АРСЕНАЛ інструкція із застосування препарату ARSENAL протипоказання, побічна дія, дозування,

Форма випуску, склад та упаковка

Таблетки, вкриті оболонкою двоопуклі, ромбоподібні, блакитного кольору.

1 таб.
силденафіл (у формі цитрату)	50 мг

4 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 4 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 4 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Таблетки, вкриті оболонкою двоопуклі, ромбоподібні, блакитного кольору.

1 таб.
силденафіл (у формі цитрату)	100 мг

4 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 4 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 4 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Силденафілу цитрат є потужним та селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5). Фізіологічний механізм ерекції статевого члена передбачає вивільнення оксиду азоту (NО) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), розслаблення гладких м'язів кавернозного тіла та посилення кровотоку в статевому члені. Силденафіл не має прямого розслаблюючого впливу на гладку мускулатуру кавернозного тіла, але активно посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту на цю тканину за допомогою інгібування ФДЕ5, відповідальної за розпад цГМФ. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NО та активація гуанілатциклази при пригніченні силденафілом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у печеристому тілі, внаслідок чого відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення припливу крові до кавернозних тіл. Застосування силденафілу в рекомендованих дозах неефективне за відсутності сексуальноїстимуляції.

Фармакокінетика

Силденафіл швидко всмоктується при прийомі внутрішньо, абсолютна біодоступність дорівнює 40%. При прийомі внутрішньо натщесерце максимально спостерігається рівень у плазмі досягається протягом 30-120 хв (в середньому 60 хв). Розмір AUC і C max порівнянна дозі. Силденафіл метабілізується переважно в печінці (головним чином цитохромом Р450 3А4) і трансформується в активний метаболіт з аналогічними властивостями вихідній речовині. При прийомі Силденафілу з жирною їжею швидкість абсорбції знижується, Т max при цьому збільшується на 60 хв, а C max у середньому знижується на 29%. V d Силденафіла, що відбиває його надходження до тканини, у середньому становить 105 л. Термінальний T 1/2 Силденафілу та метаболіту дорівнює 4 год. Рівень Силденафілу в плазмі підвищується у осіб віком від 65 років (AUC збільшується на 40%); при печінковій недостатності, наприклад, при цирозі, зростає на 80%; при тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) - на 100%; при одночасному використанні потужних інгібіторів цитохрому Р-450 3А4 (еритроміцину, кетоконазолу, інтраконазолу) концентрація силденафілу збільшується на 200%.

Показання до застосування

Порушення ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення чи збереження ерекції статевого члена, достатньої скоєння статевого акта. Арсенал ефективний лише за наявності сексуальної стимуляції.

Режим дозування

Таблетки силденафілу призначені для вживання.

Застосування у дорослих пацієнтів

Застосування у пацієнтів із порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну в межах 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна.

У зв'язку із зниженням кліренсу силденафілу у хворихз тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки

Оскільки у хворих на порушення функції печінки (наприклад, при цирозі) кліренс силденафілу знижений, рекомендується використовувати дозу 25 мг.

Застосування у пацієнтів, які приймають інші препарати

Враховуючи дані про взаємодію силденафілу при одночасному його прийомі з Ритонавіром, рекомендується не перевищувати максимальну одноразову дозу 25 мг силденафілу протягом 48 годин. зол , ітраконазол). З метою зниження до мінімуму ймовірності розвитку постуральної гіпотензії пацієнти повинні перебувати в стабільному стані при проведенні лікування альфа-адреноблокаторами до початку застосування силденафілу. Крім цього, у таких випадках рекомендується розпочинати застосування силденафілу з нижчих доз.

Застосування у дітей

Силденафіл не показаний для застосування у дітей та підлітків (у віці Застосування у літніх пацієнтів

Корекція дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібна.

Побічна дія

Дуже часто – понад 1/10, часто – понад 1/100 і менше 1/10, нечасто – більше 1/1000 та менше 1/100, рідко – більше 1/10000 та менше 1/1000.

З боку імунної системи:

рідко – гіперчутливість.

З боку нервової системи:

дуже часто – головний біль;
часто – запаморочення;
нечасто – сонливість, гіпестезія;
рідко – інсульт, непритомність;
частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, в т.ч. рецидивні.

З боку органу зору:

часто - порушення зору, порушення сприйняття кольору;
нечасто – поразка органу зору у т.ч. ураження кон'юнктиви, порушення сльозотечі;
частота невідома – передня неартеріїтна ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, звуження полів зору.

З боку органу слуху:

нечасто – вертиго, шум у вухах;
рідко – глухота.

