Аміназин – лікарський препарат
Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: chlorpromazine; 2-хлор-10-(3-диметиламінопропіл)фенотіаз і на гідрохлорид; основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклі, покриті оболонкою, від світло-жовтогарячого до темно-жовтогарячого кольору. На поперечному розрізі видно два шари; склад: 1 таблетка містить хлорпромазину гідрохлориду 0,05 г або 0,1 г; допоміжні речовини: целактоза, аеросил, алюмінію гідроксид (гідаргіліт), кальцію стеарат, кислота стеаринова, тальк, гіпромелоза (гідроксипропіл-метилцелюлоза), титану діоксид, барвник жовтий «сонячний захід».
Форма випуску.
Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Кошти, що діють нервову систему. Антипсихотичні засоби. Код ATC N05A A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Має сильний седативний ефект (у порівнянні з іншими нейролептиками). Загальне заспокоєння у своїй поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності, передусім рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Застосування великих доз спричиняє снодійний ефект. Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінову, м-холінолітичну та пролактиногенну активність. Чинить гіпотермічну дію. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази. Зменшує систолічний та діастолічний АТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості.Основною особливістю Аміназину є поєднання антипсихотичного впливу зі здатністю впливати на емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Фармакокінетика. У шлунково-кишковому тракті погано всмоктується. Максимальна концентрація у крові досягається через 2–4 години. Значна частина метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Має високий ступінь зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, причому його концентрація в мозку перевищує концентрацію в плазмі. Період напіввиведення становить близько 30год, елімінація метаболітів триваліша. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.
Показання до застосування.
У психіатрії – гострі та хронічні параноїдні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження, в т.ч. у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми); маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі; ажитована депресія (при пресенільному та маніакально-депресивному психозі); а також інші захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології – підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, наполегливе безсоння. Як протиблювотний засіб – хвороба Меньєра, неприборкане блювання при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії.Спосіб застосування та дози.
Дози та схеми лікування встановлюються індивідуально залежно від показань та стану пацієнта. Приймають після їди. Під час лікування психічних захворювань добова доза Аміназину для дорослих прийому внутрішньо становить 0,3–0,6г (в 1–3 прийоми) на добу. Курс лікування – від 3 тижнів до 2–4 місяців та більше. В окремих випадках добова доза Аміназину при застосуванні внутрішньо може бути збільшена до 0,7–1,0 г (особливо у хворих з хронічним перебігом хвороби та психомоторним збудженням). У цьому випадку добову дозу ділять на 4 прийоми (вранці, вдень, увечері та вночі). Тривалість лікування більшими дозами препарату не повинна перевищувати 1-1,5 місяця, за недостатнього ефекту доцільно перейти до лікування іншими препаратами. Ослабленим пацієнтам та хворим похилого віку призначають до 300 мг на добу. Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 0,3 г, добова - 1,5 г. Дітям від 3-5 років рекомендується застосовувати таблетки Аміназину по 0,025 г. 0,2-0,4 г на добу.
Побічна дія.
Екстрапірамідні розлади (паркінсонічний синдром, тремор, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій, нечіткість зору, дистонічні реакції), пізня дискінезія, депресія, зниження артеріального тиску, тахікардія, порушення терморегуляції, диспептичні явища (нудота, рвота). Рідко - судоми, жовтяниця, агранулоцитоз, лейкопенія, пігментація шкіри, помутніння кришталика, утруднення сечовипускання, порушення менструального циклу, імпотенція, збільшення маси тіла, алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація, ексфоліативний).
Протипоказання.
Індивідуальна чутливість або підвищена чутливість до компонентів препарату. Тяжка печінкова та ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку (повільні нейроінфекції, розсіяний склероз), травми мозку, коматозні стани,декомпенсовані вади серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, глаукома. Жовчнокам'яна та сечокам'яна хвороби, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, гострий пієлонефрит, затримка сечі при гіперплазії передміхурової залози. Вагітність та період лактації.
Передозування.
Симптоми: нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільнена реакція на зовнішні подразники, тривала депресія), стійка гіпотензія, гіпотермія, кома, пізніше – токсичний гепатит. Лікування: симптоматична терапія. Для зменшення депресії призначають стимулятори центральної нервової системи (сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшуються або усуваються призначенням протипаркінсонічних засобів (циклодол, тропацин). При колаптоїдних станах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону.
Особливості застосування.
Аміназин виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування його в період лактації, грудне вигодовування слід припинити. З особливою обережністю застосовують для лікування пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, нирок, алкогольної інтоксикації, синдромі Рейє, онкологічних захворюваннях молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до глаукоми, хвороби Паркінсона, виразкової хвороби. дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хронічних захворюваннях органів дихання, епілептичних нападах, у літніх (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії), у ослаблених хворих. Не допускається робота з механізмами та керування автомобілем. У період лікування не допускається вживання алкоголю. УУ разі розвитку гіпотермії слід припинити прийом препарату. При застосуванні препарату хворим з атонією кишечника та ахілією рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або соляну кислоту, стежити за дієтою та функціонуванням кишечника. При лікуванні Аміназином хворі не повинні зазнавати УФ-опромінення у зв'язку з можливістю фотосенсибілізації шкіри. При тривалому лікуванні препаратом необхідний контроль картини крові, функції печінки та нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, а також з етанолом або етанолвмісними препаратами, можливе посилення пригнічення центральної нервової системи, пригнічення дихання; з трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами моноаміноксидази – збільшення ризику розвитку нейролептичного злоякісного синдрому; з протисудомними препаратами – зниження судомного порогу; з препаратами для лікування гіпертиреозу – збільшується ризик розвитку агранулоцитозу; з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції – збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень; із гіпотензивними препаратами – можлива виражена ортостатична гіпотензія; з ефедрином - ослаблення судинозвужувального ефекту. Аміназин послаблює дію серцевих глікозидів; потенціює антихолінергічні ефекти інших препаратів, при цьому його антипсихотична дія може зменшуватись. Барбітурати посилюють метаболізм Аміназину, індукуючи мікросомальні ферменти печінки, та зменшують його концентрацію в крові. Антациди, циметидин, протипаркінсонічні засоби, препарати літію порушують всмоктування Аміназину, естрогени підвищують його нейролептичні ефекти.
Умови та термін зберігання.
У сухому,захищеному від світла, недоступному для дітей місці за температури не вище 25оС. Термін придатності – 3 роки.Упаковка.
Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г або 0,1 г, № 10, № 10х2, № 20 у контурних коміркових упаковках.
