ЗІЛТ, Лікування захворювань - поради лікарів
Шановні відвідувачі, через проведення робіт зі зміни дизайну на сайті, можуть з'являтися помилки та тимчасові відключення сайту. Просимо вибачення за завдані незручності.
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, круглі, злегка двоопуклі.
1 таб. клопідогрел (у формі гідросульфату) 75 мг
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, макрогол 6000, олія рицинова гідрогенізована, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид червоний (Е172), тальк, пропіленгліль.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (8) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (12) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (9) - пачки картонні.
Антиагрегант. Клопідогрел запобігає зв'язуванню аденозину фосфату (АДФ) з рецепторами, розташованими на поверхні тромбоцитів, та активацією GP IIb/IIIa комплексу. Це призводить до інгібування АДФ-залежної агрегації тромбоцитів та пригнічення агрегації тромбоцитів під впливом інших стимулів. Таким чином, знижується ефект АДФ, що продукується в кожному активованому тромбоциті, і стимулюється агрегація тромбоцитів, що залишилися. Ефект клопідогрелу триває протягом усього життя тромбоциту, тромбоцитарна функція відновлюється через 7-10 днів після відміни клопідогрелу.
При тривалому призначенні терапевтичних доз клопідогрелу (75 мг/добу) помітне пригнічення агрегації тромбоцитів відзначається вже в перший день лікування, потім антиагрегантний ефект поступово наростає і досягає максимуму на 3-7 день регулярного прийому препарату. При триваломуприйом терапевтичних доз середній рівень інгібування знаходиться між 40% і 60%. Після закінчення лікування ефект клопідогрелу на агрегацію та час кровотечі зазвичай знижується протягом 5 днів.
Дані про фармакокінетику препарату Зілт не надано.
- Профілактика ішемічних порушень (інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз периферичних артерій, раптова судинна смерть) у хворих на атеросклероз, в т.ч. після перенесеного інфаркту міокарда (до 35 днів), ішемічного інсульту (від 7 днів до 6 місяців) або на тлі діагностованих оклюзійних захворювань периферичних артерій.
Рекомендована доза для дорослих (включаючи пацієнтів похилого віку) становить 75 мг на добу, незалежно від їди.
З боку організму загалом: біль у грудях, травми, грипоподібні симптоми, біль, стомлюваність, астенія, грижа.
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, судоми, гіперестезії, невралгія.
Серцево-судинна система: генералізовані або периферичні набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, непритомність, серцебиття.
З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, запор, блювання, порушення смаку, перфорація виразки шлунка, геморагічний гастрит, кровотечі із шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубнемія, гепатит, стеатоз печінки.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, анемія (апластична чи гіпохромна), агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія.
З боку системи згортання крові: екстравазація, носова кровотеча, шлунково-кишкові кровотечі, крововиливи в суглоби, кровотечі з сечовивідних шляхів, кровохаркання, внутрішньочерепні крововиливи,заочеревинні крововиливи, кровотечі з післяопераційних ран, очні крововиливи, гемоторакс, легеневі кровотечі, пурпура (в т.ч. алергічна), тромботична тромбоцитопенічна пурпура.
Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, артрит, артроз.
З боку дихальної системи: запалення верхніх відділів дихальних шляхів, задишка, риніт, бронхіт, кашель, пневмонія, синусит.
Дерматологічні реакції: висипання, свербіж, екзема, шкірні виразки, бульозний дерматит, еритематозний висип, макуло-папульозний висип, кропив'янка.
Порушення з боку органу зору: катаракта, кон'юнктивіт.
З боку сечостатевої системи: інфекції сечовивідних шляхів, цистит, менорагія.
На додаток до вищеперелічених очікуваних небажаних ефектів при лікуванні клопідогрелом повідомлялося про поодинокі випадки гемолітичного уремічного синдрому, мембранозної нефропатії та реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичні реакції).
Небажані явища рідко вимагають відміни лікування клопідогрелом.
- гостра кровотеча (в т.ч. внутрішньочерепний крововилив);
- захворювання, що привертають до розвитку кровотеч (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, неспецифічний виразковий коліт, туберкульоз, пухлини легень, гіперфібриноліз);
- Період лактації (грудне вигодовування);
- Вік до 18 років;
- Підвищена чутливість до клопідогрелу та/або будь-якого з компонентів препарату.
Препарат не призначають у перші кілька днів після інфаркту міокарда.
З обережністю слід призначати препарат при підвищеному ризику кровотечі після травм, операцій або внаслідок інших патологічних станів, а такожпацієнтам зі схильністю до кровотеч (особливо шлунково-кишкових та внутрішньоочних кровотеч), пацієнтам з порушеннями функції нирок.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Пацієнти повинні бути попереджені, що під час лікування клопідогрелом є підвищена схильність до кровоточивості, і кровотеча може тривати трохи довше, ніж зазвичай, перш ніж самостійно зупинитися. У разі невеликих порізів (наприклад, при голінні) та травм зазвичай не потрібні будь-які спеціальні заходи. У разі більших травм слід звернутися до лікаря.
У період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів), регулярно досліджувати функціональну активність печінки.
Пацієнтам із вираженою печінковою недостатністю необхідно з обережністю призначати клопідогрел через підвищений ризик кровотечі.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність використання клопідогрелу у дітей та підлітків до 18 років не встановлена, тому клопідогрел не призначають пацієнтам цієї вікової групи.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Не встановлено впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та роботу з механізмами.
У літературі є одне повідомлення про навмисне передозування (інтоксикації). При прийомі 1050 мг клопідогрелу (14 таблеток) не спостерігалося симптомів та ознак передозування.
Не рекомендується одночасне призначення клопідогрелу та варфарину у зв'язку з підвищеним ризиком кровотечі.
Ацетилсаліцилова кислота не змінює АДФ-індуковану агрегаціютромбоцитів, що викликається клопідогрелом. Однак періодичне призначення ацетилсаліцилової кислоти (максимально 1 г протягом 24 год) не викликало подовження часу кровотечі. Клопідогрел може потенціювати ефект ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Тому не рекомендується одночасне призначення клопідогрелу та ацетилсаліцилової кислоти, т.к. ризик кровотечі може збільшуватися.
У зв'язку з підвищеним ризиком кровотечі рекомендується бути обережним при одночасному призначенні клопідогрелу і гепарину або інших тромболітичних препаратів.
Одночасне призначення клопідогрелу та НПЗЗ підвищує ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень ШКТ та виразкових кровотеч. Тому слід бути обережними при їх одночасному призначенні.
Клопідогрел інгібує активність ізоферменту CYР2C9 при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються за участю даного ферменту (фенітоїн, толбутамін), тому можливе підвищення їх концентрацій у плазмі крові.
Антациди не впливають на всмоктування клопідогрелу.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.