Антихолінестеразні речовини

ПРОЗЕРИН. Proserinum.

Форма випуску . Порошок, таблетки по 0,015 г та ампули по 1 мл 0,05% розчину.

Застосування. Внутрішньо по 0,01 -0,015 г 2-3 рази на добу; підшкірно по 0,0005 г (1 мл 0,05% розчину) 1-2 рази на добу, в око по 1-2 краплі 0,5% розчину 1-4 рази на добу.

Вищі дози внутрішньо: разова –0,015 г, добова –0,05 г; під шкіру: разова -0,002г, добова -0,006г.

Дія . Синтетична антихолінестеразна речовина. Особливістю цієї групи речовин є здатність блокувати активність ферменту холінестерази, у фізіологічних умовах структур нервової системи, внаслідок чого відбувається накопичення ацетилхоліну та збудження холінореактивних систем. Тому зовні фармакологічна дія антихолінестеразних речовин нагадує дію ацетилхоліну та холіноміметичних засобів. За хімічною будовою близький до ацетилхоліну-медіатора парасимпатичної нервової системи. На відміну від останнього не гідролізується холінестеразою, завдяки чому має пророщувальну дію. Виявляє периферичну мускариноподібну дію, яка полягає в брадикардії, розширенні периферичних кровоносних судин та зниженні артеріального тиску, підвищенні тонусу гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, матки, бронхів, жовчного та сечового міхура, посилення секреції залізно-залізних залоз, тракту. Викликає звуження зіниці (міоз), спазм акомодації, зниження внутрішньоочного тиску. Периферична нікотиноподібна дія карбахоліну пов'язана з впливом на передачу нервових імпульсів у гангліях вегетативного відділу нервової системи, а також впливом соматичних нервів на поперечносмугастум'язи. Прозерин погано проникає через гемато-енцефалічний бар'єр і в основному впливає на периферичні холінореактивні структури. Дія одноразової дози продовжується протягом 2 год.

Показання. Міастенія, парези та ралалічі різного походження (травми, туберкульозний менінгіт, поліомієліт, енцефаліт) у відновлювальний період; атрофія зорового нерва, неврити, глаукома, профілактика та лікування атонією шлунка, кишечника, сечового міхура, свербіж, слабкість пологової діяльності та усунення міорелаксуючого ефекту антидеполяризуючих курареподібних препаратів (тубокурарин, диплацин та ін).

Побічні явища. Гіперсалівація, холодний піт, слабкість, уповільнення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, посилення бронхіальної секреції, нудота, блювання, довільні посмикування мускулатури.

ГАЛАНТАМІНА ГІДРОБРОМІД. Galanthamini hydrobromidum.

Форма випуску . Ампули по 1 мл 0,25%; 0,5% та 1% розчину.

Застосування. Під шкіру по 1 мл 0,25 %, 0,5 % розчину або 0,25 -1 мл 1 % розчину 1-2 рази на добу. Курс лікування – 10-30 днів.

Вищі дози під шкіру: разова –0,01 г, добова –0,02 г.

Дія. Належить до антихолінестеразних засобів. (див Прозерін). На відміну від останнього, проникає через гемато-енцефалічний бар'єр і полегшує передачу імпульсів у синапсах центральної нервової системи, а також посилює процеси збудження. Менш токсичний. Периферичний М-холіноміметичний (мускариноподібний) ефект галантаміну знімається М-холінолітиками.(атропін), а нікотиноподібний – курареподібними та гангліоблокуючими речовинами.

Показання. Міастенія, прогресивна м'язова дистрофія (міопатія), моторні та сенсорні порушення, пов'язані з невритами, поліомієлітом, поліневритами, радикулітами, радикулоневритом; спастичні паралічі та залишкові явища після інсульту, травм, менінгіту; психогенна та спинальна імпотенція, поліомієліт після нормалізації температури у відновлювальний період, дитячі церебральні паралічі, атонія кишечника, сечового міхура. В анестезіології зі зняттям ефекту антидеполяризуючих курареподібних речовин (див. Тубокурарин, Диплацин).

