Антигістамінні препарати - Книжки - Доктор Комаровський
Лікарських засобів, здатних у тій чи іншій формі впливати
на різні ланки біотрансформації гістаміну (синтез,
вивільнення, зв'язування, транспорт, руйнування) досить
багато. Типовий приклад – вже розглянуті нами кортикостероїди.
Тим не менш, під антигістамінними препаратами традиційно
мають на увазі абсолютно певну групу фармакологічних
речовин. Це, так звані, Н1-гістамінолітики, до яких
відносять димедрол, дипразин (піпольфен), тавегіл, діазолін,
супрастин та фенкарол. Перелічені препарати використовуються
педіатрами виключно широко, що багато в чому пов'язано з великим
кількістю бажаних терапевтичних ефектів.
Що стосується вірусного крупу, слід визнати, що на
багато клінічних проявів, як ГРВІ в цілому, так і
ларинготрахеїту зокрема, може бути вплив,
за допомогою призначення антигістамінних препаратів.
Серед фармакологічних властивостей Н1-гістамінолітиків найбільше
цінним є їхня протиалергічна дія. Саме цей
ефект прийнято вважати основним. У той же час, деякі
побічні ефекти, наприклад, седативний, використовуються дуже часто.
Постійний мешканець домашніх аптечок.
розглядається в народі як чи не головне снодійне
У реальній педіатричній практиці здатність
антигістамінних засобів до потенціювання дії інших
препаратів (анальгетиків, нейролептиків, антипіретиків тощо)
має зовсім не менше значення, ніж основна антиалергічна
активність. Зрозуміло, що розподіл ефектів на побічні та основні
багато в чому умовно.Виходячи з цього, спробуємо проаналізувати
різні властивості антигістамінних препаратів, зіставляючи їх з
можливістю впливу на провідні патогенетичні механізми
Протиалергічна дія.
Максимально дипразин. На другому місці - тавегіл, далі
слідують, приблизно однакові за активністю, димедрол, супрастин
та фенкарол; замикає список – діазолін.
Саме з антиалергічною дією, що прямо випливає з
фармакологічної назви препаратів цієї групи
(Н1-гістамінолітики), пов'язують їх сприятливий вплив на
явища набряку слизової оболонки гортані, трахеї та бронхів.
Однак, виразність цього ефекту не дуже велика і навіть
приблизно непорівнянна з такою у кортикостероїдів.
Висновок: використання протиалергічної активності
антигістамінних засобів на тлі парентерального введення кортикостероїдів
Включення антигістамінних препаратів до планової терапії
вірусного крупа доцільно у 2-х випадках:
1. ГКС не застосовуються.
2. Після скасування кортикостероїдів.
Ще раз наголосимо, що ми розглядаємо лише
антиалергічний ефект, а, отже, найбільше показані
препарати, які "працюють" переважно в цьому напрямку -
фенкарол та діазолін.
Седативна дія.
Найсильніше - у дипразину, дещо менш активний
димедрол, на третьому місці – супрастин та тавегіл. Седативний
ефект діазоліну та фенкаролу виражений незначно.
Седативні дії при вірусному крупі дуже бажані,
особливо при спазматичних варіантах захворювання. Можливості
лікаря в цьому напрямку дуже широкі - барбітурати, броміди,
нейролептики,транквілізатори і т.д. Враховуючи найбагатший арсенал
препаратів, що дозволяють отримати цілком визначений по
ступеня виразності та досить легко прогнозований ефект,
слід визнати: ні одноразове, ні планове використання
антигістамінних засобів лише для отримання седативного ефекту
М-холінолітична дія.
Найбільшою і майже рівною мірою властиво димедролу і
дипразину. Помітно нижче у тавегілу та супрастину. Майже повністю
відсутня у фенкаролу та діазоліну.
З величезної кількості м-холінолітичних (атропіноподібних)
ефектів, стосовно синдрому крупа актуальний, головним
чином, один - зменшення секреторної активності залоз
слизових оболонок респіраторного тракту Очевидним наслідком
цього є погіршення реології мокротиння, сухість слизових.
Саме м-холінолітична дія стає каменем.
наслідки для багатьох сторінок глибоко продуманих рекомендацій
щодо використання антигістамінних препаратів при синдромі
Заперечувати атропіноподібний ефект того ж димедролу
безглуздо. Але вираженість м-холінолітичної дії дуже
варіабельна і тісно пов'язана з наступними факторами:
Головна причина неприємностей, оскільки при раціональному
Дозування м-холінолітичний ефект виражений помірно. Найбільш
часта помилка - дитина отримує димедрол всередину в адекватній
вікової дози як компонент планової терапії. Крім цього,
той же препарат використовується для інгаляцій та (або) як складова
частина літичних сумішей. Не дивно, що сухість слизових
оболонок не забариться.
