Вальпарин інструкція із застосування препарату

- взаємозамінні препарати, що входять до однієї фарм-групи.

Вальпарин ХР - Таблетки
Конвулекс - Краплі для прийому внутрішньо 300 мг/мл
Конвулекс – Капсули 150 мг; 300 мг
Конвулекс - розчин для внутрішньовенного введення 100 мг/мл
Конвулекс – Сироп 50 мг/мл; 100 мл
Конвулекс – Пігулки 300 мг; 500 мг
Конвульсофін

- це ліки, що відносяться до однієї фармгрупи, які містять різні активні речовини (МПН), відрізняються один від одного назвою, але використовуються для лікування одних і тих самих захворювань.

Показання для застосування.

У дорослих як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами:

- Лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто;

- Лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї);

- Лікування та профілактика біполярних афективних розладів.

У дітей як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами:

- Лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї).

Форма випуску препарату Вальпарін

Фармакодинаміка препарату Вальпарин

Фармакокінетика препарату Вальпарин

Біодоступність препарату – близько 100%. Вальпроєва кислота проникає в спинномозкову рідину та через гематоенцефалічний бар'єр. T1/2становить 15-17 год. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні прийому.

Зв'язок з білками плазми високий (90-95%), дозозалежний і насичуваний. Виводиться переважно із сечею у вигляді глюкуроніду. Вальпроєва кислота не є індуктором ферментів метаболічної системи цитохрому Р450. На відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів, не впливає на ступінь як власної біотрансформації, так і на біотрансформацію інших речовин, таких як естрогени, прогестагени та антагоністи вітаміну К.

Використання препарату Вальпарин під час вагітності

Протипоказано у І триместрі вагітності. Можливо у II та III триместрі вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.

Категорія дії на плід за FDA - D.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Використання препарату Вальпарин у разі порушення функції нирок

Протипоказання до застосування препарату Вальпарин

Підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти або інших компонентів препарату; гострий гепатит; хронічний гепатит; захворювання печінки в анамнезі, порфірія; комбінація з мефлохіном; комбінація зі звіробою продірявленим; не рекомендується застосовувати у комбінації з ламотриджином.

З обережністю. Пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), органічні захворювання головного мозку, захворювання печінки та підшлункової залози в анамнезі; гіпопротеїнемія, розумова відсталість у дітей, уроджені ферментопатії, ниркова недостатність.

Вальпарин.

З боку центральної нервової системи: Атаксія; випадки когнітивних порушень із прогресуючим настанням аж до розвитку повної картинисиндрому деменції (оборотні протягом декількох тижнів або місяців після відміни препарату); стану сплутаності свідомості чи конвульсій; ступор або летаргія, що іноді призводила до минущої коми (енцефалопатія); оборотний паркінсонізм; головний біль, запаморочення, легкий постуральний тремор та сонливість, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння чи дратівливість), дизартрія.

З боку травної системи: часто на початку лікування – гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, гастралгія, зниження апетиту або підвищення апетиту, діарея), які зазвичай проходять протягом кількох днів без відміни препарату; порушення функції печінки; панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні).

З боку органів кровотворення та системи гемостазу: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія чи панцетопінія); тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю та ін.).

З боку сечовивідної системи: енурез; випадки оборотного синдрому Фанконі (неясного генезу).

З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення грудних залоз, галакторея.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, васкуліт; ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, випадки токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона, багатоформної еритеми.

Лабораторні показники: ізольована та помірнагіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, особливо при політерапії (скасування препарату не потрібно); можлива гіперамоніємія, пов'язана з неврологічними симптомами (потрібне подальше обстеження); можливе підвищення активності «печінкових» трансаміназ; зниження вмісту фібриногену або збільшення часу кровотечі, зазвичай без клінічних проявів і особливо при високих дозах (вальпроєва кислота має інгібуючу дію на другу стадію агрегації тромбоцитів); гіпонатріємія.