Протипоказання. Бронхіальна астма, епілепсія, гіперкінези, стенокардія, брадикардія, декомпенсація серцево-судинної системи, органічні захворювання серця та судин, механічна непрохідність кишечника, сечового міхура, гострі запальні процеси у черевній порожнині, пізні періоди вагітності.

Побічні явища. Гіперсалівація, нудота, блювання, пронос, брадикардія, запаморочення, гіпотонія, порушення зору.

ОКСАЗИЛ. Oxazylum.

Форма випуску. Пігулки по 0,005г.

Застосування. Внутрішньо по 0,001 -0,005 -0,01 г 2-4 рази на добу після їди. Зазвичай лікування починають із дози 0,001 або 0,005 г, поступово збільшуючи її до 0,01 г; приймають із проміжками 4 год.

Вищі дози внутрішньо: разова -0,025 г, добова -0,05 г. Курс лікування 2-3 тижні.

Дія. Дає сильний антихолінетеразний ефект, за характером дії близький до прозерину, але активніший, менш токсичний і має більш тривалу дію (5-10 год). Має кумулятивні властивості.

Показання. Міастенія, парези та паралічі після травм, менінгіту, енцефаліту; відновлювальний період поліомієліту; бічний аміотрофічнийсклероз, периферичний параліч лицьового нерва.

Протипоказання. Епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, органічні захворювання серця та судин, механічна закупорка кишечника, сечовивідних шляхів, пізні періоди вагітності, запальні процеси у черевній порожнині. Не призначається у поєднанні з препаратами атропіну та деякими гангліолітиками (мекаміламін) у зв'язку з можливим посиленням салівації та секреції залоз бронхів. З обережністю слід призначати хворим із утрудненням ковтання та дихання.

Побічні явища. Гіперсалівація, рясне потовиділення, нудота, блювання, метеоризм і пронос, часте сечовипускання, порушення зору, міоз, біль голови, запаморочення, збудження, порушення психіки, м'язова слабкість, посмикування м'язів язика та скелетної мускулатури.

ФІЗОСТИГМІНУ САЛІЦИЛАТ. Physostigmini salicylas.

Physostigminum salicylicum. Eserinum salicylicum.

1, 3а , 8-Триметил-2, 3, 3а, 8а -тетрагідропіроло-[3, 2-б] -індол -5-іл-N-метилкарбамат.

Форма випуску. Порошок.

Застосування. В око по 1-2 краплі 0,25-1% розчину 1-6 разів на добу (очні краплі готують на 2% розчині борної кислоти), зрідка під шкіру -0,5 -1 мл 1% розчину.

Вищі дози під шкіру: разова –0,0005 г, добова –0,001 г.

Дія . Блокує холіестеразу та дає ефект, властивий речовинам цієї групи (див. Прозерин), тривалість дії 2-4 год. Відрізняється тим, що швидко інактивується під впливом повітря, світла та високої температури. Це ускладнює застосування їх у терапевтичній практиці.

Показання. Головним чином гостра глаукома, дифтерійне запалення кон'юнктиви у разі коли пілокарпін малоефективний; бленорея; іноді в неврологічній та терапевтичній клініці при нервово-м'язових захворюваннях та парезі кишечника, для зняття сверблячки.

ПІРИДОСТИГМІНА БРОМІД. Pyridostigmini bromidum.

Форма випуску . Пігулки по 0,06г.

Застосування. Внутрішньо по 0,06 -0,12 г 2-3 рази на день. Дози підбирають індивідуально.

Дія . Інгібітор холіестерази; набагато слабше, ніж прозерин, інгібує фермент, менш токсичний, але дія його набагато триваліша. Легко дозується, меншою мірою порушує функцію шлунково-кишкового тракту. Побічні ефекти та ускладнення спостерігаються рідше та виражені слабше.

Показання. Міастенія. Печія вагітних.