Топірамат інструкція із застосування, ціна, аналоги та відгуки

  • Латинська назва: Topiramate
  • Код АТХ: N03AX11
  • Діюча речовина: Топірамат (Тopiramate)
  • Виробник: ХЕМОФАРМ (Україна)

1 помаранчева таблетка в плівковій оболонці містить 25 або 100 мг топірамату .

Додаткові компоненти: важкий гідроксикарбонат магнію, прежелатинізований крохмаль, дигідрат гідрофосфату кальцію, повідон, магнію стеарат.

Склад оболонки: спеціальний барвник під назвою «сонячний захід» жовтого кольору, діоксид титану, макрогол, гіпромелоза, селекоат.

Форма випуску

Топірамат випускається у таблетованому вигляді. Таблетки в оболонці, округлої форми, двоопуклі, оранжевого кольору.

На зрізі візуалізується порошок майже білого кольору.

Фармакологічна дія

Активна речовина належить до класу сульфат-заміщених моносахаридів. Топірамат маєпротиепілептичну активність.

Діючий компонент знижує частоту виникнення специфічних потенціалів дії, які характерні для нейронів при стійкій деполяризації, що достовірно свідчить про залежність блокуючого ефекту медикаменту щодо натрієвих каналів від загального стану самих нейронів.

Відносно певних підтипів GABA-рецепторів відзначається потенціювання активності GABA, модуляція активності самих рецепторів GABAA. Активна речовина пригнічує активність каїнату, що забезпечує чутливість рецепторів АМПК до глутамату, не впливаючи на активність N-метил-D-аспартату.

Вищеописані ефекти є дозозалежними і виявляються при рівні топірамату в плазмі від 1 до 200 мкМ (при мінімальній активності в діапазоні 1-10 мкМ).

Додатково медикамент здатнийпригнічувати активність кількох ізоферментів карбоангідрази. Уацетазоламіду даний ефект виражений сильніше, ніж у топірамату, і даний механізм не є провідним у формуванні протиепілептичного ефекту медикаменту.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Всмоктування відбувається швидко та ефективно. Показник біологічної доступності сягає 80%. Їда не має клінічно значущого впливу. Через 2 години після застосування реєструється максимальна концентрація активного компонента у плазмі крові.

Дослідження показали, що близько 13-17% топірамату зв'язується з білками плазми. Після разового перорального прийому обсяг розподілу дорівнює 0.55-0.8 л/кг залежно від статевої приналежності: у чоловіків у 2 рази вище, ніж у жінок. Топірамат легко приникає у грудне молоко.

Метаболізується медикамент у печінковій системі шляхом реакційгідролізу, гідроксилювання, глюконування з формуванням 6 метаболітів, що не мають фармакологічної активності.

Плазмовий кліренс після перорального прийому становить 20-30 мл/хв. Для фармакокінетики лікарського засобу характерна лінійність: плазмовий кліренс стабільний, але площа під кривою AUC (концентрація-час) зростає пропорційно дозування в діапазоні від 100 мг до 400 мг.

За нормальної, повноцінної роботи ниркової системи рівноважна концентрація спостерігається через 4-8 днів.

Період напіввиведення з плазми після багаторазового прийому 50 та 100 мг топірамату двічі на добу становить 21 год. Незмінений топірамат і його метаболіти виводяться через ниркову систему.

При патології нирок та зменшенні кліренсукреатиніну (менше 60 мл/хв) реєструється зниження ниркового кліренсу активної речовини.Гемодіаліз дозволяє практично повністю видалити діючу речовину з плазми при необхідності.

Показання до застосування

Монотерапія

Для дорослих та дітей від 3-х років. Медикамент призначається при виявленій вперше епілепсії.

Комплексне лікування

Для дорослих та дітей від 3-х років з діагностованими тоніко-клонічними нападами (генералізована та парціальна форми). Медикамент може застосовуватися для усунення нападів у пацієнтів зсиндромом Леннокса-Гасто.

