Анастрозол - Anastrozole, показання до застосування, опис, властивості
Анастрозол
Виробник: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютікалс) Республіка Молдова
Код АТС: L02BG03
Фарм група: Протипухлинні гормональні препарати
Форма випуску: Тверді фармацевтичні форми.
Показання для застосування: Рак молочної залози.
Опис, властивості, характеристики препарату:
Діюча речовина: 0,25 мг або 1 мг анастрозолу.
Допоміжні речовини: магнію стеарат, Kollidon CL (кросповидон), барвник FD&C Yellow nr. 5, Лудіпресо (лактоза, повідон, кросповідон).
Фармакологічні характеристики:
Фармакодинаміка. Анастрозол відноситься до нового покоління нестероїдних інгібіторів ароматази, що використовується при дисемінованому раку молочних залоз у жінок в постменопаузном періоді. Під впливом анастрозолу інгібується естрогенозалежне розмноження та зростання клітин молочних залоз. Механізм дії анастрозолу пов'язаний із селективним інгібуванням ароматази, фермент системи цитохрому Р450. Основне джерело циркулюючих естрогенів у жінок в постменопаузі є андрогени, перш за все, андростендіон і тестостерон. Ароматаза забезпечує їх множинне гідроксилювання з перетворенням на естрон, а потім в естрадіол у жировій та м'язовій тканинах, печінці, надниркових залозах та в пухлинній тканині.
Анастрозол селективно інгібує ароматазу методом конкурентного зв'язування з атомом заліза гема цитохрому P450.у хворих на рак молочної залози. У жінок у постменопаузі анастрозол у добової дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%. Нестероїдні інгібітори, в порівнянні з інактиваторами ароматази, мають оборотну дію і залежить від присутності препарату.
Анастрозол не має прогестагенної, андрогенної та естрогенної активності. Препарат не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо анастозол всмоктується швидко і повністю зі шлунково-кишкового тракту. Їжа незначно зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно важливого впливу на збалансовану концентрацію препарату у плазмі при одноразовому прийомі добової дози. Cmax досягається через 2 год (натще). У крові із білками плазми зв'язується до 40%. Збалансована концентрація у крові при щоденному прийомі досягається приблизно через 7 днів. Відомостей про кумуляцію препарату та залежності фармакокінетичних показників анастрозолу від часу або дози немає. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією з утворенням неактивних метаболітів, основний з яких – тріазол, який не пригнічує ароматазу, але визначається в плазмі та сечі. Анастозол і його метаболіти виводяться повільно, переважно з сечею (менше 10% у незміненому вигляді) протягом 72 годин після прийому. Період напіввиведення становить 40-50 годин. Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушення функції нирок не змінюється. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в менопаузі.
Показання до застосування:
Лікування поширених форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі(природною чи викликаною штучно).
Рак молочної залози у жінок у постменопаузі з прогресуванням захворювання на тлі інших антиестрогенів.
Метод застосування та дози:
Всередину. Проковтнути пігулку повністю, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат одночасно.
У пацієнтів з легкими та рівномірно вираженими порушеннями функції нирок, також з легким ступенем розладу функції печінки коригування дози не потрібне.
Особливості застосування:
Не рекомендується застосовувати у жінок в репрепоративному періоді. У разі коливань у гормональному статусі пацієнтки менопауза має бути доведена визначенням статевих гормонів у сироватці крові.
Немає достатніх даних про застосування анастозолу у пацієнтів із середнім або тяжким ступенем порушень функції печінки або у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну. Безпека та ефективність у малюків не встановлена).
У разі маткової кровотечі, що зберігається, на фоні прийому анастрозолу потрібна консультація та спостереження гінеколога.
Знижуючи рівень циркулюючого естрадіолу, анастрозол може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини. У пацієнток, які страждають на остеопороз або мають ризик розвитку остеопорозу, мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денситометрії (наприклад DEXA-скануванням) на початку лікування і в динаміці. При необхідності повинні бути розпочаті лікування або профілактика остеопорозу під ретельним наглядом лікаря.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Деякі побічні дії анастозолу, такі як астенія та сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видівдіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічна дія:
Анастозол може викликати наступні побічні реакції з різною частотою (дуже часто (10%), часто (від 1 до 10%), рідко (від 0,1 до 1%); дуже рідко (
- З боку репрепоративної системи: нерідко - сухість піхви; рідко - вагінальні кровотечі (переважно протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на анастрозол);
- З боку системи травлення: нерідко - нудота, діарея; зрідка – анорексія, блювання, підвищення активності гамма-глутамінтрансферази та ЛФ;
– з боку судинної системи: дуже часто – «припливи»;
- З боку нервової системи: нерідко - головний біль, астенія; зрідка -сонливість;
– з боку кістково-м'язової системи: часто – артралгія; рідко - прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини у зв'язку зі зниженням рівня циркулюючого естрадіолу, тим самим підвищуючи ризик появи остеопорозу і переломів кісток;
- З боку шкіри та шкірних придатків: нерідко - витончення волосся;
- З боку метаболізму: зрідка - гіперхолестеринемія;
– алергічні реакції: нерідко – висипання на шкірі; дуже рідко – кропив'янка, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоедем та анафілактичний шок.
Взаємодія з іншими фармацевтичними засобами:
Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічну дію анастрозолу, тому вони не повинні призначатися відразу. Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.
Протипоказання:
- У жінок в пременопаузі;
– при вагітності талактації;
- при вираженій нирковій дефіцитності (Cl креатиніну менше 20 мл/хв);
- При помірній або вираженій печінковій дефіцитності (безпека та ефективність не встановлена);
– при підвищеній чутливості до анастрозолу чи інших компонентів препарату.
Передозування:
Відомостей про передозування немає.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі 15-25 ° С, у сухому, захищеному від світла і важкодоступному для дітей місці. Термін придатності до 3 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки:
Пігулки 0,25 мг та 1,0 мг. По 10 чи 20 таблеток у блістерах. По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток у пакетах або по 5, 15, 25, 50, 100 таблеток у флаконах.