Траклір - інструкція ззастосування, опис, наявність, аналоги
Показання до застосування
Легенева гіпертензія, зокрема. первинна та вторинна на тлі склеродермії.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
пігулки покриті оболонкою
Чи можна розжувати, потовкти чи зламати таблетку?А якщо в ній багато компонентів? А якщо вона вкрита оболонкою? Читати далі.
Протипоказання
Гіперчутливість, печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості, вихідне підвищення активності АСТ та/або АЛТ більш ніж у 3 рази, одночасний прийом циклоспорину, жінки репродуктивного віку (не користуються надійними методами контрацепції в період лікування), вагітність, період лактації, дитячий вік до 12 років).
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Всередину, вранці та ввечері, незалежно від їди. Початкова доза – 62.5 мг 2 рази на день протягом 4 тижнів, потім дозу підвищують до підтримуючої – 125 мг 2 рази на день.
Дітям з масою тіла 10-20 кг початкова доза – 31.25 мг 1 раз на день протягом 4 тижнів, підтримуюча – 31.25 мг 2 рази на день; 20-40 кг – початкова доза – 31.25 мг 2 рази на день, підтримуюча – 62.5 мг 2 рази на день; понад 40 кг - початкова доза 62.5 мг 2 десь у день, підтримуюча - 125 мг 2 десь у день.
Досвід застосування у пацієнтів із низькою масою тіла (менше 40 кг) обмежений.
Фармакологічна дія
Неселективний антагоніст ендотелінових рецепторів типу ЕТА та ЕТВ. Ендотелін 1 (ЕТ1) - потужний вазоконстриктор, при зв'язуванні з рецепторами ЕТА та ЕТВ, розташованими в ендотелії та клітинах гладкої мускулатури судин, індукує фіброз, клітинну проліферацію, гіпертрофію та ремоделювання міокарда, виявляє прозапальну активність. КонцентраціяЕТ1 у тканинах та плазмі крові підвищується при деяких серцево-судинних захворюваннях та патології сполучної тканини, в т.ч. при легеневій гіпертензії, склеродермії, гострій та хронічній СН, ішемії міокарда, артеріальній гіпертензії та атеросклерозі.
Бозентан конкурентно блокує рецептори ЕТ1 і не зв'язується з ін. рецепторами, знижує опір системних та легеневих судин, що призводить до підвищення серцевого викиду без збільшення ЧСС.
Побічна дія
З боку ССС: периферичні набряки, виражена вазодилатація (безсимптомне зниження артеріального тиску, "припливи" крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), серцебиття.
З боку нервової системи: біль голови, втома.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, диспепсія, порушення функції печінки, гастроезофагальний рефлюкс, кровотечі з прямої кишки.
Порушення з боку органів кровотворення: анемія.
Порушення з боку органів дихання: назофарингіт, пневмонія, інфекція верхніх дихальних шляхів.
Інші: зниження кількості сперматозоїдів у спермі.
Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" ферментів (у перші 16 тижнів терапії, безсимптомне, повертається до вихідної протягом кількох днів до 9 тижнів спонтанно або після зниження дози або відміни препарату), зниження Hb.
особливі вказівки
Підвищення активності "печінкових" амінотрансфераз (АСТ та/або АЛТ), пов'язаних з прийомом бозентану, має дозозалежний характер і спостерігається протягом перших 16 тижнів терапії. Контроль активності "печінкових" ферментів необхідно провести до початку терапії та щомісяця в процесі лікування, а також через 2 тижні після кожного збільшення дози. Якщо активність АЛТ/АСТ підвищується, необхідно підтвердити цірезультати повторним дослідженням; при підтвердженні добову дозу знижують (контролюючи активність ферментів кожні 2 тижні) або припиняють терапію з подальшим контролем активності ферментів, якщо активність ферментів підвищується у 3-5 разів; у разі перевищення у 5-8 разів – скасовують препарат. У разі, якщо активність амінотрансферазу повернулася до показників до початку терапії, необхідно оцінити можливість продовження або відновлення лікування препаратом. При підвищенні активності амінотрансфераз у 9 і більше разів лікування слід припинити та відновлення лікування виключається.
