, опис
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Має також седативно-снодійну та центральну міорелаксуючу дію. Підсилює інгібуючу дію ГАМК (медіатор пре- та постсинаптичного гальмування у всіх відділах ЦНС) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставкових нейронів бічних рогів спинного мозку, зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпофізи, таламус). Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи та проявляється у зменшенні емоційної напруги, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса та проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). Основний механізм снодійної дії полягає у пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних та моторних подразників, які порушують механізм засипання. Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спинальних аферентних гальмівних шляхів (меншою мірою і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів та функції м'язів. На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маячні, галюцинаторні, афективні розлади) мало впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маячних розладів. Покращує настрій, полегшує засинання та апетит. Ефективний при кардіалгіяхта головного болю невротичного генезу.
Показання до застосування:
Неврози та психопатії, що супроводжуються занепокоєнням, страхом, емоційною напругою, депресивним та іпохондричним синдромом. Неврастенія, інволюційна депресія. Безсоння.
Методика застосування:
Для дорослих від 7,5 до 30 мг, які можуть прийматися одноразово за 30 хв до сну або по 2,5-10 мг 3 рази на добу. Максимальне дозування: по 20 мг 3 рази на добу.
Небажані явища:
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи та погана координація рухів, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних та рухових рідко – головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, каталепсія, порушення пам'яті, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи очі), астенія, міастенія протягом дня, дизартрія, вкрай рідко – парадоксальні реакції ( спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, сплутаність свідомості, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння). З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна стомлюваність чи слабкість), анемія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея, порушення функції печінки, підвищення активності 'печінкових' трансаміназ та ЛФ, жовтяниця. З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функціїнирок, підвищення чи зниження лібідо, дисменорея. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Вплив на плід: тератогенність (особливо І триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат. Інші: звикання, лікарська залежність, зниження артеріального тиску, рідко – пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія, антероградна амнезія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром 'скасування' (дратівливість, біль голови, тривожність, хвилювання, збудження, почуття страху, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, у тому числі гіперакузія, парестезії, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, рідко – гострий психоз). Передозування. Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, парадоксальне збудження, зниження рефлексів, оглушеність, знижена реакція на болючі подразнення, глибокий сон, дизартрія, атаксія, порушення зору (ністагм), тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, , пригнічення серцевої та дихальної діяльності, кома. Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримка дихання та АТ). Як специфічний антагоніст використовують флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
Протипоказання:
Гіперчутливість, кома, шок, гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій, гострі інтоксикації ЛЗ, які мають пригнічуючу дію на ЦНС (в т.ч. наркотичні знеболювальні препарати таснодійні ЛЗ), міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), тяжка ХОЗЛ (прогресування ступеня дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, тяжка депресія (можуть відзначатися суїцидальні нахили), вагітність (особливо I триместр), період років (безпека та ефективність не визначені).C обережністю. Печінкова та/або ниркова недостатність, церебральні та спинальні атаксії, гіперкінези, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними ЛЗ, органічні захворювання головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, нічне апное (встановлене або передбачуване).
Знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм. Може підвищувати токсичність зидовудину. Наголошується на взаємному посиленні дії снодійних, протиепілептичних, нейролептиків, ЛЗ для загальної анестезії, а також наркотичних знеболювальних препаратів, периферичних міорелаксантів та етанолу. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, можуть порушувати глюкуронідне зв'язування темазепаму, що призводить до посилення ефекту останньої і, можливо, до надмірної седативної дії. Інгібітори мікросомального окиснення подовжують T1/2, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність. Наркотичні знеболювальні препарати посилюють ейфорію, що призводить до наростання психологічної залежності. Циметидин, дисульфірам, естрогеновмісні пероральні контрацептиви та еритроміцин збільшують концентрацію та подовжують дію препарату (за рахунок гальмування печінкового метаболізму), меншою мірою впливають на темазепам, що піддається глюкуронідному зв'язуванню. Гіпотензивні ЛЗ можуть посилювативираженість зниження артеріального тиску. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення гноблення дихання.
Форма випуску препарату:
Пігулки 0,01 г по 20 шт. в упаковці.
Активна речовина – темазепам.
Додатково:
Препарати аналогічної дії:
Транквілар (Trancvilar) Стрезам (Stresam) Оксилідін (Oxylidinum) Мепробамат (Meprobamat) Амізіл (Amizylum)
Не знайшли потрібно інформації? Ще більш повну інструкцію до препарату «темазепам» можна знайти тут:
Шановні лікарі!
Шановні пацієнти!