Амікацин-Віал - інструкція із застосування, опис, аналоги
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину та канаміцину) або асоціаціями грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсесс інфекції) я менінгіт) , інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт), ускладнені інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит), гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного шляхів, кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт), ранова інфекція, післяопераційні інфекції.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, порошок для приготування розчину для внутрішньовен
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. аміноглікозидів в анамнезі), неврит слухового нерва, тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією, вагітність.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
В/м, внутрішньовенно (струменево, протягом 2 хв або крапельно), дорослим та дітям старше 6 років - по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7.5 мг/кг кожні 12 год; бактеріальні інфекції сечових шляхів (неускладнені) – 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза – 3-5 мг/кг. Максимальні дози для дорослих – до 15 мг/кг/добу, але не більше 1.5 г/добу протягом 10 днів.
Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3-7днів, при в/м – 7-10 днів.
Недоношеним новонародженим початкова доза - 10 мг/кг, потім 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; новонародженим та дітям до 6 років початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів.
Хворим із нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування.
Хворим з опіками може бути потрібна доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 годин у зв'язку з більш коротким T1/2 (1-1.5 год) у цих хворих.
Для внутрішньом'язового введення використовують розчин, приготовлений ex tempore з ліофілізованого порошку з додаванням до вмісту флакона (0.25 або 0.5 г порошку) 2-3 мл води для ін'єкцій. Для внутрішньовенного введення застосовують ті ж розчини, що і для внутрішньом'язово, попередньо розбавивши їх 200 мл 5% розчину декстрози або 0.9% розчину NaCl. Концентрація амікацину в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5 мг/мл.
Фармакологічна дія
Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує клітинні мембрани бактерій.
Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; деяких грампозитивних мікроорганізмів – Staphylococcus spp. (в т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів);
помірно активний щодо Streptococcus spp.
При одночасному призначенні з бензилпеніциліном має синергічну дію щодо штамів Enterococcus faecalis.
Чи не діє на анаеробні мікроорганізми.
Амікацин не втрачає активності під дієюферментів, що інактивують ін. аміноглікозиди, і може залишатися активним щодо штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія).
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання).
З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання).
З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія).
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж і гіперемія шкіри, лихоманка, ангіоневротичний набряк.
особливі вказівки
Перед застосуванням визначають чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг амікацину. При діаметрі вільної від зростання зони 17 мм і більше мікроорганізм вважається чутливим, від 15 до 16 мм – помірно чутливим, менше 14 мм – стійким.
Концентрація амікацину в плазмі не повинна перевищувати 25 мкг/мл (терапевтичною є концентрація 15-25 мкг/мл).
У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва та вестибулярного апарату.
При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють.лікування.
За наявності "життєвих" показань може бути використаний у вагітних і жінок, що годують (аміноглікозиди проникають у грудне молоко в невеликих кількостях, проте вони слабо всмоктуються з ШКТ і пов'язаних з ними ускладнень у немовлят зареєстровано не було).
Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечових шляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини.
За відсутності позитивної клінічної динаміки слід пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У таких випадках необхідно скасувати лікування та розпочати проведення відповідної терапії.
Бісульфіт, що міститься в ампулах натрію, може обумовлювати розвиток у хворих на алергічні ускладнення (аж до анафілактичних реакцій), особливо у хворих на алергологічний анамнез.
Взаємодія
Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, KCl.
Виявляє синергізм при взаємодії з карбеніциліном, бензилпеніциліном, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю бета-лактамні антибіотики можуть знижувати ефект аміноглікозидів).
Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди та нестероїдні протизапальні засоби, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону, блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, посилюючи нефро- та нейротоксичність.
Підсилює міорелаксуючу дію курареподібних ЛЗ.
Метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин та ін. ЛЗ, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенізовані вуглеводні як ЛЗ для інгаляційної анестезії, наркотичніаналгетики), переливання великих кількостей крові з цитратними консервантами збільшують ризик зупинки дихання (особливо при внутрішньочеревному введенні амікацину).
Парентеральне введення індометацину збільшує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення T1/2 та зниження кліренсу).