При асоційованих клінічних симптомах ураження печінки (нудота, блювання, підвищення температури тіла, біль у животі, жовтяниця, надмірна втома, апатія, грипоподібні симптоми, у т.ч. артралгія, міалгія, лихоманка) лікування слід припинити. Відновлення терапії бозентаном можливе лише у разі, якщо очікуваний ефект від терапії перевищує потенційний ризик, і якщо активність печінкових ферментів вбирається у показників на початок лікування. Рекомендується консультація гепатолога. Необхідний контроль активності амінотрансфераз через 3 дні та 2 тижні після відновлення терапії, а потім згідно з наведеними вище рекомендаціями.
Лікування бозентаном асоціюється з дозозалежним, помірним, не прогресуючим зниженням Hb, яке стабілізується після перших 4-12 тижнів терапії. Рекомендується визначати Hb до початку терапії, щомісяця протягом перших 4 місяців, потім кожні 3 місяці. Якщо спостерігається клінічно значуще зниження Hb, слід провести подальше дослідження з метою встановлення причин та необхідності проведення специфічної терапії.
Жінкам дітородного віку бозентан можна застосовувати лише в тому випадку використання надійних методів контрацепції танегативного тесту на вагітність, який рекомендується проводити щомісяця у процесі лікування.
При появі ознак набряку легень на фоні прийому препарату слід враховувати можливість наявності супутнього венно-оклюзійного захворювання.
Рекомендується проводити спостереження за хворими з ознаками затримки рідини, особливо у випадку супутньої систолічної дисфункції ЛШ. У таких випадках рекомендується застосування діуретиків або збільшення дози діуретиків, що вже застосовуються.
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Відсутній специфічний клінічний досвід лікування хворих, які перебувають на діалізі.
Взаємодія
Бозентан - індуктор ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4, імовірно також індукує ізофермент CYP2С19, т.ч. концентрації речовин у плазмі крові, що метаболізуються цими ізоферментами, будуть знижуватися при одночасному прийомі (необхідна корекція дози). Одночасний прийом із потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, інтраконазол та ритонавір), а також інгібіторами ізоферменту CYP2C9 (в т.ч. вориконазол) не рекомендується.
Можливе зниження ефекту пероральних контрацептивів за одночасного застосування, т.к. естрогени та прогестерон частково метаболізуються цитохромом P450, тому жінки дітородного віку повинні користуватися додатковими або альтернативними методами контрацепції під час прийому препарату.
Глібенкламід – ризик підвищення активності "печінкових" ферментів; Одночасний прийом не рекомендується.
Флуконазол значно підвищує концентрацію бозентану у плазмі.крові; Одночасний прийом не рекомендується.
Одночасне застосування бозентану та варфарину не призводить до клінічно значущих змін МНО; корекції дози варфарину або аналогічних непрямих антикоагулянтів на початку терапії бозентаном не потрібно, проте рекомендується більш інтенсивний контроль МНО на початку застосування та на етапі підвищення дози бозентану.
Одночасне застосування 125 мг бозентану 2 рази на день протягом 5 днів знижує концентрацію симвастатину та його активного метаболіту в плазмі крові на 34% та 46% відповідно, концентрація бозентану у плазмі крові при цьому не змінюється (рекомендується контроль концентрації холестерину з подальшою корекцією дози) .
Одночасне застосування бозентану у дозі 62.5 мг препарату 2 рази на день протягом 6 днів та кетоконазолу підвищує концентрацію бозентану у 2 рази, проте корекції дози бозентану не потрібно. При комбінованій терапії у поєднанні з інгібітором ізоферменту CYP2C9 у хворих з низькою активністю ізоферменту CYP3A4 зростає ризик значного підвищення концентрації бозентану в плазмі, що може призводити до розвитку потенційно серйозних побічних ефектів.
Одночасне застосування дигоксину та бозентану в дозі 500 мг 2 рази на день протягом 7 днів знижує AUC, Cmax та Cmin дигоксину на 12.9 та 23% відповідно, що не є клінічно значущим.
Запитання, відповіді, відгуки по препарату Траклір
Наведена інформація призначена для медичних та фармацевтичних фахівців. Найточніші відомості про препарат містяться в інструкції, що додається до упаковки виробником. Жодна інформація, розміщена на цій або будь-якій іншій сторінці нашого сайту, не може бути заміною особистого звернення до фахівця.