Висновки: не використовуватиантигістамінні засоби для
інгаляцій; скасовувати препарат або скорочувати дозу при
парентеральному введенні поряд із прийомом внутрішньо.
2. СТАН РЕОЛОГІЇ МОКРОТИ.
У міру того, як реологія мокротиння погіршується,
м-холінолітичний ефект стає все більш небажаним.
Висновки: за наявності в'язкого мокротиння - використовувати препарати з
мінімальною атропіноподібною дією (діазолін, фенкарол), а
ще краще не використати взагалі.
Після заповнення ОЦК та інших лікувальних дій,
спрямованих на покращення реології крові, після відповідної
інгаляційної терапії - застосування антигістамінних засобів може
виявитися цілком виправданим.
У той же час, при гіперсекреторних формах крупа
використання димедролу та дипразину протипоказано (поза
залежності від дози та способу введення).
3. ВІК ДИТИНИ.
Визначає головним чином функціональні можливості
організму з активізації кашльового дренажу Висновок: чим молодше
дитина, тим небезпечніше погіршення реології мокротиння, тим менш
доцільні дипразин та димедрол.
4. ТЯЖКІСТЬ СТАНУ.
Небезпека м-холінолітичної дії збільшується в міру
наростання тяжкості стану, особливо (!) при гіперсекреторних
5. ІНДИВІДУАЛЬНА ЧУВЧІСТЬ.
Навіть після прийому фенкаролу у деяких випадках спостерігається
атропіноподібний ефект. Передбачати його неможливо, а висновки
обмежуються банальним нагадуванням про необхідність збору
Потенційна дія.
Використовується дуже широко. Якихось особливих свідчень до
потенціювання "взагалі" - ні. Очевидний сенс – підвищення
активності чи прискореннятерапевтичного ефекту "основного"
Потенціюючі здібності димедролу - препарату
застосовуваного найчастіше - реалізуються, як правило, за його
парентеральному введенні за конкретними показаннями - біль, блювання,
лихоманка, збудження, свербіж тощо. Зазначені симптоми
зустрічаються дуже часто, а використання потенційного ефекту
антигістамінних засобів нерідко буває успішнішим і
раціональнішим, ніж спроби впливу на патогенетичні
механізми вірусної крупи.
Принципи дозування антигістамінних засобів не мають при
синдром крупа будь-яких специфічних особливостей. Їх
терапевтичні ефекти, надаючи у ряді випадків сприятливе
вплив на перебіг захворювання, все-таки не в змозі
Важливо змінити результати.
Якщо лікар незадоволений вираженістю протинабрякового
дії, наприклад, діазоліну, раціонально не збільшення дози
останнього, а застосування більш потужних терапевтичних засобів,
Однозначний висновок:включення антигістамінних препаратів у
комплексну терапію синдрому крупа, що передбачає
використання середньотерапевтичних доз.
Тактика застосування антигістамінних засобів має на увазі
облік наступних моментів:
1. Терапевтична активність зменшується за постійного
прийомі та досягає мінімуму, орієнтовно, на п'ятий день. за
після цього терміну препарат слід або відмінити, або
2. Включення Н1-гістамінолітиків до планової терапії робить
доцільним їхнє призначення всередину. З урахуванням фармакокінетики -
ефективна концентрація в плазмі крові протягом 4-6 годин -
найбільш раціональний 4-разовийприйом.
3. Планові внутрішньом'язові ін'єкції неприпустимі.
4. Планові внутрішньовенні введення показані лише в тих
випадках, коли є постійний венозний доступ - наприклад,
5. При суб- та декомпенсованій крупі Н1-гістамінолітики не
повинні розглядатися як препарати вибору, здатні
суттєво вплинути на розвиток патогенетичних механізмів.
6. При вираженій тяжкості стану та (або) неможливості
прийому через рот, слід використовувати потенціюючі
ефекти антигістамінних засобів
Підбиваючи підсумки глави, розглянемо, дуже коротко, принципи
призначення антигістамінних препаратів, стосовно
клінічних форм вірусного крупу.
Набрякова форма.
При крупі I, I-II – діазолін, фенкарол. Менш бажаний, але
можливий, димедрол, головним чином, у дітей віком від року.
Призначаються після відміни кортикостероїдів. При суб- та декомпенсованому
крупі застосування не показано,
Спазматична форма.
Використовується переважно седативний ефект димедролу та
дипразину. При крупі II та II-III - акцент на потенціюючу
дія. При крупі ІІІ – не показані.
Гіперсекреторна форма.
Можливе використання препаратів, які не мають вираженого
м-холінолітичною дією - діазоліну і фенкаролу - при крупі
І, І-ІІ. У більш важких випадках недоцільні. Димедрол та
Недиференційована форма.
Конкретні рекомендації неможливі, оскільки свідчення
визначаються індивідуально у міру того, як виникають
потреби у реалізації відповідних терапевтичних