Амітриптилін - інструкція щодо застосування та побічні дії препарату

Амітриптилін – препарат з фармакологічної групи антидепресантів, що володіє тимолептичною, антидепресивною, анксіолітичною та седативною дією. Завдяки розвитку толерантності при регулярному застосуванні амітриптиліну та тенденції до виникнення побічних ефектів, таких як запор, використання препарату серед пацієнтів похилого віку не рекомендується.

Амітриптиліну гідрохлорид

Форма випуску: пігулки, вкриті оболонкою

Фармакологічний вплив

Амітриптилін діє, в першу чергу, як інгібітор зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, з достатнім придушенням транспорту серотоніну та помірним впливом на транспорт норадреналіну. Препарат незначно впливає на транспортування дофаміну і, отже, не впливає на зворотне захоплення дофаміну. У процесі впливу, похідні амітриптиліну метаболізуються до нортриптиліну – більш потужного та селективного інгібітора зворотного захоплення норадреналіну, що доповнює його вплив на зворотне захоплення норепінефрину.

Амітриптилін додатково має 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 та α-1-адренергічною дією. Крім того, препарат пригнічує натрієві канали, L-типи кальцієвих каналів і закриває деякі калієві шляхи. Амітриптилін також впливає як функціональний інгібітор в кислому середовищі сфінгомієлінази.

Показання до застосування

Амітриптилін є препаратом, що часто використовується в лікуванні наступних психопатологічних станів та розладів:

Крім того, широко вивчається експериментальне застосування амітриптиліну при:

Харчовихрозладах різного типу. Декілька випадкових контрольованих досліджень показали ефективність препарату в паліативної терапії розладів харчового функціоналу.
Безсоння.
Нетримання сечі. У більшості випадків амітриптилін сприяє активізації позивок до акту сечовипускання.
Синдромі циклічного блювання.
Хронічному кашлі.
Профілактичній підтримці пацієнтів із повторюваною дискінезією жовчовивідних шляхів – дисфункції сфінктера Одді.
Синдромі дефіциту уваги та підвищеної гіперактивності – на додаток до класичної схеми використання стимулюючих препаратів.

Побічні ефекти амітриптиліну та протипоказання

Загальні, близько 1% частоти, побічні ефекти внаслідок застосування амітриптиліну, включають запаморочення, часті головні болі, збільшення ваги, а також – побічна дія, загальна для антихолінергічних препаратів. До таких можна віднести когнітивні порушення, такі як марення та сплутаність свідомості, розлади афекту, такі як занепокоєння та збудження, а також серцево-судинні розлади – ортостатичну гіпотензію, тахікардію. Крім того, можливі сексуальні розлади у вигляді імпотенції та зниження або повної відсутності лібідо. Порушення сну - сонливість та безсоння, також можливі при регулярному застосуванні амітриптиліну.

Відомими протипоказаннями амітриптиліну є:

Гіперчутливість до трициклічних антидепресантів або будь-якої з їх допоміжних речовин.
Інфаркт міокарда в анамнезі.
Хронічна серцева недостатня будь-якого ступеня.
Інші ускладнені серцеві патології.
Недостатність коронарних артерій.
Манії та параноїди.
Тяжкі захворювання печінки.
Вік до 7 років.
Грудне годування.
Пацієнти, які приймають інгібітори моноаміноксидази або приймали їх протягом останніх 14 днів.

Взаємодія амітриптиліну з іншими ліками

Амітриптилін, володіючи специфічним широким впливом на регулятивні функції нервової системи, взаємодіє зі значним рядом препаратів, які використовують у терапії з амітриптиліном, не рекомендується:

Інгібітори моноаміноксидази, що потенційно може викликати синдром дефіциту серотоніну.
CYP2D6 інгібітори та субстрати, такі як флуоксетин, внаслідок ризику збільшення плазмових концентрацій препарату;
Гуанетидін. Можливе пригнічення антигіпертензивних ефектів цього препарату.
Антихолінергічні засоби, такі як бензтропін, гіосцин (скополамін) та атропін, що може посилити взаємний антихолінергічний ефект, що виражається, як правило, у вигляді кишкової непрохідності та тахікардії.
Нейролептики. Їх застосування з амітриптиліном може викликати посилення седативного, антихолінергічного, епілептогенного та стимулюючого підвищення температури тіла ефекту. Також така сукупність ліків збільшує ризик злоякісного нейролептичного синдрому.
Циметидин – через порушення печінкового метаболізму амітриптилін і, отже, збільшення концентрацій препарату в плазмі крові.
Дисульфірам, внаслідок тенденції розвитку марення синдрому.
Антитиреоїдні препарати та таблетки амітриптиліну можуть збільшити ризик агранулоцитозу.
Гормони щитовидної залози та амітриптилін мають потенціал для розширення побічних ефектів, таких як надмірна стимуляція ЦНС та аритмія.
Анальгетики, наприклад, трамадол, разом із амітриптиліном.здатний підвищити ризик серцевої недостатності.
Леводопа, через затримки спорожнення шлунка і зниження перистальтики кишечника.

Передозування амітриптиліном

Симптоми та лікування при передозуванні амітриптиліну значною мірою так само, як для інших трициклічних антидепресантів. Багато досліджень підтверджують, що амітриптилін може бути особливо небезпечним при передозуванні, таким чином, його застосування як перша лінія терапії депресії, не рекомендується.

Можливі симптоми передозування амітриптилином, включають:

сонливість;
гіпотермію;
тахікардію;
інші аритмії з порушеннями у ніжках пучка Гіса;
ЕКГ свідчить про порушення провідності;
хронічна серцева недостатність;
розширені зіниці;
судоми, частіше міоклонічного типу;
тяжкі гіпотонії;
ступор;
кома;
полірадикулоневропатію;
гіперактивні рефлекси;
підвищений тонус кістякової мускулатури;
блювання.

Для лікування передозування амітриптилін не існує специфічних антидотів. Активоване вугілля може зменшити всмоктування препарату, якщо прийняти протягом 1-2 годин після передозування. Якщо постраждалий перебуває у несвідомому стані або має порушення блювотного рефлексу, можливе використання назогастрального зонда з метою доставки активованого вугілля до шлунка.

Усі маніпуляції зі знешкодження амітриптиліну повинні проводитися на фоні моніторингу ЕКГ і протягом наступних п'яти днів після покращення. Серцеві аритмії рекомендується контролювати за допомогою пропранололу, а серцеву недостатність – за допомогою дигіталісу.

Амітріптілінзбільшує пригнічуючу дію на ЦНС, але не відкочує протисудомну дію барбітуратів, інгаляції діазепамом рекомендуються з метою контролю судом. Діаліз не має сенсу через високий ступінь зв'язування амітриптиліну з білками.