Тестостерон (андрогель), Стероїди
Історія: Андрогель був розроблений у США, компанією Unimed. Його допустили у продаж у 2000 році і його почали застосовувати для лікування чоловіків із нестачею тестостерону. Сюди входять чоловіки з крипторхізмом, орхіектомією, синдромом Кляйнфельтера, чоловіки, які проходять хіміотерапію або зазнають впливу токсичних речовин. Його також призначають при гіпогонадотропному гіпогонадизмі пацієнтам з низьким рівнем ЛГ або ЛГРГ. У Європі застосовують аналог андрогель – тестим. Його рівень всмоктування вищий, через більш густу і липку консистенцію. Ці препарати популярні у клінічній медицині та їх зона застосування зростає.
Структурні особливості: Андрогель - водно-спиртовий гель, що містить 1% тестостерону. Він розроблений, щоб забезпечити безперервне всмоктування тестостерону протягом 21 години після втирання. Всмоктується приблизно 10% від дози, що втирається.
Естрогенні побічні ефекти: Тестостерон легко ароматизується в організмі в естрадіол. Збільшений рівень естрогену може викликати такі побічні ефекти як затримку води, збільшення жирового прошарку та гінекомастію. Тестостеронрозглядають як помірно естрогенний стероїд. Анти-естрогени типу кломіфену або тамоксифену можуть знадобитися, щоб запобігти цим побічним ефектам. Можна чергувати їх прийом з прийомом інгібіторів ароматази типу арімідексу, які ефективніше впливають на естроген, інгібуючи його синтез. Інгібітори ароматази можуть бути досить дорогими, і вони можуть негативно впливати на ліпіди крові. Чим вища доза тестостерону, тим більше буде побічних ефектів. Так як затримка води та зростання жирового прошарку є поширеною проблемою на курсі з тестостероном, його вважають не дуже підходящим препаратом для періодів сушіння та передзмагальної підготовки. Його помірна естрогенність хороша тоді, коли затримка води збільшує чисту силу та розмір м'яза та створює більш сприятливе анаболічне середовище.
Андрогенні побічні ефекти: Тестостерон – основний чоловічий андроген, який відповідає за розвиток чоловічих вторинних статевих ознак. Збільшений рівень тестостерону може викликати андрогенні побічні ефекти, такі як жирність шкіри, прищі, ріст волосся на тілі та обличчі. Чоловіки з генетичною схильністю до втрати волосся можуть помітити прискорення випадання волосся. Ті, кого турбує ця проблема, можуть перейти на нандролон, який має андрогенну активність нижче. Жінкам необхідно пам'ятати про потенціал ААС, що вірилізує, особливо у такого сильного андрогену як тестостерон. Це може бути огрублення голосу, порушення менструального циклу, зростання волосся на обличчі та збільшення клітора. В андрогенних цільових тканинах, таких як шкіра, шкіра голови та простата, тестостерон перетворюється на більш активний дигідротестостерон шляхом впливу на нього ферменту 5-альфа-редуктази. Паралельне застосування інгібіторів 5-альфа-редуктази, таких як фінастерид абодутастерид може послабити андрогенні побічні ефекти. Важливо пам'ятати, що андрогенний та анаболічний ефект виявляються при впливі на ті самі рецептори і повністю розділити анаболічну дію від андрогенного не можна, навіть застосовуючи інгібітори 5-альфа-редуктази.
Побічні ефекти (гепатотоксичність): Тестостерон не має гепатотоксичних властивостей, токсичність печінки малоймовірна. В одному дослідженні розглядався потенціал негативного впливу на печінку великих доз тестостерону, учасникам давали по 400 мг тестостерону на день (2800 мг на тиждень). Стероїд приймали перорально для максимально можливого впливу на печінку. Гормон давали щодня протягом 20 днів, але це не спричинило жодних істотних змін у ферментах печінки, включаючи сироватковий альбумін, АЛТ, АСТ, білірубін та лужну фосфатазу.
