Тореал (ЛЕККО)

активність

Виробник: ЗАТ "Фармацевтична фірма "ЛЕККО" Україна

Код АТС: N03АХ11

Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.

Загальні характеристики. Склад:

Діюча речовина: кожна таблетка містить 25 мг або 100 мг топірамату.

допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, мікрокристалічна целюлоза, карбоксиметилкрохмаль натрію, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), магнію стеарат;

Допоміжні речовини: порошок Опадрай II жовтого кольору [спирт полівініловий; поліетиленгліколь 4000 (макрогол); тальк; титану діоксид; заліза оксид жовтий].

Таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі.

Фармакологічні властивості:

Топірамат відноситься до сульфат-заміщених моносахаридів. Блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів на тлі тривалої деполяризації мембрани нейрона. Підвищує активність γ-аміномасляної кислоти (ГАМК) щодо деяких підтипів ГАБА-рецепторів. Перешкоджає активації каїнатом чутливості підтипу каїнат/АМПК (альфа-аміно-3-гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота) – рецепторів до глутамату, не впливаючи на активність N-метил-D-аспартату (NMDA) щодо NMDA-рецепторів . Зазначені ефекти дозозалежні. Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. Цей ефект значно слабший, ніж у інгібітору карбоангідрази ацетазоламіду, і не є основним компонентом протиепілептичної активності топірамату. Імовірно проникає у грудне молоко.

Після одноразового прийому фармакокінетика носить лінійний характер, плазмовий кліренс постійний, а площа під кривоюконцентрація/час в діапазоні доз від 100 до 400 мг зростає пропорційно дозі. При нормальній функції нирок пацієнтам може знадобитися 4-8 днів для досягнення рівноважної концентрації плазми. Середнє значення максимальної концентрації після багаторазового прийому внутрішньо 100 мг топірамату двічі на день становить 6,76 мкг/мл. Період напіввиведення після багаторазового прийому 50 та 100 мг двічі на день становить 21 годину.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну