Засоби, що діють у галузі - гальмівних - нервових закінчень - Інформація - медичний портал
Відомо, що керуючі сигнали центральної нервової системи (мозку), що регулюють діяльність внутрішніх органів та тканин організму, передаються їм за допомогою периферичної, так званої вегетативної нервової системи. Багато фармакологічних засобів надають лікувальну дію, специфічно впливаючи на передачу сигналів із центральної нервової системи шляхом впливу на нервові закінчення вегетативної нервової системи. Вегетативна нервова система складається з двох відділів: симпатичного (адренергічного) та парасимпатичного (холінергічного).
Сигнали з нервів до органів передаються у спеціальних утвореннях, розташованих у нервових закінченнях – синапсах, – шляхом виділення медаторів (передавачів). У симпатичному відділі вегетативної нервової системи таким передавачем (медіатором) є норадреналін, а парасимпатично-ацетилхолін.
Внутрішні органи сприймають регулюючі сигнали, що передаються до них медіатором (передавачем) за допомогою спеціальних структур, що сприймають - рецепторів.
Рецептори, що сприймають сигнали із закінчень симпатичних нервів, називаються адренорецепторами (адренорецептори в залежності від своєї фізіологічної ролі діляться на ряд підтипів: альфа1; альфа3; бета1; бета2), а рецептори, що сприймають сигнали із закінчень парасимпатичних нервів, називаються хо своєї фізіологічної ролі поділяються на ряд підтипів: Mi; Mr, Мз та Нолінорецептори).
Лікарські речовини, які діють подібно до медіаторів, називаються міметиками і звідси і назва відповідних груп лікарських засобів - холіноміметики, тобто речовини, що діють подібно до ацетилхоліну, і адреноміметики -лікарські речовини, що діють подібно до норадреналіну.
Лікарські засоби, що перешкоджають взаємодії медіатора з рецептором та/або порушують вироблення медіатора нервовим закінченням, називаються літики або блокатори. Звідси препарати, що блокують холінорецептори, називаються холінолітики або холіноблокатори, а блокуючі адренорецептори називаються адренолітики або адреноблокатори.
Виходячи з цього і побудовано класифікацію лікарських засобів, наведених у другому розділі. Крім того, слід підкреслити, що в даний час показано, що крім ацетилхоліну та норадреналіну роль передавача нервового збудження з нервового закінчення до рецепторів внутрішніх органів та тканин організму можуть виконувати й інші речовини, наприклад, дофамін, гістамін та серотонін. Звідси і назва відповідних груп лікарських засобів - дофамінергічні, гістамінергічні та серотонінергічні.
АЦЕКЛІДИН (Aceclidinum)
Синоніми: Глаукостат, Глаудін, Глаунорм.
Фармакологічна дія. Активний холіноміметичний засіб, що переважно впливає на М-холінорецептори. Особливість препарату - сильна містична (звужує зіницю) дію.
Показання до застосування. Для усунення післяопераційної атонії (втрати тонусу) шлунково-кишкового тракту та сечового міхура; в офтальмології для звуження зіниці та зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі (підвищеному внутрішньоочному тиску).
Спосіб застосування та дози. Підшкірно по 1-2 мл 0,2% розчину. Вища разова доза -0,004 г, добова -0,012 г. В офтальмології застосовують 3% та 5% очну мазь.
Побічна дія. Можливі слинотеча, пітливість, пронос.
Протипоказання. Стенокардія, атеросклероз, бронхіальнаастма, епілепсія, гіперкінези (мимовільні скорочення м'язів кінцівок), вагітність, шлункові кровотечі.
Форма випуску. Ампули по 1 мл 0,2% розчину в упаковці по 10 штук; мазь 3% та 5% по 20 г.
Умови зберігання. Список А. У прохолодному місці.
АЦЕТИЛХОЛІНУ ГІДРОХЛОРИД (Acetylcholini chlondum)
Синоніми: Ацетилхолін, Ацетилхолін хлористий, Ацеколін, Міохол, Цитохолін та ін.
Фармакологічна дія. Викликає збудження всіх холінореактивних систем організму, що супроводжується зниженням артеріального тиску, розширенням кровоносних судин, уповільненням серцевого ритму, посиленням скорочення гладкої мускулатури внутрішніх органів, підвищенням секреції потових, слізних та бронхіальних залоз.
Показання до застосування. В основному в лабораторній практиці, іноді як судинорозширювальний засіб при спазмах (різкому звуженні просвіту) периферичних судин, ендартеріїті (запаленні внутрішньої оболонки артерій), переміжній кульгавості (симптомі порушення кровообігу нижніх сітківки та ін; при проведенні фармакологічних та фізіологічних досліджень.
Спосіб застосування та дози. Підшкірно та внутрішньом'язово по 0,05-0,1 г 1-3 рази на день. Вища разова доза – 0,1 г, добова – 0,3 г. При ін'єкції слід переконатися, що голка не у вені. Внутрішньовенне введення неприпустимо через можливість різкого зниження артеріального тиску.
Побічна дія. При передозуванні зниження артеріального тиску з брадикардією (рідкісним пульсом) та порушеннями серцевого ритму, профузний (рясий) піт, міоз (звуження зіниці), різке посилення перистальтики (хвилястих рухів) кишечника. У цих випадках слід негайно ввести у венуабо під шкіру 1 мл 0,1% розчину атропіну (за необхідності повторно).
Протипоказання. Стенокардія, атеросклероз, бронхіальна астма, епілепсія.
Форма випуску. По 0,2 г в ампулах ємністю 5 мл в упаковці по 10 штук.
Умови зберігання. Список Б. У прохолодному місці.
КАРБАХОЛІН (Carbacholinum)
Синоніми: Карбахол, Карбаміноілхолін, Карбаміотин, Кархолін, Доріл, Дурахолін, Ентеротонін, Глаукоміл, Лентін, Моріл, Йестріл, Тонохолін та ін.
Фармакологічна дія. За хімічною будовою та фармакологічними властивостями близька до ацетилхоліну; більш активний і має більш тривалу дію.
Стійкість препарату дозволяє користуватися ним як для парентерального (минаючи шлунково-кишковий тракт) введення, а й прийому внутрь. При пероральному (через рот) та парентеральному застосуванні препарат швидко всмоктується.
Показання до застосування. Карбахолін ефективно (сильніше, ніж ацетилхолін) підвищує тонус мускулатури сечового міхура та кишечника. При місцевому застосуванні (у вигляді очних крапель) знижує внутрішньоочний тиск при глаукомі (підвищеному внутрішньоочному тиску).
Спосіб застосування та дози. Доза для дорослих при прийомі внутрішньо -0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), підшкірно та внутрішньом'язово - по 0,0001-0,00025 г (0,1 -0,25 мг) 2-3 десь у день. При внутрішньовенному введенні (0,00005 г = 0,05 мг) слід дотримуватися великої обережності: препарат вводять дуже повільно. Зазначені дози через велику активність препарату не слід перевищувати.
Вищі дози для дорослих: разова внутрішньо – 0,001 г, під шкіру – 0,0005 г; добова всередину – 0,003 г, під шкіру – 0,001 г.
При глаукомі розчини карбахоліну (0,5-1%) закопують у кон'юнктивальний мішок (порожнина між задньоюповерхнею повік та передньою поверхнею очного яблука) 2-6 разів на день.
Концентрацію карбахоліну та частоту закапування слід підбирати індивідуально для кожного хворого, оскільки у зв'язку з сильним звуженням зіниці та спазмом циліарного м'яза (м'язи ока) можливі головний біль та біль в очах.
Побічна дія. При прийомі карбахоліну іноді з'являються відчуття жару, слинотеча, нудота, брадикардія (рідкісний пульс); ці явища відбуваються при зменшенні дози.
Протипоказання. Протипоказання, можливі ускладнення та заходи допомоги такі ж, як для ацетилхоліну.
Форма випуску. Порошок.
Умови зберігання. Список А. У добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла, в сухому місці.
КАРБАЦЕЛ (Carbacel)
Синоніми: Ізоптокарбахол.
Показання до застосування. Лікування глаукоми (підвищеного внутрішньоочного тиску).
Спосіб застосування та дози. При глаукомі закопують у кон'юнктивальний мішок (порожнину між задньою поверхнею повік і передньою поверхнею очного яблука) 2-6 разів на день строго за призначенням лікаря.