Побічні ефекти (серцево-судинна система): ААС можуть мати шкідливий вплив на холестерин крові. Це може бути зменшення рівня «хорошого» ЛПВЩ, усунення балансу у бік ризику атеросклерозу. Відносний вплив ААС на ліпіди залежить від дози, шляху введення, типу стероїду та рівня опору печінковому метаболізму. ААС можуть негативно вплинути на тиск крові та тригліцериди, зменшити розслаблення ендотелію судин, спровокувати гіпертрофію шлуночків серця, що потенційно збільшить ризик серцево-судинних захворювань та інфаркту. Тестостерон має менший вплив на фактори ризику серцево-судинної системи порівняно з синтетичними препаратами. Він відкритий для метаболізму у печінці та має менший ефект на регулювання холестерину печінкою. Ароматизація тестостерону до естрадіолу може також пом'якшити негативний вплив андрогенів на ліпіди крові. В одному з досліджень,Вживання 280 мг тестостерону енантату протягом 12 тижнів викликало невелике, але несуттєве зниження рівня ЛПВЩ, але при прийомі разом з інгібіторами ароматази зниження було вищим (на 25%). Дослідження, у яких пацієнти приймали по 300 мг тестостерону енантату протягом 20 тижнів, показали зниження рівня ЛПВЩ на 13%, а при дозі 600 мг – 21%. Необхідно враховувати негативний вплив інгібіторів ароматази. Через позитивний вплив естрогену на ліпіди крові, на курсі краще вживати замість інгібіторів ароматази прості антиестрогени, типу кломіфену або тамоксифену. Це дозволить покращити рівень ліпідів та відшкодувати деякі побічні ефекти андрогенів. При дозах 600 мг або менше на тиждень, вплив на ліпіди буде помітним, але несуттєвим, і антиестрогени можуть не знадобитися. Дози в 600 мг або менше, не в змозі зробити статистично суттєві зміни в рівні ЛПВЩЛЩНД, тригліцеридів, аполіпопротеїнів, у рівні С-реактивного білка та в чутливості до інсуліну. При використанні в помірних дозах – ефіри тестостерону вважаються найбезпечнішими серед усіх ААС. Щоб знизити навантаження на серцево-судинну систему, рекомендується мінімізувати споживання насичених жирів, холестерину та простих вуглеводів під час курсу ААС. Рекомендується вживання добавок, таких як риб'ячий жир, ліпід стабіліз або аналогічних продуктів.
Придушення тестостерону: Всі ААС у дозах, необхідних для будівництва м'язів, пригнічують ендогенне виробництво тестостерону. Тестостерон - основний чоловічий андроген, і дає сильний переважний ефект на ендогенну вироблення тестостерону. Засновані на тестостероні препарати можуть мати сильний вплив на гіпоталамічне регулювання виділення тестостерону. Без втручання стимулюючих виробленнятестостерону речовин, тестостерон повернеться до нормального рівня протягом 1-4 місяців після курсу. Зауважте, що в тривалому періоді гіпогонадотропний гіпогонадизм може розвинутись у вторинний і це може вимагати медичного втручання.
Прийом: Андрогель необхідно втирати вранці, в неушкоджену, чисту, суху шкіру плечей, рук або живота. Пацієнтам слід бути обережними з особами жіночої статі. Рекомендується після втирання вимити руки та закрити зону втирання одягом після його висихання. Без цих заходів можливе передавання тестостерону іншим людям.
Прийом (для чоловіків): Для лікування андрогенної недостатності застосовують щоденні втирання 5 г гелю, при необхідності через 14 днів дозу збільшують. Для цілей покращення статури мінімальна доза – 20 грамів на день.
Прийом (для жінок): Андрогель не рекомендований для застосування у жінок.
Доступність: З огляду на високу ціну та низьку дозу, даний продукт не продається на чорному ринку. Його можна лише в аптеках.