Транексам (таблетки 250 мг та 500 мг, уколи в ампулах для ін’єкцій) - інструкція із застосування,
Інструкція із застосування та дозування
Препарат призначають внутрішньо.
При місцевому фібриноліз призначають по 1-1.5 г 2-3 рази на добу.
При профузній матковій кровотечі призначають по 1-1.5 г 3-4 рази на добу протягом 3-4 днів.
При кровотечі на фоні хвороби Віллебранда та інших коагулопатій – по 1-1.5 г 3-4 рази на добу протягом 3-10 днів.
Після операції конізації шийки матки – по 1.5 г 3 рази на добу протягом 12-14 днів.
При носовій кровотечі – по 1 г 3 рази на добу протягом 7 днів.
Хворим на коагулопатії після екстракції зуба - по 1-1.5 г 3-4 рази на добу протягом 6-8 днів.
При кровотечі під час вагітності призначають по 250-500 мг 3-4 рази на добу до зупинки кровотеч. Середня тривалість курсу лікування – 7 днів.
При спадковому ангіоневротичному набряку – по 1-1.5 г 2-3 рази на добу постійно або з перервами залежно від продромальних симптомів.
При симптомах алергії та запалення – по 1-1.5 г 2-3 рази на добу протягом 3-9 днів, залежно від тяжкості стану.
При генералізованому фібринолізі терапію починають з парентерального внутрішньовенного введення з наступним переходом на прийом внутрішньо в дозі 1-1.5 г 2-3 рази на добу.
внутрішньовенно (крапельно (крапельниця), струминно). При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення 1 мл/хв. При місцевому фібринолізі рекомендується введення препарату у дозі 250–500 мг 2–3 рази на добу. ПриПростатектомія або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом внутрішньо таблетованої форми до зникнення макрогематурії.
При високому ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хвилин до втручання.
Хворим на коагулопатії перед екстракцією зуба вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом внутрішньо, таблетованої форми препарату.
У разі порушення функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг двічі на добу; при концентрації креатиніну 250-500 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг один раз на день; при концентрації креатиніну більше 500 мкмоль/л призначають по 5 мг/кг один раз на день.
Форми випуску
Таблетки, вкриті оболонкою 250 мг та 500 мг.
Розчин для введення (уколи в ампулах для ін'єкцій).
Склад
Транексамова кислота + допоміжні речовини.
Транексам - гемостатичний препарат. Інгібітор фібринолізу. Специфічно інгібує активацію плазміногену та його перетворення на плазмін. Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії).
За рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.
В експериментальних дослідженнях підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також потенціювальний ефект щодо аналгетичної активностіопіоїдних аналгетиків.
Фармакокінетика
При внутрішньому прийомі в дозі 0.5-2 г абсорбується 30-50% препарату. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової). Проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), виділяється з грудним молоком (досягаючи приблизно 1% від концентрації у плазмі матері). Виявляється у насіннєвій рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Виводиться нирками (основний шлях - клубочкова фільтрація), понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год.
Показання
- кровотечі або ризик розвитку кровотеч на тлі генералізованого посилення фібринолізу (кровотечі під час операцій та в післяопераційному періоді, післяпологові кровотечі, ручне відділення посліду, відшарування хоріону, кровотеча при вагітності, злоякісні новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, гемофілія, гемофілія пурпура , лейкози, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою);
- кровотечі або ризик розвитку кровотеч на фоні місцевого посилення фібринолізу (маткові, носові, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, кровотечі після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у хворих на геморагічний діатез);
- спадковий ангіоневротичний набряк (для таблеток);
- алергічні захворювання, зокрема. екзема, алергічні дерматити, кропив'янка, лікарський та токсичний висип (для таблеток);
- запальні захворювання ротової порожнини та глотки, в т.ч. тонзиліт, фарингіт, ларингіт, стоматит, афти слизовоїоболонки ротової порожнини (для таблеток);
- оперативні втручання на сечовому міхурі (для розчину);
- хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції, у т.ч. сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий та середнього ступеня тяжкості гестоз, шок різної етіології (для розчину).
Протипоказання
- субарахноїдальний крововилив;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Перед початком і в процесі лікування необхідно проведення оглядів окуліста на предмет гостроти зору, сприйняття кольору, стану очного дна.
Побічна дія
- анорексія;
- нудота блювота;
- печія;
- діарея;
- запаморочення;
- слабкість;
- сонливість;
- порушення сприйняття кольору;
- нечіткість зору;
- тромбоз та тромбоемболія;
- тахікардія;
- біль у грудній клітці;
- артеріальна гіпотензія (при швидкому внутрішньовенному введенні);
- висипання на шкірі;
- свербіж;
- кропив'янка.
Лікарська взаємодія
При сумісному застосуванні з гемостатичними препаратами та гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення.
Розчин для внутрішньовенного введення фармацевтично несумісний із препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, урокіназою, гіпертензивними засобами (норепінефрином, дезоксиепінефрином гідрохлоридом, метарміном бітартратом), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом.
З обережністю слід застосовувати в комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями системи згортання та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку.
Аналогилікарського препарату Транексам
Структурні аналоги по діючій речовині:
- Транексамова кислота;
- Трансамча;
- Троксамінат;
- Екзацил.
Аналоги з фармакологічної групи (інгібітори фібринолізу):
- Амбен;
- Амінокапронова кислота;
- Апротекс;
- Апротінін;
- Аерус;
- Віро Наркап;
- Гордокс;
- Гумбікс;
- інгітрил;
- Контрикал;
- Памба;
- Полікапран;
- Трасилол 500000;
- Трасколан.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Транексам застосовується при вагітності за показаннями з обов'язковим урахуванням протипоказань, транексамова кислота проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком (досягаючи приблизно 1% концентрації в плазмі матері).