Форма випуску. Очні краплі (0,75%, 1,5%, 2,25% і 3% розчин карбахоліну).
Умови зберігання. Список А. У прохолодному місці.
МІОСТАТ ІНТРАОКУЛЯР (Miostat intraocular)
Показання до застосування. Звуження зіниці під час хірургічних очних операцій.
Спосіб застосування та дози. Вводять по 0,5 мл у передню камеру ока.
Форма випуску. 0,01% розчин карбахоліну в ампулах по 1 мл.
Умови зберігання. Список А. У прохолодному місці.
Карбахолін також входить до складу препарату неоклімастилбен.
ПІЛОКАРПІНА ГІДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum)
Синоніми: Пілокарпін, Пілокар, Офтанпілокарпін, Хумакарпін, Ізоптокарпін.
Фармакологічна дія. Стимулює периферичні М-холінореактивні системи.
Показання до застосування. В офтальмології як містичний (звужує зіницю) засіб для зниження внутрішньоочного тиску, а також при тромбозі (порушенні прохідності) центральної вени сітківки, гострої непрохідності артерій, атрофії зорового нерва.
Пилокарпін застосовують також для припинення мідріатичної (розширювальної зіниці) дії після застосування атропіну, гоматропіну, скополаміну або інших холінолітичних речовин для розширення зіниці при офтальмологічних дослідженнях.
Спосіб застосування та дози. Зазвичай застосовують 1% або 2% водний розчин пілокарпіну 2-3-4 рази на день. У поодиноких випадках призначають більш концентровані розчини (5-6%).
Часто застосовують пілокарпін у поєднанні з іншими препаратами, що знижують внутрішньоочний тиск: бетаадреноблокаторами (див. Тімолол), адреноміметиками та ін.
Перед сном можна закладати за повіки 1-2% пилокарпінову мазь.
Очні плівки з пілокарпіном доцільно призначати у випадках, коли для нормалізації тонусу очного яблука потрібно більш ніж 3-4-разове закопування розчинів пілокарпіну на добу. Плівку закладають за допомогою очного пінцету за нижню повіку 1-2 рази на добу. Змочуючись слізною рідиною, вона набухає і утримується в нижньому кон'юнктивальному склепінні (порожнини між задньою поверхнею повік і передньою поверхнею очного яблука). Безпосередньо після закладання плівки слід утримати око в нерухомому стані протягом 30-60 секунд, доки відбудеться змочування плівки та перехід її в м'який (еластичний) стан.
Лікування необхідно проводити прирегулярному контролі внутрішньоочного тиску.
Побічна дія. Рідко - головний біль, при тривалому застосуванні - фолікулярний кон'юнктивіт (запалення зовнішньої оболонки ока).
Протипоказання. Ірит (запалення райдужної оболонки ока), іридоцикліт (поєднане запалення рогівки та райдужної оболонки ока), інші захворювання очей, при яких міоз (звуження зіниці) небажаний.
Умови зберігання. Список А. У захищеному від світла місці.
ПІЛАРЕН (Pilaren)
Комбінований препарат, що містить пілокарпіну гідрохлорид та адреналіну гідротартрат.
Фармакологічна дія піларена обумовлена властивостями компонентів, що входять до нього.
Показання для застосування. Для зменшення внутрішньоочного тиску.
Спосіб застосування та дози. Плівку закладають за допомогою очного пінцету за нижню повіку 1-2 рази на добу. Змочуючись слізною рідиною, вона набухає і утримується в нижньому кон'юнктивальному склепінні (порожнини між задньою поверхнею повік і передньою поверхнею очного яблука). Безпосередньо після закладання плівки слід утримати око в нерухомому стані протягом 30-60 секунд, доки відбудеться змочування плівки та перехід її в м'який (еластичний) стан.
Побічна дія. Така ж, як і у пілокарпіну гідрохлориду.
Протипоказання. Закритокутова глаукома.
Форма випуску. Очні плівки, що містять по 2,5 мг пілокарпіну і 1 мг адреналіну гідротартрату.
Умови зберігання. Список А. У захищеному від світла місці.