V-Пеніцилін 250 мг - інструкція із застосування, опис, відгуки, показання та протипоказання
Складі форма випуску. Phenoxymethylpenicillinum kalicum 278 мг, що відповідає Phenoxymethylpenicillinum 250 мг (440 000 ME) в 1 таблетці, або Phenoxymethylpenicillinum kalicum 556 мг ) в 1 таблетці. Допоміжні речовини. Saccharum lactis, croscarmelosum natricum, talcum, magnesium stearas, cellulosum microcrystallisatum.
- Фармакологічна дія
- Фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання до застосування
- Побічні ефекти
- Передозування
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Фармакокінетика.Феноксиметилпеніцилін стійкий до дії шлункової кислоти, тому його можна призначати внутрішньо. Максимум концентрації в плазмі досягається вже через 1 годину після прийому натщесерце, після їжі тільки через 2 години, причому вона може бути навіть на 50% нижче порівняно з прийомом натщесерце. Потім концентрація феноксиметилпеніциліну у крові швидко зменшується. Пеніцилінрозподіляється у всі тканини та рідини організму, у тому числі плевральної, перикардіальної та суглобової рідини. Концентрації пеніциліну в тканинах рівні концентрації в сироватці, тільки в очах, передміхуровій залозі та в центральній нервовій системі концентрації нижче. V-Пеніцилін з'єднується з білками плазми у 65-80%, антибіотик надходить у центральну нервову систему у 5%, у жовчі концентрується навіть 200%, у кістках до 10%, у бронхіальному секреті 45-50%, у позаклітинній рідині 20-40%, у м'якій тканині 20-40%. Феноксиметилпеніцилін виділяється нирками, 10 % прийнятої кількості клубочковою фільтрацією та 90 % тубулярною секрецією. Приблизно 30-40% перорально прийнятої дози виділяється протягом 6 годин на сечу без змін. Біологічний напівперіод коливається в межах 0,5-1 години, однак він значно пролонгується при порушеннях ниркових функцій, напр. у новонароджених або у хворих похилого віку
Режим дозування. З трептококовий тонзилофарингіт: Дітям з масою тіла менше 25 кг призначають по 250 мг через кожних 8 годин. Дітям з масою тіла 25-40 кг призначають по 250-500 мг через кожні 8 годин. Підліткам та дорослим з масою тіла менше 70 кг призначають по 500 мг через кожні 8 годин. Препарат приймають протягом 10 діб. Стрептококове імпетиго або піодермії: V-Пеніцилін приймають за тією ж схемою, що і при стрептококовому тонзилофарингіті, але тільки в 7-денному курсі лікування. Вторинна профілактика ревматичної лихоманки: Дітям та дорослим призначають по 250 мг через кожні 12 годин терміном на 5 років і більше. Призначають по 30 мг/кг маси тіла на добу, розділяючи дозу в три прийоми. Приймають протягом 3-4 тижнів.
Продовження парентеральної терапії пневмококового запалення легень: Дорослимпризначають по 500-750 мг кожні 6 або 8 годин. В інших показаннях зазвичай призначають дітям молодше 14 років по 250-500 мг кожні 8 годин, особам старше 14 років по 500-750 мг через кожні 8 годин. Препарат приймають не менше 5-7 діб, при захворюванні, викликаному бета-гемолітичними стрептококами 7-40 діб. Згідно з клінічним досвідом на сьогоднішній день рекомендується призначати V-пеніцилін перші два дні в дозі 750 мг через кожні 8 годин, у наступні дні через кожні 12 годин. Доцільно комбінувати призначення V-пеніциліну з прийомом вітаміну С. В осіб похилого віку з нирковою недостатністю продовжується біологічний напівперіод феноксиметилпеніциліну приблизно до 4 годин, тому слід дотримуватись менш часті інтервали між прийомом окремих доз.
Препарат призначається для прийому внутрішньо. Таблетку приймають за півгодини до їди або 2 години після їди, запивають водою або фруктовим соком.
Протипоказання при застосуванні V-пеніциліну 250 мг, 500 мг. Абсолютним протипоказанням призначення V-пеніциліну є підвищена чутливість до пеніцилінових та цефалоспоринових антибіотиків і всі стани, які негативно впливають на всмоктування препарату з травного тракту ( . Відносним протипоказанням є алергічні захворювання (астма, кропив'янка), шлунково-кишкові захворювання (також в анамнезі – ульцерозний коліт, регіонарний ентерит, коліт, спричинений антибіотиками). Інфекційний мононуклеоз вважають також відносним протипоказанням призначення V-пеніциліну, оскільки у пацієнтів, які приймають пеніцилін, частіше розвиваються шкірні висипання. Враховуючи факт, що V-пеніцилін, аналогічно як більшість пеніцилінів, виділяється нирками, необхідно у пацієнтів з порушеннями ниркових функцій абозменшити дозу або подовжити інтервал дозування.