Інші: тератогенний ризик; диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, алопеція; оборотна або необоротна втрата слуху; периферичні набряки; збільшення маси тіла; порушення менструального циклу, аменорея, порушення імунної системи.

Спосіб застосування та дози препарату Вальпарин

Всередину, під час або одразу після їжі. Добова доза для дорослих на початку лікування становить 0,3-0,6 г, протягом 1-2 тижнів її поступово підвищують до 0,9-1,5 г, разова доза для дорослих - 0,3-0,45 г.

Добова доза для дітей – 15–50 мг/кг (на початку – 15 мг/кг, потім поступове підвищення на 5–10 мг/кг на тиждень).

Передозування препаратом Вальпарин

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, гіпотонія м'язів, гіпорефлексія, міоз, кома з м'язовою гіпотонією, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання, метаболічним ацидозом; описано випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов'язаної з набряком мозку.

Лікування: у стаціонарі – промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло не більше 10-12 год; спостереження за станом серцево-судинної та дихальної систем та підтримання ефективного діурезу. У дуже тяжких випадках проводять діаліз. Як правило, прогноз сприятливий, проте було описанокілька випадків смерті.

Вальпарин з іншими препаратами

Мефлохін: ризик епілептичних нападів у хворих на епілепсію у зв'язку з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти та конвульсантним ефектом мефлохіну.

Звіробій продірявлений: небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.

Ламотриджин: підвищений ризик тяжких реакцій шкіри аж до розвитку токсичного епідермального некролізу. Крім того, підвищення концентрації ламотриджину в плазмі (його метаболізм у печінці сповільнюється вальпроєвою кислотою). Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль.

Комбінації, що вимагають особливих застережень

Карбамазепін: підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну у плазмі з ознаками передозування. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі пов'язане з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти в печінці під дією карбамазепіну. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі та, можливо, корекція їх дози, особливо на початку лікування.

Карбапенеми, монобактами: меропенем, паніпенем, та, за екстраполяцією, азтреонами та іміпенем: підвищенням ризику появи судом у зв'язку зі зниженням концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі крові, може знадобитися корекція дози вальпроєвої кислоти під час лікування антибактеріальним засобом та після його відміни.

Фелбамат: підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові з ризиком розвитку передозування. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль та, можливо, перегляд дози вальпроєвої кислоти під час лікування фелбаматомі після його скасування).

Фенобарбітал, примідон: підвищення концентрації фенобарбіталу та примідону у плазмі з ознаками їх передозування, зазвичай у дітей. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі пов'язане з посиленням її печінкового метаболізму під впливом фенобарбіталу або примідону. Рекомендується: клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою перших ознак седації, визначення концентрацій обох протисудомних препаратів у крові.

Фенітоїн: зміна концентрації фенітоїну в плазмі, небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти, пов'язаного з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти в печінці під впливом фенітоїну. Рекомендується: клінічний моніторинг із визначенням концентрацій обох протиепілептичних препаратів у плазмі та при необхідності – корекція їх доз.

Топірамат: ризик розвитку гіперамоніємії або енцефалопатії. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів амоніємії.

Нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни: Вальпроєва кислота потенціює дію психотропних препаратів, таких як нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни. Рекомендується: клінічний моніторинг та, при необхідності, корекція дози препарату.

Циметидин та еритроміцин: підвищується концентрація вальпроєвої кислоти у плазмі крові.

Зідовудін: вальпроєва кислота може підвищувати концентрацію зидовудину в плазмі, що призводить до підвищення токсичності зидовудину.

Комбінації, які слід брати до уваги

Німодипін (перорально і, за екстраполяцією, парентерально):посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок зменшення його метаболізму під впливом вальпроєвої кислоти та підвищення концентрації у плазмі крові.

Ацетилсаліцилова кислота: посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами антагоністів вітаміну До потрібний ретельний моніторинг протромбінового індексу.

Інші форми взаємодій

Вальпроєва кислота не має фермент-індукувального ефекту і тому не впливає на ефективність гормональних контрацептивів, що містять комбінації естрогену та прогестерону.