Ацикловір-Акріхін інструкція щодо застосування показання, протипоказання, побічна дія –

Власник реєстраційного посвідчення:

Контакти для звернень:

Лікарські форми

реєстр. №: ЛЗ-000044 від 24.03.10- БезстроковоДата перереєстрації: 09.06.15

Ацикловір-Акріхін

Форма випуску, упаковка та склад Ацикловір-Акріхін

Пігулки блакитного кольору з темно- та світло-блакитними вкрапленнями та можливими білими плямами, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.

1 таб.
ацикловір	200 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 21.46 мг, повідон – 1.17 мг, магнію стеарат – 2 мг, індигокармін – 0.1 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 12.5 мг, вода очищена – 12.77 мг.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.

1 таб.
ацикловір	400 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 42.92 мг, повідон – 2.34 мг, магнію стеарат – 4 мг, індигокармін – 0.2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 25 мг, вода очищена – 25.54 мг.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Противірусний препарат, синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду, що має високовиборчу дію на віруси герпесу. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловіру монофосфат перетворюється на дифосфат і під дієюкількох клітинних ферментів - трифосфат.

Ацикловіртрифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК і блокує її синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Специфічність і висока селективність дії також зумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу.

Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізуючий лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусів.

При герпесі попереджує утворення нових елементів, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

При внутрішньому прийомі біодоступність становить 15-30%. C max у плазмі крові після прийому препарату внутрішньо в дозі 200 мг 5 разів на добу становить 0.7 мкг/мл. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 1.5-2 год.

Зв'язування з білками плазми – 9-33%. Ацикловір добре проникає у всі органи та тканини організму; концентрація у спинномозковій рідині становить 50% концентрації у плазмі крові. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Метаболізм та виведення

Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту – 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.

Т 1/2 при прийомі внутрішньо становить 2-3 год. Виводиться нирками у незміненому вигляді (близько 84%) та у формі метаболіту (близько 14%). Менше 2% виводиться через ШКТ; слідові кількості визначаються в повітрі, що видихається.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня Т1/2 – 20 год, при гемодіалізі – 5.7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення).

Ацикловір-Акріхін.

лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусами Herpes simplex 1 та 2 типів, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес;
профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex 1 та 2 типів, у пацієнтів із нормальним імунним статусом;
профілактика первинних та рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex 1 та 2 типів, у пацієнтів з імунодефіцитом;
у складі комплексної терапії у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія СНІД, ранні клінічні прояви та розгорнута клінічна картина) та у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;
лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, що оперізує лишай).

Коди МКБ-10

Код МКЛ-10	Показання
A60	Аногенітальна герпетична вірусна інфекція [herpes simplex]
B00	Інфекції, спричинені вірусом простого герпесу [herpes simplex]
B01	Вітряна віспа [varicella]
B02	Оперезуючий лишай [herpes zoster]

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, під час або відразу після їди, запиваючи достатньою кількістю води.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання.

При лікуванні інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex 1 і 2 типів, дорослим призначають по 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години в період неспання, за виняткомнічного сну) протягом 5 днів; при лікуванні генітального герпесу – 10 днів. За потреби тривалість лікування може бути збільшена.

У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, зокрема. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції (включаючи ранні клінічні прояви ВІЛ-інфекції та стадію СНІД) після трансплантації кісткового мозку призначають по 400 мг 5 разів на добу.

Для профілактики рецидивів інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex 1 та 2 типів, у пацієнтів з нормальним імунним статусом дорослим призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. Тривалість курсу – від 6 до 12 міс.

Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів, у пацієнтів з імунодефіцитом дорослим призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин, максимальна доза – до 400 мг ацикловіру 5 разів на добу залежно від тяжкості інфекції.

При лікуванні оперізувального лишаю - по 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години в період неспання, за винятком нічного сну) протягом 7-10 днів.

Дітям старше 3 років препарат призначають у тій же дозі, що і дорослим.

При лікуванні вітряної віспи дорослим та дітям віком від 6 років призначають по 800 мг 4 рази на добу; дітям віком 3-6 років – по 400 мг 4 рази на добу. Більше точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг. Курс лікування – 5 днів.

У пацієнтів з порушенням функції нирок необхідна корекція дози та режиму дозування залежно від величини КК та виду інфекції. При лікуванні інфекції, викликаної Herpes simplex, при КК менше 10 мл/хв добову дозу препарату слід зменшити до 400 мг, розділивши її на 2 прийоми (з інтервалами між ними не менше 12 год, тобто по 200 мг 2 рази на добу) ). При лікуванні інфекцій, викликаних Varicella zoster, та при підтримуючій терапії у пацієнтів звираженим імунодефіцитом - пацієнтам з КК 10-25 мл/хв призначають препарат по 800 мг 3 рази/добу з інтервалом 8 год, з КК менше 10 мл/хв - по 800 мг 2 рази/добу з інтервалом 12 год.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко – оборотне підвищення вмісту білірубіну та активності печінкових ферментів.

З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення вмісту сечовини та креатиніну у крові; дуже рідко – гостра ниркова недостатність.

З боку центральної нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, сонливість, парестезії, судоми, зниження концентрації уваги, ажитація.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, синдром Лайєлла, кропив'янка, багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

Інші: лихоманка, лімфаденопатія, периферичні набряки, порушення зору, міалгія, алопеція.

Протипоказання до застосування

дитячий вік до 3 років;
період лактації;
підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловіру, валацикловіру або допоміжних компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при дегідратації, нирковій недостатності, неврологічних порушеннях або неврологічних реакціях на прийом цитотоксичних лікарських засобів (в т.ч. в анамнезі), вагітності, пацієнтам похилого віку.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Застосування у пацієнтів похилого віку

особливі вказівки

При застосуванні препарату необхідно забезпечити надходження достатньої кількості рідини.

Тривале або повторне лікування ацикловіром пацієнтів із зниженим імунітетом може призвести до появи штамів вірусів, нечутливих до його дії. У більшості виділених штамів вірусів, нечутливих до ацикловіру, виявляється відносна нестача вірусної тимідинкінази; були виділені штами зі зміненою тимідинкіназою або зі зміненою ДНК-полімеразою. In vitro дія ацикловіру на ізольовані штами вірусу Herpes simplex може спричинити появу менш чутливих штамів.

Ацикловір не запобігає передачі герпесу статевим шляхом, тому в період лікування необхідно утримуватися від статевих контактів, навіть за відсутності клінічних проявів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: ажитація, кома, судоми, летаргія. Можлива преципітація ацикловіру у ниркових канальцях, якщо його концентрація перевищує розчинність у ниркових канальцях (2.5 мг/мл).

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшеннясереднього Т 1/2 та зниження кліренсу ацикловіру.

При одночасному застосуванні з нефротоксичними препаратами збільшується ризик порушення функції нирок.

Умови зберігання Ацикловір-Акріхін

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.