Велаксин (Velaxin) капсули, Медичний портал EUROLAB
Форма випуску, склад та упаковка
Капсули пролонгованої дії тверді желатинові, що самозакриваються, з безбарвним прозорим корпусом та оранжево-коричневою кришечкою; вміст капсул - суміш пелет білого та жовтого кольору, без або майже без запаху. 1 капс. венлафаксин (у формі гідрохлориду) 75 мг -"- 150 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію хлорид, етилцелюлоза, тальк, диметикон, калію хлорид, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, ксантанова каме. титану діоксид, заліза оксид жовтий, желатин.
Клініко-фармакологічна група Антидепресант.
Антидепресант. За хімічною структурою венлафаксин не можна віднести до жодного відомого класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні чи інші). Він має дві активні енантіомерні рацемічні форми. Антидепресивний ефект венлафаксину пов'язаний із посиленням нейротрансмітерної активності у ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну і слабо пригнічують зворотне захоплення допаміну нейронами. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічні реакції. Венлафаксин не має спорідненості до м- та н-холінорецепторів, гістамінових H1-рецепторів та α1-адренорецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність МАО. Не має спорідненості з опіоїдними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами.
Після прийому внутрішньо Cmax венлафаксину та ОДВ (основний метаболіт) у плазмі крові досягаються протягом 6.0±1.5 та 8.8±2.2 год, відповідно. Швидкістьвсмоктування венлафаксину з капсул пролонгованої дії нижче за швидкість його елімінації. Тому T1/2 венлафаксину після призначення капсул пролонгованої дії (15±6 год) є фактично T1/2 всмоктування, ніж T1/2 розподілу (5±2 год), який відзначається після призначення препарату у формі таблеток. У діапазоні добових доз 75-450 мг венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику.
Після прийому препарату під час їжі час досягнення Cmax у плазмі збільшується на 20-30 хв, проте величини Cmax та абсорбції не змінюються.
Зв'язування венлафаксину та ОДВ з білками плазми становить відповідно 27% і 30%. При багаторазовому прийомі Css венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів. Метаболізм та виведення Основний метаболіт – ОДВ. ОДВ та інші метаболіти, а також незмінений венлафаксин виводяться нирками.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У хворих з цирозом печінки концентрації у плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а T1/2 подовжується.
Зниження загального кліренсу в основному спостерігається у пацієнтів із КК нижче 30 мл/хв. Вік та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.
Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг з інтервалом 2 тижні або більше (але не частіше ніж через 4 дні) до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Велаксин становить 350 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня. Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів.
Лікування депресії має тривати щонайменше 6 міс.
Пристабілізуючої терапії та терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії препарат призначають у дозах, що продемонстрували свою ефективність. лікар повинен регулярно, не менше 1 разу на 3 місяці, контролювати ефективність тривалої терапії Велаксином. Пацієнтів, які приймають Велаксин у формі таблеток, можна перевести на прийом препарату у формі капсул пролонгованої дії з призначенням еквівалентної дози 1 раз на добу. Однак може знадобитися індивідуальна корекція дози.
При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (КК понад 30 мл/хв) не потрібно коригувати режим дозування. При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК 10-30 мл/хв) дозу слід зменшити на 25-50%. У зв'язку з подовженням T1/2 венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз на добу. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв), оскільки надійних даних про безпеку такої терапії немає.
Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі, можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення сеансу гемодіалізу. При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (протромбіновий час від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійних даних про безпеку такої терапії немає.
У пацієнтів похилого віку препарат слід застосовувати з обережністю через можливість порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
Різке припинення терапії Велаксином (як і іншими антидепресантами), особливо після застосування у високих дозах, може спричинити симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед скасуванням препарату поступово зменшити його дозу. Якщо препарат у високих дозах застосовувався понад 6 тижнів, рекомендується знижувати дози не менше 2 тижнів. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть індивідуальної чутливості пацієнта.
Більшість побічних ефектів залежить від дози.
При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії. У порядку зниження частоти: часто (1/100), нечасто (1/1000), рідко.