Ампіцилін Порошок інструкція, опис PharmPrice

ATX класифікація: J01CA01 Ампіцилін
Мнн або групувальне найменування: Бензилпеніцилін
Фармакологічна група: J01C - ПЕНІЦИЛІНИ ШИРОКОГО СПЕКТРУ ДІЇ
Виробник: BORISOV ZMP
Власник ліцензії: BORISOV.ZMP BEL
Країна: Невідомо

Інструкціяз медичного застосування

лікарського засобу

АМПІЦІЛІН

Торгова назва

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій 1,0 г

Склад

Один флакон містить

активна речовина: ампіциліну натрієва сіль у перерахунку на ампіцилін 1,0 г.

Опис

Порошок білого кольору, гігроскопічний

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання. Бета-лактамні антибактеріальні препарати – пеніциліни. Пеніциліни широкого спектра дії. Ампіцилін.

Код АТХ J01C A01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні циркулює у високих концентраціях у крові. Максимальна концентрація у крові виявляється через 15 хвилин при внутрішньовенному введенні та через 0,5-1,0 годину – після внутрішньом'язового. При внутрішньом'язовому введенні 0,5-1 г ампіциліну з інтервалом між введеннями 4-6 годин у крові підтримується терапевтична концентрація.

Добре проникає у тканини та рідини організму, виявляється у терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідині. У жовчі може виявлятися у концентраціях у 4-100 разів вище, ніж у крові. Відносно невеликачастина (10-30%) зв'язується з білками плазми.

При неушкодженій мозковій оболонці концентрація ампіциліну спинномозкової рідини становить 5% від концентрації у плазмі крові. У разі запалення мозкової оболонки концентрація ампіциліну у спинномозковій рідині може досягати 50 % від концентрації у плазмі крові. Майже не піддається біотрансформації. Виділяється в основному нирками, частково – з жовчю, у жінок, які годують груддю, екскретується у молоко. Протягом 12 годин із сечею екскретується 45-70% введеної дози. При порушенні функції виділення нирок підвищується рівень препарату в крові і сповільнюється його виведення. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв рівень антибіотика в крові може бути в 10 разів вищим, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення збільшується з 1-2 годин у нормі до 10-12 годин. Ампіцилін при повторних введеннях не кумулює, що дає можливість застосовувати його у великих дозах та тривало.

Фармакодинаміка

Ампіцилін має широкий спектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., за винятком штамів, що продукують пеніциліназу; Streptococcus spp., у тому числі S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., більшість ентерококів, більшість ентерококів, більшість ентерококів; , Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, деякі штами Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) мікроорганізмів.

Препарат руйнується пеніциліназою і тому не діє на пеніцилінозатворні штами бактерій. Препарат інгібує полімеразу пептидоглікану і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв'язків та порушуєпізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізмів, що діляться. Дефекти оболонки, що виникають, знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини, що призводить її до загибелі (лізису).

Показання до застосування

- важкий гострий бактеріальний синусит

- жіночі статеві інфекції

-менінгіт, викликаний Listeria при використанні в поєднанні з аміноглікозидами

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням слід зробити шкірну пробу переносимість.

Доза ампіциліну встановлюється індивідуально та залежить від перебігу захворювання, віку пацієнта, ефективності терапії та стану функції нирок.

Внутрішньовенне або внутрішньом'язове введення.

Дорослі та підлітки:

500 мг кожні 4 до 6 годин (добова доза може бути підвищена до 6 г у разі тяжкої інфекції).

Внутрішньовенна ін'єкція або інфузія

Діти від 1 місяця до 12 років:

25-50 мг/кг (максимально 1 г) кожні 6 годин (доза може бути подвоєна у разі тяжкої інфекції)

Новонароджені 21-28 днів:

30 мг/кг кожні 6 годин (доза може бути подвоєна у разі тяжкої інфекції)

30 мг/кг кожні 8 годин (доза може бути подвоєна у разі тяжкої інфекції)

Новонароджені віком до 7 днів:

30 мг/кг кожні 12 годин (доза може бути подвоєна у разі тяжкої інфекції)

Порушення функції нирок

У пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв корекція дози не потрібна.

У разі тяжкого порушення функції нирок зі зниженням швидкості клубочкової фільтрації до 30 мл/хв і нижче, рекомендується зниження дози:

- до 2/3 звичайної дози при кліренсі креатиніну від 20 до 30 мл/хв;

- до 1/3 звичайної дози при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв.

Якправило, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не варто перевищувати дозу 1 г ампіциліну протягом 8 годин.

Тривалість лікування залежить від перебігу та тяжкості захворювання. Як правило, ампіцилін використовується від 7 до 10 днів. Після зникнення клінічних ознак захворювання Ампіцилін необхідно застосовувати ще 2-3 дні.

При лікуванні інфекцій, викликаних бета-гемолітичним стрептококом, для досягнення позитивних результатів рекомендується застосовувати ампіцилін не менше 10 днів, інакше існує небезпека подальшого розвитку ревматизму або порушення функції нирок (гломерулонефрит).

Можливі порушення електролітного балансу.