Протипоказання

Топірамат не призначається вагітним жінкам, приіндивідуальній гіперчутливості,лактації. Таблетована форма не застосовується в педіатричній практиці (до 3 років) через труднощі ковтання таблеток.

  • нефроуролітіаз ;
  • патологія ниркової системи та нирок;
  • гіперкальціурія.

Побічна дія

Нервова система (центральний відділ):

  • м'язова скутість;
  • м'язові судоми;
  • біль у грудях;
  • дискомфорт у кінцівках;
  • припухлість у ділянці суглобів, почервоніння;
  • міалгія ;
  • м'язові спазми.

  • прискорене серцебиття;
  • рідкісне серцебиття,брадикардія ;
  • ортостатична гіпотензія.

  • посилене сльозовиділення;
  • диплопія;
  • порушення зорового сприйняття;
  • міопія;
  • кон'юнктивальний набряк;
  • внутрішньоочна гіпертензія;
  • закритокутова формаглаукоми ;
  • нічна сліпота;
  • мідріаз.

Органи слуху:

  • глухота;
  • дискомфорт у вухах;
  • вертиго (у педіатрії);
  • нейросенсорна глухота;
  • дзвін у вухах;
  • болі ввухах;
  • порушення слухового сприйняття;
  • одностороння глухота.

  • закладеність носа;
  • утруднення дихання;
  • ринорея (у педіатрії);
  • носовікровотечі ;
  • гіперсекреція у приносових пазухах.

Інші реакції:

  • метаболічний ацидоз ;
  • швидка стомлюваність;
  • набряклість на обличчі;
  • занепокоєння;
  • зниження ваги;
  • дратівливість;
  • полідипсія;
  • кропивниця ;
  • нефролітіаз;
  • астенія;
  • підвищення температури тіла (у педіатрії);
  • грипоподібний синдром;
  • утруднення сечовипускання;
  • зміни лабораторних показників;
  • генералізований набряк;
  • алергічний дерматит ;
  • похолодання кінцівок.

Інструкція із застосування Топірамату (Спосіб та дозування)

Пігулки призначені для перорального прийому (незалежно від їжі).

Інструкція із застосування Топірамату в монотерапії

При переході на медикамент важливо враховувати, що при скасуванні попередньої протисудомної терапії епіприпадки можуть почастішати. Якщо є можливість, то супутню терапії поступово скасовують з міркувань безпеки, зменшуючи кожні 2 тижні дозування на 1/3.

Відміна лікарських засобів, які виступають як індуктори печінкових ферментів, може викликати різке підвищення концентрації активного компонента топірамату, що вимагає зниження дози за індивідуальною схемою.

Дорослим пацієнтам призначають протягом першого тижня по 25 мг топірамату 1 раз на добу (час прийому перед сном). Надалі кожні 1-2 тижні кількість медикаменту підвищують на 25-50 мг (добова доза приймається у 2 прийоми).

ПриРеєстрації проявів непереносимості рекомендується більш плавне підвищення дози або збільшення часового інтервалу. Добір дози здійснюється з орієнтиром на клінічний ефект.

У монотерапії найчастіше застосовується доза 100 мг на добу (максимально – 500 мг). При епілепсії з рефрактерними формами деяким пацієнтам потрібно до 1 г/добу.

Дітям віком від 3-х років призначають 0.5-1 мг/кг на добу в перший тиждень терапії перед сном. Кожні 1-2 тижні дозування збільшує на 0.5-1 мг/добу (2 прийоми на день). При реєстрації проявів непереносимості рекомендується збільшення часового інтервалу та більш плавне підвищення.

Допустимий діапазон доз 3-6 мг/кг на день у педіатрії. При нещодавно виявлених парціальних нападах максимальне добове дозування становить 500 мг.

