Верошпірон (Verospiron) інструкція застосування, опис препарату
Найменування:Верошпірон (Verospiron)
Форма випуску, склад та пачка
Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, характерним меркаптановим запахом, з маркуванням "VEROSPIRON" на одній стороні. 1 таб. спіронолактон 25 мг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, стеарат магнію, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.
Капсули тверді желатинові, з непрозорою жовтою кришечкою та непрозорим білим корпусом. 1 капс. спіронолактон 50 мг. Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, стеарат магнію, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат. Склад желатинової капсули: хіноліновий жовтий (Е104) C.I.47005, діоксид титану (Е171) C.I.77891, желатин.
Капсули тверді желатинові, розмір №0, з непрозорою помаранчевою кришечкою та непрозорим жовтим корпусом. 1 капс. спіронолактон 100 мг. Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, стеарат магнію, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат. Склад желатинової капсули: помаранчевий барвник (Е110) C.I.15985, титану діоксид (Е171) C.I.77891, хіноліновий жовтий (Е104) C.I.47005, желатин.
Клініко-фармакологічна група: калійзберігаючий діуретик.
Калійзберігаючий діуретик, конкурентний антагоніст альдостерону. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію і води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збиральних трубочок та дистальних канальців.
Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, скорочує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому капсул всередину і триваєне менше 24 годин. Гіпотензивний ефект обумовлений діуретичним ефектом, який є непостійним. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.
Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ; біодоступність становить 100%. Після кожного дня прийому 100 мг спіронолактону протягом 15 днів Сmax становить 80 нг/мл, час досягнення Сmax після чергового ранкового прийому - 2-6 год.
Зв'язується з білками плазми на 98%. Спіронолактон погано проникає в органи і тканини, при цьому сам спіронолактон та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Vd – 0.05 л/кг.
У процесі біотрансформації у печінці утворюються активні сірковмісні метаболіти 7-альфа-тіометилспіронолактон і канренон. Канренон досягає своєї Сmax через 2-4 години, його зв'язок з білками плазми становить 90%.
T1/2 – 13-24 год. Виводиться переважно із сечею (50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незмінному вигляді) та частково – з калом. Виведення канренону (головним чином, із сечею) двофазне, T1/2 у першій фазі - 2-3 год, у другій - 12-96 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість T1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища при хронічній нирковій недостатності та гіперкаліємії.
При есенціальній гіпертензії добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб домогтися адекватної відповіді терапію, продукт необхідно приймати щонайменше 2 тижнів.
При необхідності проводять корекцію дози. При ідіопатичному гіперальдостеронізмі препарат призначають у дозі 100-400 мг на добу.
При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії добова доза становить 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при покращенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу.
При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, Верошпірон призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза становить 400 мг, якщо пероральні продукти калію чи інші методи поповнення дефіциту неефективні.
При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті Верошпірон призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу на кілька прийомів щодня.
При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають у такій же дозі протягом 3-4 тижнів.
При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Після того як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, як короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Верошпірон слід приймати в добовій дозі 100-400 мг, розділивши її на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції.
Якщо операція не показана, то Верошпірон застосовується для проведення тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. При лікуванні набряків і натомість нефротичного синдрому добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг. Невиявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес і тому застосування даного продукту рекомендується лише у випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.
При набряковому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності препарат призначають щодня протягом 5 днів по 100-200 мг/добу на 2-3 прийоми, у комбінації з "петлевим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна добова доза становить 200 мг.
При набряках на фоні цирозу печінки добова доза Верошпірону для дорослих зазвичай становить 100 мг, якщо співвідношення іонів натрію та калію (Na+/K+) у сечі перевищує 1.0. Якщо співвідношення менше 1.0, добова доза зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. При набряках у малюків початкова доза становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/добу на 1-4 прийоми. Через 5 днів проводять корекцію дози та при потребі її збільшують у 3 рази порівняно з першопочатковою.
Алергічні реакції: кропив'янка, не часто - макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж. Дерматологічні реакції: алопеція, гіпертрихоз.