Агапурин® (Agapurin®) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні
Діюча речовина:
Зміст
Фармакологічні групи
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Склад та форма випуску
у ампулах по 5 мл; в картонній пачці 5 ампул.
Опис лікарської форми
Прозорий, безбарвний розчин.
Характеристика
Спазмолітичний засіб із групи пуринів.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові. Механізм дії пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази та підвищенням вмісту цАМФ у тромбоцитах та АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що у свою чергу призводить до вазодилатації, зниження ОПСС, зростання ударного та хвилинного об'єму крові без значної зміни ЧСС.
Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда (антиангінальний ефект), сприяє покращенню оксигенації крові.
Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів та діафрагми).
При внутрішньовенному введенні призводить до посилення колатерального кровообігу, збільшення об'єму крові через одиницю перерізу. Приводить до зростання вмісту АТФ у головному мозку, сприятливо впливає на біоелектричну діяльність ЦНС.
Знижує в'язкість крові, підвищує еластичність мембрани еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів). Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу.
При оклюзійному ураженні периферичних артерій («переміжної» кульгавості), призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.
Фармакокінетика
Препарат швидко метаболізується у печінці. УУ процесі метаболізму утворюються кілька активних метаболітів, основними з яких є метаболіт 1 і метаболіт 5. Їх концентрації в плазмі крові в 5 і 8 разів (відповідно) вищі за концентрацію вихідної речовини.
Виводиться у вигляді метаболітів (94%) та через кишечник (4%), у перші 4 год виводиться до 90% дози.
У незміненому вигляді виводиться 2% препарату. Пентоксифілін та його метаболіти не зв'язуються з білками плазми.
При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів уповільнене.
При порушенні функції печінки відзначається подовження Т1/2 та підвищення біодоступності.
Показання для застосування. Агапурін®
порушення периферичного кровообігу на тлі атеросклеротичних, діабетичних та запальних процесів (в т.ч. при переміжній кульгавості, обумовленої атеросклерозом, діабетичною ангіопатією, облітеруючим ендартеріїтом);
трофічні порушення тканин внаслідок порушення артеріальної чи венозної мікроциркуляції (варикозні виразки, гангрена, відмороження);
ангіонейропатія (парестезія, акроціаноз, хвороба Рейно);
гостре та хронічне порушення мозкового кровообігу ішемічного генезу (в т.ч. при церебральному атеросклерозі);
стани після геморагічного чи ішемічного інсульту;
порушення кровообігу в судинах ока (гостра та хронічна недостатність кровообігу сітчастої та судинної оболонок ока);
порушення функції середнього вуха судинного генезу, що супроводжується приглухуватістю.
Протипоказання
підвищена чутливість до пентоксифіліну та речовин із групи ксантинових похідних;
виражений коронарний чи церебральний атеросклероз;
гострий інфаркт міокарда;
виражені порушення ритму серця;
неконтрольована артеріальна гіпотензія;
крововилив у сітківку ока;
гострий геморагічний інсульт;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю:хворим з лабільним АТ, схильністю до артеріальної гіпотензії, хронічної серцевої недостатності, схильністю до геморагій, при стані після нещодавно перенесених оперативних втручань, печінкової та/або ниркової недостатності.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
З боку ЦНС :головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, судоми.
З боку серцево-судинної системи:тахікардія, аритмія, кардіалгії, рідко - прогресування симптомів стенокардії, зниження артеріального тиску.
З боку шкірних покривів:гіперемія шкіри обличчя, припливи крові до обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів.
З боку травного тракту:нудота, блювання, почуття тяжкості в шлунку, зниження апетиту, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит, кровотеча зі слизових оболонок шлунка, кишечника.
З боку органів чуття:порушення зору, худоби.
З боку системи гемостазу та органів кровотворення:тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія; кровотечі із судин шкіри.
алергічні реакції:рідко - свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Лабораторні показники:підвищення активності печінкових трансаміназ - АЛТ, АСТ, ЛДГ та ЛФ.
Взаємодія
Пентоксифілін можепосилювати дію ЛЗ, що впливають на систему згортання крові (непрямі та прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (в т.ч. цефалоспоринів — цефамандолу, цефоперазону, цефотетану), вальпроєвої кислоти.
Збільшує ефективність гіпотензивних засобів, інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі та ризик виникнення побічних ефектів.
Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.
Спосіб застосування та дози
В/в, внутрішньоартеріально, в/м.
При проведенні інфузій хворий повинен перебувати у положенні «лежачи».
В/в,крапельно протягом 1,5-3 год.
100 мг (1 ампула) розчинити у 250–500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози (глюкози). При добрій переносимості дозу можна збільшити на 100 мг на добу. Максимальна добова доза – 300 мг.
Спочатку 100 мг препарату розчинити у 20-50 мл 0,9% розчину натрію хлориду, у наступні дні - по 200-300 мг у 30-50 мл розчинника. Вводять із швидкістю 100 мг (5 мл 2% розчину препарату) протягом 10 хв. При вираженому атеросклерозі судин головного мозку не можна вводити до сонної артерії.
Хворим із хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну – менше 10 мл/хв) вводять 50-70% від звичайної дози.
В/мпо 100 мг (1 ампула) 1-2 рази на добу.
Передозування
Симптоми:слабкість, запаморочення, виражене зниження артеріального тиску, непритомний стан, тахікардія, сонливість, втрата свідомості, тоніко-клонічні судоми, підвищена нервова збудливість, гіпертермія, арефлексія, ознаки шлунково-кишкової кровотечі (блювання гущі»).
Лікування:симптоматичне, спрямоване на підтримку функції дихання та АТ.
особливі вказівки
Лікування слід проводити під контролем АТ.
У хворих із хронічною серцевою недостатністю слід досягти компенсації кровообігу.
У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз може спричинити виражену гіпоглікемію (потрібна корекція дози). При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками системи згортання крові.
У пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідний систематичний контроль концентрації гемоглобіну і гематокриту.
Доза, що вводиться, повинна бути зменшена у хворих з низьким і нестабільним АТ.
У людей похилого віку може знадобитися зменшення дози (зниження швидкості виведення).
Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату.
Сумісність розчину пентоксифіліну з іншим інфузійним розчином слід перевіряти у кожному конкретному випадку.
Умови зберігання препарату Агапурін®
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Агапурін ®
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.