Це стосується як одноразової дози, так і всього курсу лікування, а також до спеціальних тестів з визначення електролітного балансу.

Вміст флакона ампіциліну 1000 мг розчиняють у 10 мл води для ін'єкцій.

Слід використовувати свіжоприготовлений, прозорий розчин, що не має осаду і механічних включень. Не слід вводити ампіцилін одночасно з іншими препаратами.

Ампіцилін вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно.

При внутрішньовенному струйному введенні препарат вводиться повільно протягом 3 хвилин.

Ампіцилін сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози.

Побічні дії

- Алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, гіперемію, кропив'янку, риніт, кон'юнктивіт, лихоманку, біль у суглобах, еозинофілію, ексфоліативний дерматит, пурпуру, мультиформну ексудативну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінка

- нудота, блювання, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, запалення слизової оболонки (частіше порожнини рота),кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт

- гепатит, холестатична жовтяниця

- запаморочення, біль голови, тремор, судоми, нейропатія (при застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю)

- припухлість, гіперемія, свербіж та хворобливе відчуття в місці введення препарату, локальний флебіт та в поодиноких випадках кристалурія (при тривалому внутрішньовенному введенні великих доз)

- помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, хибнопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів та реакції Кумбса

- оборотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), панцитопенія, інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз

- оборотне зниження рівня протромбіну, зменшення часу згортання крові

Протипоказання

- Підвищена чутливість до препаратів групи пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів.

- тяжкі порушення функцій печінки та нирок

Лікарські взаємодії

Ампіцилін посилює ефект антикоагулянтів, антибіотиків аміноглікозидного ряду, знижує ефект пероральних контрацептивів. При одночасному застосуванні Ампіциліну з пероральними препаратами, що містять естроген, відзначається зниження їх ефективності за рахунок ослаблення печінкової циркуляції естрогенів.

При одночасному застосуванні ампіциліну та дигоксину можливе зменшення абсорбції дигоксину.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію Ампіциліну, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії.

Імовірність появи шкірного висипу підвищує алопурінол.

Високі дози Ампіциліну знижують рівень атенололу вплазмі крові, тому рекомендується застосовувати ці препарати окремо, спочатку приймати атенолол, а після нього – Ампіцилін.

Ампіцилін знижує кліренс та збільшує токсичність метотрексату, посилює всмоктування дигоксину.

При взаємодії ампіциліну з макролідами, паромоміцином, тетрацикліном, хлорамфеніколом знижується ефект обох препаратів. Ампіцилін може знижувати ефект натрію бензоату.

При одночасному застосуванні з β-адреноблокаторами зростає ймовірність виникнення анафілактичних реакцій.

Ампіцилін неприпустимо змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами. Препарат фармацевтично несумісний з тетрацикліном, хлорамфеніколом (левоміцетином), амфотерицином, кліндаміцином, еритроміцином, лінкоміцином, метронідазолом, поліміксином В, ацетилцистеїном, хлорпромазином, гідралазином.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта гіперчутливості до ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків.

У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці та інших алергічних захворюваннях препарат застосовують одночасно з десенсибілізуючими засобами.

У процесі лікування або протягом декількох тижнів після закінчення антибіотикотерапії існує можливість розвитку псевдомембранозного коліту.

При застосуванні Ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

При застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

Тривале або повторне застосування може призвести дошвидкому зростанню резистентної мікрофлори, розвитку суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами.

Вагітність та період лактації

Тератогенний ефект Ампіциліну не виявлено. Однак застосування Ампіциліну при вагітності можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.

Ампіцилін проникає у грудне молоко у низьких концентраціях. Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Під час лікування препаратом у деяких пацієнтів можливий розвиток побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. розділ «Побічні дії»), тому необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: токсична дія на центральну нервову систему (запаморочення, головний біль), диспептичні явища (нудота, блювання, рідке випорожнення), алергічні реакції у вигляді шкірного висипу.

Лікування: специфічний антидот відсутній. У разі появи симптомів передозування препарат слід негайно відмінити та за необхідності провести симптоматичне лікування, приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу.

Форма випуску та упаковка

По 1.0 г препарату у скляному флаконі, герметично закупореному пробкою гумовою і обжатим ковпачком алюмінієвим.

На флакон наклеюють етикетку, що самоклеїться.

По 40 флаконів разом з 5-10 інструкціями з медичного застосування державною та українськоюмовами поміщають у пачку з картону.

Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці!

Умови відпустки з аптек

Виробник

Українa, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139;

Найменування та країна власника реєстраційного посвідчення

ПАТ «Київмедпрепарат», Україна

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції:

Представництво корпорації «Артеріум» у Республіці Казахстан

050060, м. Алмати, проспект Аль-Фарабі д. 97, 3 під'їзд, офіс «54»

Тел/факс: 8 (727) 315-82-09; 8(727)315-82-10;

Чи оформляли Ви лікарняний лист через біль у спині?

Як часто ви стикаєтеся з проблемою болю в спині?

Чи можете ви переносити біль без прийому болезаспокійливих засобів?

Дізнатися більше якнайшвидше впоратися з болем у спині