Засіб, що має антилітогенну дію, антилітал, Банк патентів.
Винахід відноситься до фармацевтичної промисловості, а саме до засобу, що має антилітогенну дію. Застосування засобу з ліофільно висушених, гомогенізованих, свіжозаморожених свинячих нирок, як засіб, що має антилітогенну дію. Вищеописаний засіб є ефективним для лікування сечокам'яної хвороби. 4 табл., 3 ін.
Винахід відноситься до медицини, а саме до фармакології, і стосується засобу лікування сечокам'яної хвороби в експерименті.
За статистикою в середньому 10-12% населення розвинених країн світу, у тому числі Укаїни, страждають на сечокам'яну хворобу (МКБ). Враховуючи, що населення в РФ, за даними Росстату, становить понад 140 млн осіб, приблизно кількість хворих на МКЛ в Україні може перевищувати 14 мільйонів осіб.
Проблема ефективного лікування МКБ зараз далека від ефективного рішення, у зв'язку з чим вкрай актуальна. Основний метод лікування МКБ сьогодні – літотрипсія. Даний метод малоефективний та небезпечний для здоров'я людини. При цьому арсенал ефективних та безпечних лікарських засобів для лікування МКЛ дуже обмежений.
Відомо лікарський засіб для лікування сечокам'яної хвороби, а саме натрію цитрат (Вощула В.І. – Мн.: ВЕВЕР, 2006. – 268 с.). Натрію цитрат відноситься до групи засобів, що хелатують. Антилітогенну дію натрію цитрат має внаслідок зв'язування іонів кальцію в сечі шляхом утворення хелатного комплексу.
Відомий лікарський засіб широко застосовують у терапії сечокам'яної хвороби, проте відомий ряд істотних недоліків, що обмежують його застосування: олужнення сечі, що підвищує ризик утворення фосфатного каміння в нирках, і вузький спектр фармакологічноїактивності, що стосується лише однієї ланки патогенезу сечокам'яної хвороби.
Відомо лікарський засіб для лікування сечокам'яної хвороби - гідрохлортіазид, що має антилітогенний ефект (Вощула В.І. - Мн.: ВЕВЕР, 2006. - 268 с.). Гідрохлортіазид відноситься до групи тіазидних діуретиків. Антилітогенний ефект гідрохлортіазид виявляє за рахунок стимуляції струму сечі та посилення реабсорбції іонів кальцію в петлі Генлі та дистальних канальцях, що призводить до ослаблення гіперкальціурії.
Гідрохлортіазид широко застосовують у терапії сечокам'яної хвороби, проте він має низку істотних недоліків: посилення реабсорбції іонів кальцію у зазначених відділах нефрону призводить до пересичення електролітом інтерстиціального простору, що є одним із пускових факторів кристалізаційного процесу; гіпокаліємія, гіперурикемія, гіперглікемія та ін. (Брюханов В.М., Звєрєв Я.Ф. - Новосибірськ: Церіс, 2003. - 224 с.).
Технічним результатом заявляється засоби є розширення арсеналу засобів для лікування сечокам'яної хвороби.
Технічний результат досягається тим, що як засіб для лікування сечокам'яної хвороби використовують засіб зі свинячих бруньок – Антилітал. Антилітал, що має антилітогенну дію, отримано методом ліофільного висушування свіжозаморожених свинячих нирок.
Для підтвердження ефективності засобу Антилітал наведено таблиці.
У таблиці 1 наведено динаміку сечової концентрації оксалат-іону та іону кальцію в сечі щурів контрольної групи, групи порівняння та дослідної групи.
У таблиці 2 наведено динаміку активності маркерних ферментів у сечі щурів контрольної групи, групи порівняння та дослідної групи.
У таблиці 3 наведено порівняння показників оксидантного та антиоксидантногостатусів у контрольній групі, групі порівняння та дослідній групі.
У таблиці 4 наведено порівняння кількості та розмірів кальцієвих депозитів у контрольній групі, групі порівняння та дослідній групі.
Заявляється засіб Антилітал є засіб, отриманий шляхом ліофільної сушіння свіжозаморожених свинячих нирок.
Антилітал отримують шляхом ліофільного висушування свіжозаморожених свинячих нирок. Процес ліофільного висушування свіжозаморожених свинячих бруньок складається з наступних етапів:
1. Підготовка біологічного матеріалу – розморожування сирих свинячих бруньок при кімнатній температурі; видалення поверхневого жиру; гомогенізація на лабораторному гомогенізаторі при 10 тис. оборотів за хвилину протягом 5 хвилин: зважування та розподіл отриманого гомогенізату на таровані піддони рівним шаром товщиною не більше 0,5 см.