Інструкція із застосування Топірамату в комбінації

Початкова доза для дорослих 50 мг на ніч 1 раз на добу протягом першого тижня. Далі кількість медикаменту поступово збільшує кожні 1-2 тижні на 25-50 мг до досягнення необхідних результатів. У середньому на добу призначається 200-400 мг на 2 прийоми. Можливе збільшення до максимальної дози – 1600 мг. У деяких випадках ефект досягається при прийомі лікарського засобу 1 раз на день.

Комбінована терапія у педіатрії (від 3-х років)

При проведенні гемодіалізу призначається додаткова доза Топірамату, що дорівнює ½ від добової (2 прийоми). Скасування лікарського засобу здійснюється поступово, зводячи до мінімуму ризик відновлення нападів.

Передозування

Реєструється посилення виразності вищеописаних негативних побічних реакцій. Ефективно своєчаснепромивання шлунка, проведення посиндромної терапії.

Залишки лікарського засобу можнавивести за допомогою гемодіалізу.

Взаємодія

Карбамазепін тафенітоїн знижують рівень топірамату в крові, що пояснюється індукцією специфічних ферментів, які беруть участь уметаболізмі лікарського засобу.

У поодиноких випадках реєструвалося підвищення рівня фенітоїну в крові. Зареєстровано зниження AUCДігоксину при одночасної терапії з топіраматом.

Пероральні контрацептиви, до складу яких входятьЕтинілестрадіол таНоретіндрон, змінюють свій кліренс (у Норетиндрону незначно підвищується, у Етинілестрадіолу зростає суттєво). Що може свідчити зниження ефективності пероральних контрацептивів.

Клінічно значуща взаємодія медикаменту зМетформіном не описана, проте кліренс Топірамату знижується, а показники AUC та Cmax Метформіну підвищуються на 18 та 25%.

Лікарські засоби, що сприяють формуванню нефролітіазу, при спільному застосуванні з топіраматом підвищують ризик камнеутворенняв нирковій системі.

Умови продажу

Умови зберігання

Температура – ​​до 25 градусів. Рекомендовано берегти від дії світла.

Термін придатності

особливі вказівки

Неприпустиме різке скасування топірамату через високий ризик відновленняепіприпадків. Клінічні випробування показали безпеку поступового скасування медикаменту за схемою: на 50-100 мг з щотижневим інтервалом при лікуванні епілепсії у дорослих. У педіатричній практиці дозу лікарського засобу зменшують протягом 2-8 тижнів.

При доборі дозування необхідно орієнтуватися на клінічну картину та ефективність медикаменту, оцінюючи вираженість негативних реакцій та ступінь контролю припадків. У пацієнтів із захворюванняминирок встановлення стабільної концентрації активної речовини у плазмі потребує більш тривалого часу.

Аналоги Топірамату

При вагітності та лактації

Строго контрольовані дослідження, що доводять безпеку топірамату привагітності, не проводилися. За рішенням лікарської комісії медикамент може бути призначений вагітній жінці за адекватної оцінки можливого ризику для плода.

Активна речовина здатна виділятися із грудним молоком. Рекомендується припинятилактацію на час протисудомної терапії.

Відгуки про топірамат

Відгуки пацієнтів на тематичних форумах говорять про високу ефективність медикаменту в терапії судом та нападів, спричинених епілепсією. На тлі лікування при доборі адекватної дози вдається досягти повної ремісії і попередити раптові епіприступи, що негативно впливають на якість життя пацієнтів.

Медикамент часто призначається неврологами, а деяких регіонах є пільговим лікарським засобом, що дозволяє отримувати його безплатно певним групам громадян. Серед недоліків лікарського засобу можна відзначити його високу вартість, що обмежує застосування для деяких пацієнтів.

Ціна Топірамату, де купити

Вартість залежить від регіону продажу та аптеки. Середня ціна Топірамату в Україні становить 600 рублів.