Визначення опіоїдів, Компетентно про здоров’я на iLive
Опіоїди відносяться до речовин, що викликають фізичну та психологічну залежність. Опій отримують із соку опійного маку (Papaver somniferum), він містить понад 20 різних алкалоїдів, найбільш відомий з яких – морфін. Напівсинтетичні алколоїди отримують з морфію, у тому числі героїн (діацетилморфін), кодеїн та гідроморфін. До синтетичних опіоїдів відносять тримеперидин, метадон та ін.
З усіх видів опіатної наркоманії найбільш поширена залежність до героїну. Героїн набагато активніший, ніж морфін, краще розчинний і швидше проходить через гематоенцефалічний бар'єр.
Опіоїди здійснюють свою дію, зв'язуючись зі специфічними опіоїдними рецепторами у мозку. Області мозку, що мають високу спорідненість до екзогенних опіоїдів, містять високі концентрації деяких ендогенних пептидів з опіатоподібними властивостями. Ці пептиди отримали назву ендорфіни (цей термін вносить певну плутанину через схожість з назвою одного з головних прототипів опіоїдних пептидів - β-ендорфіну, тому для позначення родової приналежності до природних опіоїдних пептидів застосовується термін "опіопепти" пептидів, тісно пов'язаних із β-ендорфіном).
Основні ефекти опіоїдів пов'язані з дією на центральну нервову систему. Найбільш важливі з них включають аналгезію, ейфорію, загальмованість, пригнічення дихання, сонливість та затуманювання свідомості; може спостерігатися порушення здатності до міркування.
Значна частина опіоїдів перетворюється на полярні метаболіти, які потім швидко екскретуються нирками. З'єднання, що мають вільні гідроксильні групи (морфін), легко кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться з жовчю (але це не основний шлях екскреції). Героїн (діацетилморфін) гідролізуєтьсядо моноацетилморфіну, потім до морфіну, який кон'югує з глюкуроновою кислотою. Опіоїди піддаються в печінці та N-деметилювання. Період напіввиведення морфіну становить 2-4 год, героїну – 1-1,5 год, кодеїну – 2-4 год.
Морфінові та героїнові наркомани можуть приймати сотні міліграмів героїну; толерантні наркомани приймають до 5000 мг морфіну (у нетолерантних суб'єктів смерть від передозування може настати при прийомі 60 мг морфіну). Морфіновий та героїновий абстинентний синдром починається через 6-8 годин після прийому останньої дози, досягає максимальної інтенсивності протягом 2-3-го дня та триває наступні 7-10 днів (іноді до 6 міс).
Смертельна доза морфіну при введенні всередину 0,5-1 г, при внутрішньовенному введенні - 0,2 г. Смертельна концентрація в крові становить 0,1-4 мг/л. Усі опіоїди особливо токсичні дітей молодших вікових груп. Смертельна доза кодеїну для дітей віком до 3 років – 400 мг, героїну – 20 мг.