2. Заморожування (склювання) отриманого гомогенізату при температурі -45°С протягом 4 годин.
3. Первинне сушіння - висушування отриманого гомогенізату у вакуумній камері при температурі -40°З тиском 10 Па протягом 48 годин.
4. Вторинна сушіння - досушування одержаного гомогенізату при позитивній температурі 20°С протягом 6 годин.
5. Розфасовка отриманого засобу порціями по 100 г у спеціальні поліетиленові пакети з подальшою їх запайкою.
В результаті процесу ліофільного висушування відбувається видалення 80% вологи з одержаного зі свіжозаморожених свинячих бруньок гомогенізату при збереженні його структурної та функціональної цілісності. Отриманий засіб є нерозчинним у воді порошком коричневого кольору з характерним запахом.
Автори пропонують використання засобу Антилітал, що має антилітогенний ефект, як засібдля лікування сечокам'яної хвороби.
Фармакологічні властивості засобу Антилітал знайдено експериментальним шляхом.
Статистичну обробку проводили за допомогою програми Statistica for Windows 6.0. Розраховували середнє значення, стандартну помилку, виявлення достовірності відмінностей використовували критерій Манна-Уитни.
Результати досліджень представлені у прикладах 1, 2 та 3.
Приклад 1. Встановлено, що в результаті проведених експериментів у контрольній групі у щурів, які тривалий час вживали як пиття розчин етиленгліколю, відбувається розвиток експериментальної сечокам'яної хвороби. При цьому виявлено характерні біохімічні та морфологічні ознаки захворювання. Виявилося, що з перших днів застосування етиленгліколю у сечі піддослідних тварин фіксувалася поява значної кількості оксалат-іону, чого не спостерігалося до початку досліду (табл.1). Крім того, відзначалися ознаки вираженого пошкодження ниркової тканини, про що наочно свідчило послідовне зростання ферментативної активності сечі (табл.2). Паралельно було встановлено, що в нирках щурів, які тривалий час отримували етиленгліколь, розвивався потужний оксидативний стрес, що супроводжувався багаторазовим збільшенням концентрації ТБРП та ослабленням активності антиоксидантних ферментів (Табл.3). Нарешті, в результаті морфологічного дослідження було встановлено, що в ділянці ниркового сосочка фіксувалися численні кальцієві депозити досить великого розміру (табл.4).
Приклад 2. У тварин, які отримували натрію цитрат, відбувалося полегшення перебігу експериментальної сечокам'яної хвороби, що виражалося у характерних біохімічних та морфологічних проявах. Так, тривале введення препарату зумовило зниження сечової концентрації іонів кальцію.щодо вихідного рівня, у результаті величина цього показника була значно менше, ніж у контролі захворювання (Табл.1). Поруч із, групи порівняння спостерігалося зменшення активності маркерних ферментів ушкодження ренального епітелію в сечі щурів з експериментальної сечокам'яної хворобою (Табл.2). Крім того, у щурів групи порівняння фіксувалося зниження активності процесу СРО у нирках, про що свідчило зменшення щодо контролю показників оксидантного статусу та відновлення антиоксидантного захисту нефроцитів до рівня інтактної групи (Табл.3). У результаті проведеного лікування групі порівняння кількість кальцієвих депозитів у сфері ниркового сосочка зменшилася щодо контролю захворювання на 3,4 разу, які середній розмір - в 1,9 разу (Табл.4).
Приклад 3. У тварин, які отримували засіб Антилітал, було зафіксовано суттєве полегшення перебігу експериментальної сечокам'яної хвороби, ознаками якого є:
1. Ослаблення пересичення сечі оксалат-іоном та іоном кальцію (Табл.1).
2. Зменшення активності маркерних ферментів ушкодження нефроцитів щодо контрольної групи та групи порівняння (Табл. 2).
3. Ослаблення оксидативного стресу та посилення антирадикального захисту нефроцитів за рахунок зниження концентрації ТБРП та ОПА та зростанням активності ДПО, СОД та КАТ (Табл.3).
4. Зменшення кількості кальцієвих депозитів (Табл.4), що формуються в області ниркового сосочка, щодо контролю захворювання у 12,5 раза, а щодо групи порівняння – у 3,6 раза, та їх розміру: щодо контролю захворювання у 1,9 раза , а щодо групи порівняння - в 1,7 раза (для всіх - р
Головне меню
Статистика сайту
Всього документів:772633
- Заявка на винахід:28400
- Винахід:633631
- Корисна модель:110602
Ви можетебезкоштовно розмістити інформацію про свій винахід на нашому сайті. Це допоможе потенційним інвесторам дізнатися про вас та зв'язатися з вами.