ТРИГАМА - інструкція із застосування та анотація
Препарат: ТРИГАМА ® (TRIGAMMA) Активна речовина: comb. drug Код АТХ: N07XX КФГ: Комплекс вітамінів групи В Коди МКБ-10 (показання): B02.2, G51, G60, G61, G62.1, G63.2, H46, M54. 1, M79.1, M79.2 Реєстр. номер: ЛСР-004858/10 Дата реєстрації: 28.05.10 Власник реєстр. удост.: МОСХІМФАРМПРЕПАРАТИ ім. Н.А.Семашко ВАТ (Україна)
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Розчин для внутрішньом'язового введення прозорий, червоного кольору.
Допоміжні речовини: бензетонію хлорид, динатрію едетат (трилон Б), гідроксид натрію, вода д/і.
2 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 2 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
ІНСТРУКЦІЯ З ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ. Опис препарату затверджено компанією-виробником у 2012 р.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Комплекс вітамінів групи В. Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату.
Тіамін (вітамін В1) відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, а також у циклі Кребса з подальшою участю у синтезі ТПФ (тіамінпірофосфат) та АТФ (аденозинтрифосфат). З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі найменшихкількостях. Через відсутність значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді тіаміну пірофосфату (80%), тіаміну трифосфату (10%) та тіаміну монофосфату (решта).
Піридоксин (вітамін В6) бере участь у метаболізмі білків, і частково, у метаболізмі вуглеводів та жирів. В людини міститься 40-150 мг вітаміну В6.
Фізіологічною функцією обох вітамінів (В1 і В6) є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нервово-м'язову та серцево-судинну системи.
Ціанокобаламін (В12) бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує больові відчуття, пов'язані з ураженням периферичної нервової системи, стимулює нуклеїновий обмін через активацію фолієвої кислоти.
Лідокаїн має місцевоанестезуючу дію.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Тіамін
Всмоктування та розподіл
Після внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (Cmax становить 484 нг/мл через 15 хв у перший день введення в дозі 50 мг).
Розподіляється нерівномірно в організмі при вмісті його в лейкоцитах – 15%, еритроцитах – 75% та у плазмі крові – 10%. Тіамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм та виведення
Основними метаболітами є тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти.
Тіамін виводиться нирками в -фазі через 0.15 год, в -фазі - через 1 год і в термінальній фазі - протягом 2 днів.
Піридоксин
Всмоктування та розподіл
Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко потрапляє в системний.кровотік і розподіляється в організмі, виконуючи роль коензиму після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні.
Близько 80% вітаміну зв'язується із білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає крізь плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком.
Метаболізм та виведення
Депонується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться із сечею, максимум через 2-5 годин після абсорбції. Щоденна швидкість елімінації піридоксину становить близько 1.7-3.6 мг при швидкості поповнення 2.2-2.4%.
Ціанокобаламін
Всмоктування та розподіл
У крові ціанокобаламін зв'язується з транскобаламінами І та ІІ, які транспортують його в тканини. Cmax після підшкірного та внутрішньом'язового введення досягається через 1 год.
Зв'язок із білками плазми – 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.
Метаболізм та виведення
Депонується переважно у печінці. З печінки виводиться із жовчю в кишечник і знову всмоктується у кров.
T1/2 – 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок – 7-10% із сечею, близько 50% – через кишечник; при зниженні функції нирок – 0-7% із сечею, 70-100% – через кишечник.
Лідокаїн
Всмоктування та розподіл
Час досягнення Cmax у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні - 5-15 хв.
Зв'язок із білками плазми – 50-80%. Швидко розподіляється (протягом 6-9 хв) в органах та тканинах з гарною перфузією, в т.ч. у серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком (до 40% від концентрації в плазмі матері).
Метаболізм та виведення
Метаболізується головним чином у печінці (90-95% дози) за участю мікросомальних ферментів зутворенням активних метаболітів - моноетилгліцинксилидіду та гліцинксілідіду, що мають T1/2 2 год та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки (може становити від 50 до 10% нормальної величини).
Виводиться з жовчю та із сечею (до 10% у незмінному вигляді).
ПОКАЗАННЯ
У комплексній терапії наступних неврологічних захворювань:
- неврити (в т.ч. ретробульбарні неврити);
- поліневропатії (в т.ч. діабетична, алкогольна);
- Парез лицевого нерва.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
При вираженому больовому синдромі лікування доцільно починати з внутрішньом'язового введення (глибоко) 2 мл препарату Тригамма ® щодня протягом 5-10 днів з переходом надалі або на прийом пероральних лікарських форм, або на більш рідкісні ін'єкції (2-3 рази на тиждень) протягом 2-3 тижнів).
ПОБОЧНА ДІЯ
Алергічні реакції: шкірні реакції у вигляді сверблячки, кропив'янки; в окремих випадках – симптоми підвищеної чутливості до препарату, у т.ч. висипання, утруднене дихання, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Інші: в окремих випадках – підвищене потовиділення, тахікардія, вугровий висип.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- Декомпенсована серцева недостатність;
- дитячий вік (через відсутність досліджень);
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
При вагітності та в період лактації застосовувати препарат Тригамма не рекомендується.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: у випадках дуже швидкого введення препарату можуть виникнути системні реакції (запаморочення, аритмія, судоми), вони також можуть бути результатом передозування.
Лікування:симптоматична терапія.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Інші вітаміни інактивуються у присутності продуктів розпаду вітаміну В1.
Мідь прискорює руйнування тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою дію зі збільшенням значень рН (більше 3).
Піридоксин прискорює декарбоксилювання леводопи в тканинах, знижуючи цим її ефективність при хворобі Паркінсона.
При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання епінефрину та норепінефрину, можливе посилення побічної дії на серці.
Вітамін В12 фармацевтично несумісний із аскорбіновою кислотою, солями важких металів.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати у захищеному від світла, у недоступному для дітей місці при температурі від 0° до 8°С. Термін придатності – 2 роки.