Анданте (Andante), Медичний портал EUROLAB

Форма випуску, склад та упаковка

Капсули тверді желатинові, з блакитною непрозорою кришечкою та світло-блакитним непрозорим корпусом; вміст капсул - порошок світло-блакитного кольору із сіруватим відтінком.

1 капс. залеплон 5мг.

Допоміжні речовини: старлак (суміш лактози та крохмалю кукурудзяного), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, індигокармін, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний.

Склад оболонки капсул: індигокармін, діоксид титану, желатин. Капсули тверді желатинові, із блакитною непрозорою кришечкою та синім непрозорим корпусом; вміст капсул - порошок світло-блакитного кольору із сіруватим відтінком.

1 капс. залеплон 10 мг.

Склад оболонки капсул: індигокармін, діоксид титану, желатин.

Клініко-фармакологічна група Снодійний препарат.

Снодійний препарат піразоло-піримідинового типу за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних засобів. Вибірково зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами типу 1 (ω-1). Істотно знижує латентний час засинання, продовжує час сну (у першій половині ночі), не викликає змін у співвідношенні різних фаз сну. При застосуванні дози 5 мг і 10 мг протягом 2-4 тижнів не викликає фармакологічної толерантності. Крім того, має седативну, незначно виражену анксіолітичну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію. Порушує бензодіазепінові рецептори (ω) рецепторних комплексів GABA типу А.

Взаємодія зω-рецепторами призводить до відкриття нейрональних іоноформних каналів для іонів хлору, розвитку гіперполяризації та посилення процесів гальмування в ЦНС.

Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю (близько 71%) абсорбується із шлунково-кишкового тракту, Cmax у крові при цьому досягається через 1 год. У результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність становить 30%. Плазмова концентрація перебуває у прямо пропорційній залежності від дози. Прийом препарату безпосередньо після прийому їжі може на 2 години затримати час досягнення Cmax, не впливаючи на всмоктування препарату. Розподіл Є жиророзчинною сполукою. Vd після внутрішньовенного введення становить 1.4±0.3 л/кг. Зв'язування з білками плазми близько 60% (ймовірність взаємодії з іншими лікарськими засобами дуже мала). Виділяється із грудним молоком.

У первинному метаболізмі бере участь альдегідоксидаза і призводить до утворення 5-оксозалеплону. CYP3A4 також бере участь у метаболізмі залеплону з утворенням дезетил-залеплону, який у свою чергу за допомогою альдегідоксидази перетворюється на 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти окиснення піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Усі метаболіти неактивні. При застосуванні доз до 30 мг на добу кумуляції не спостерігається. T1/2 залеплону - близько 1 год.

Виводиться у вигляді неактивних метаболітів, головним чином із сечею (71%) та калом (17%). До 57% прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді 5-оксозалеплону або його метаболітів, 9% дози - у вигляді 5-оксо-дезетил-залеплону або його метаболітів, частина дози, що залишилася, - у вигляді менш значущих метаболітів. Серед метаболітів, що виводяться через кишечник, переважає 5-оксозалеплон. Швидко виводиться із організму.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетика у пацієнтів похилого вікувіку (в т.ч. старше 75 років) суттєво не відрізняється від такої в осіб молодшого віку. Фармакокінетика залеплона у пацієнтів з нирковою недостатністю істотно не відрізняється від такої здорових, хоча рівень неактивних метаболітів у них вищий. Показання - важкі форми порушення сну (утруднення засипання), що призводять до надмірної втоми, ускладнюють повсякденну активність і знижують працездатність.

Тривалість терапії має перевищувати 2 тижнів. Препарат слід приймати внутрішньо безпосередньо перед відходом до сну, через 2 години після їди або після того, як пацієнт відчує, що не може заснути. Рекомендована доза для дорослих – 10 мг. Максимальна добова доза 10 мг (пацієнта необхідно попередити про шкоду прийому повторної дози протягом однієї ночі). Особам похилого віку препарат призначають у дозі 5 мг (через більшу чутливість до снодійних).

При печінковій недостатності легкого та середнього ступенів тяжкості добова доза становить 5 мг (через уповільнене виведення з організму).

При нирковій недостатності легкого та середнього ступенів тяжкості корекції дози не потрібно. Дані щодо безпеки застосування препарату при нирковій недостатності тяжкого ступеня відсутні. Безпека застосування препарату у дітей віком до 18 років не встановлена, тому пацієнтам цієї вікової групи залеплон не призначають.