Попередження. Більшість небажаних дій зумовлено підвищеною чутливістю. Алергія до феноксиметилпеніциліну, як правило, перехрещується з алергією до інших пеніцилінів, іноді до цефалоспоринів. У вкрай поодиноких випадках (у 0,05% хворих) можуть виникнути алергічні реакції у формі типового анафілактичного шоку. Іноді можливі симптоми, схожі на сироваткове захворювання: кропив'янка, лихоманка, набряки суглобів, ангіоневротичний набряк, інтенсивний свербіж та утруднене дихання. Зазвичай, ці симптоми виникають протягом перших 7-10 діб після початку терапії. З інших небажаних процесів розвиваються різноманітних шкірні висипання, поразка слизової оболонки рота, лихоманка, проміжний нефрит, еозинофільний лейкоцитоз, гемолітична анемія та інші гематологічні розлади, васкуліт. Після перорального прийому великих доз пеніциліну можуть виникнути ускладнення у травному тракті, напр. нудота, блювання, пронос. Токсичні симптоми після прийому пеніциліну практично не зустрічаються. Тільки у виняткових випадках у пацієнтів, які приймають великі дози пеніциліну (понад 12 г пеніциліну на добу), спостерігалися ознаки подразнення кори головного мозку внаслідок надходження пеніциліну до центральної нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами. Холестирамін і колестипол знижують всмоктування перорально прийнятого пеніциліну. Пеніциліни знижують ефективністьконтрацепції стимулюванням метаболізму естрогенів або також ослабленням їх ентеропечінкової циркуляції, що призводить до нерегулярного менструального циклу, міжменструальної кровотечі та небажаної вагітності. Пробенецид знижує тубулярне виділення пеніцилінів. Тим самим збільшуються їх концентрації у плазмі, пролонгується їх біологічний напівперіод та наростає ризик токсичності.
Вагітність та вигодовування груддю. Пеніциліни проникають через плацентарний бар'єр і надходять у материнське молоко, де їхня концентрація досягає 3-15 % концентрації в сироватці. V-Пеніцилін включений до групи антибіотиків, які не мають небажаного впливу на матір або дитину. Якщо виключити можливі алергічні реакції, він є відповідним антибіотиком, який застосовують у період вагітності або вигодовування груддю.
Особливі вказівки. Пеніциліни відносять до групи безпечних ліків, ймовірність впливу яких на нульову концентрацію уваги.
Побічні ефекти. Побічна дія зустрічається приблизно у 5% випадків, алергічні реакції спостерігаються у 2-5%. Прийом великих доз V-Пеніциліну може спричинити кропив'янку, пропасницю, еозинофілію, артралгію, ангіоневротичний набряк, лейкопенію, панцитопенію та підвищену кровоточивість внаслідок порушення функції тромбоцитів, а також тромбоцитопенію. Багаторазово збільшені дози можуть вплинути на центральну нервову систему, особливо у дітей та літніх хворих на фоні порушення функції нирок. При терапії сифілісу в 50% може мати місце реакція Яріш-Герксгеймера внаслідок вивільнення ендотоксину. Симптоми цієї реакції - лихоманка, підвищена пітливість, біль голови, навіть колапс. При застосуванні великих доз через надходження значної кількостікалію виникає ризик гіперкаліємії.
Передозування. При внутрішньовенній аплікації смертельна доза LD50 становить у мишей 4 000 000 МО/кг, що відповідає в перерахунку приблизно 300 000 000 ME у людини. Нині немає специфічного протиотрути, терапія інтоксикації симптоматична і допоміжна. Видалити феноксиметил-пеніцилін із крові можна гемодіалізом.
Доклінічні дані щодо безпеки препарату. Безпека препарату перевірена досить тривалим застосуванням у клінічній практиці.
Несумісність. Препарат призначається прийому внутрішньо, виробляється лише у лікарської формі таблеток. Фізична або хімічна несумісність при змішуванні препарату розчини вливання не актуальна.
Умови зберігання. Зберігати у сухому місці, при температурі 15-25 ° С, берегти від світла.
Застосування препарату пеніцилін v словакофарму тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!