З боку системи травлення: біль у животі, нудота, блювання, діарея.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: найчастіше – головний біль, слабкість, підвищена сонливість, запаморочення, антероградна амнезія (що супроводжується порушенням поведінки), депресія; парадоксальні та психічні реакції (частіше у хворих похилого віку): занепокоєння,підвищена збудливість, агресивність, парестезія, напади люті, кошмарні сновидіння, галюцинації, психоз, порушення поведінки; розвиток фізичної залежності з симптомами відміни навіть при застосуванні в терапевтичних дозах (поява вихідних симптомів порушення сну у більш тяжкій формі, а також зміна настрою, тривога, занепокоєння); синдром відміни (головний біль, міалгія, підвищена дратівливість, сплутаність свідомості); розвиток психічної залежності, що веде до зловживання препаратом; Атаксія, тремор, підвищена дратівливість, порушення сприйняття. У тяжких випадках: аутоагресія, деперсоналізація, зниження слуху, підвищена реакція на світлові, звукові та фізичні подразники, епілептичні напади. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

З обережністю призначають при хронічній легеневій недостатності, печінковій та/або нирковій недостатності, хронічному алкоголізмі, лікарській залежності (в т.ч. в анамнезі), депресії.

Вагітність та лактація

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). При призначенні препарату жінкам дітородного віку слід попередити пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у разі зачаття або планування вагітності.

У разі застосування залеплону у III триместрі вагітності або при застосуванні препарату у високих дозах препарату під час пологів у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, м'язової гіпотонії, помірної респіраторної недостатності внаслідок фармакологічної дії препарату. У новонароджених, матері яких регулярно приймали бензодіазепін або бензодіазепіноподібний препарат в останні тижні вагітності, можливий розвиток фізичної залежності та небезпекарозвитку симптомів відміни.

Застосування при порушеннях функції печінки

При печінковій недостатності легкого та середнього ступенів тяжкості добова доза становить 5 мг (через уповільнене виведення з організму). Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності через небезпеку розвитку енцефалопатії.

Застосування при порушеннях функції нирок

При нирковій недостатності легкого та середнього ступенів тяжкості корекції дози не потрібно. Дані щодо безпеки застосування препарату при тяжкій нирковій недостатності відсутні. Пацієнта необхідно попередити про те, що препарат не призначений для тривалої терапії та про можливість розвитку синдрому відміни після застосування препарату Анданте. Курс прийому препарату повинен бути коротким і в жодному разі не перевищувати 2 тижні. Продовжити лікування можна лише після ретельного клінічного обстеження пацієнта.

Препарат можна призначати пацієнтам похилого віку (в т.ч. старше 75 років). Порушення сну може бути результатом захворювань (у т.ч. психічних). Якщо після короткочасного застосування Анданте сон не нормалізується або порушення сну прогресує, слід заново оцінити клінічну ситуацію. Якщо хворий прокидається незабаром після опівночі (через короткий T1/2 залеплону), може знадобитися призначення іншого препарату з більш тривалим T1/2.

Слід попереджати хворих про необхідність застосування трохи більше 1 таб. за ніч. Прийом бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних препаратів короткої дії протягом кількох тижнів може супроводжуватися зниженням снодійного ефекту. Прийом бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних препаратів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності, ймовірність якої підвищується призастосування у високих дозах, при тривалій терапії, хронічному алкоголізмі та лікарській залежності в анамнезі пацієнта.

При фізичній залежності, що сформувалася, різка відміна препарату призводить до розвитку симптомів відміни: головного болю, міалгії, різко вираженої тривожності, підвищеної напруженості і дратівливості, психомоторного збудження, сплутаності свідомості. У важких випадках можливі аутоагресія, деперсоналізація, зниження слуху, парестезії в кінцівках, підвищена реакція на світлові, звукові та фізичні подразники, галюцинації та епілептичні напади.

Після припинення застосування бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних препаратів можлива поява минущих та більш виражених, ніж на початку лікування, симптомів безсоння (синдром відміни). При цьому можливий розвиток інших супутніх явищ (зміна настрою, тривоги, порушення сну чи занепокоєння). Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні препарати можуть викликати розвиток антероградної амнезії та порушення психомоторних функцій. Щоб уникнути розвитку цих симптомів, препарат слід приймати лише у випадку, коли у хворого є можливість безперервного сну, принаймні протягом 4 годин після прийому лікарського засобу.