З боку ССС:

часто – "припливи";
нечасто – серцебиття, тахікардія, підвищення ЧСС;
рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь;
частота невідома – шлуночкові аритмії, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть.

З боку дихальної системи:

часто – закладеність носа;
рідко – носова кровотеча.

З боку системи травлення:

часто – диспепсія;
нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота.

З боку шкірних покривів:

нечасто - висипання на шкірі.

З боку опорно-рухового апарату:

нечасто – міалгія.

З боку репродуктивної системи:

частота невідома – пріапізм, тривала ерекція.

Інші:

нечасто – біль у грудях, стомлюваність.

Протипоказання до застосування

гіперчутливість;
одночасний прийом донаторів оксиду азоту або органічних нітратів або нітритів у будь-яких ЛФ;
одночасний прийом інших лікарських засобів, що стимулюють ерекцію, ритонавіру; наявність протипоказань до сексу, в т.ч. нестабільна стенокардія, тяжка ХСН;
втрата зору внаслідок ішемічної нейропатіїзорового нерва;
тяжка печінкова недостатність;
артеріальна гіпотензія;
інсульт чи інфаркт міокарда в анамнезі;
спадкові дегенеративні захворювання сітківки, включаючи пігментний ретиніт;
жіноча стать;
вік до 18 років.

З обережністю. Захворювання ССС, синдром множинної системної атрофії, анатомічна деформація статевого члена, пріапізм, серповидноклітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.

особливі вказівки

Для встановлення діагнозу еректильної дисфункції, визначення можливих причин та вибору відповідного лікування повинно проводитися ретельне вивчення даних анамнезу та фізикального обстеження.

Із сексуальною активністю пов'язаний певний ризик серцевих порушень. Тому перед початком лікування еректильної дисфункції доцільно оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта.

Не слід застосовувати препарати на лікування еректильної дисфункції чоловікам, котрим сексуальна активність небажана.

У постмаркетингових спостереженнях у тимчасовому зв'язку із застосуванням силденафілу з приводу еректильної дисфункції повідомлялося про серйозні серцево-судинні прояви, що включають інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть, шлуночкову екстрасистолію, інсульт та транзиторну ішемічну атаку. Більшість даних пацієнтів, але з усіх, раніше виявлялися чинники ризику серцево-судинних захворювань. За результатами повідомлень велика кількість даних проявів виникала незабаром після сексуальної активності, і невелика кількість виникала незабаром після застосування силденафілу без сексуальної активності. Інші, за даними повідомлень, виникали через години чи дні післяприйому силденафілу та сексуальної активності. Визначити, чи пов'язані безпосередньо ці прояви з силденафілом, сексуальною активністю, чи лежать в основі даних проявів серцево-судинні захворювання, комбінація цих факторів або інших факторів, які є у пацієнтів, не є можливим.

У клінічних випробуваннях було показано, що силденафіл може викликати системне розширення судин, що призводить до скороминущого зниження тиску крові. Для більшості пацієнтів це мало наслідків. Однак до призначення силденафілу лікареві слід ретельно розглянути можливі наслідки такого судинорозширювального ефекту для даного конкретного пацієнта з урахуванням його стану, особливо у поєднанні із сексуальною активністю.

Силденафіл протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до вазодилататорів, включаючи пацієнтів, які мають утруднений відтік крові з лівого шлуночка (наприклад, при стенозі аорти, гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії), і пацієнтів з рідким синдромом множинної системної атрофії, що виявляється тяжким порушенням.

Передня ішемічна зорова нейропатія, не пов'язана з артеріїтом, що призводить до зниження зору або його втрати, в окремих випадках була відзначена при постмаркетингових дослідженнях при застосуванні всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. У більшості пацієнтів з цим порушенням були такі фактори ризику, як знижене відношення розмірів чаші та диска зорового нерва («переповнений» диск), вік понад 50 років, діабет, гіпертензія, атеросклероз коронарних артерій, гіперліпідемія та куріння. Причинного зв'язку між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та NAION не було виявлено. Лікарям слід обговорювати з пацієнтами підвищений ризик розвитку даного порушення у тих,хто вже переніс NAION раніше. Необхідно проінформувати пацієнтів, що у разі раптової втрати зору слід припинити прийом силденафілу та проконсультуватися з лікарем.

Слід з обережністю призначати силденафіл пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори, оскільки у небагатьох чутливіших з них це може призводити до симптоматичної гіпотензії. Для зниження до мінімуму ймовірності розвитку постуральної гіпотензії пацієнти повинні мати стійкий стан гемодинаміки при проведенні лікування альфа-блокаторами до початку застосування силденафілу. Рекомендується розпочинати застосування силденафілу з нижчих доз. Крім того, лікарям необхідно інструктувати пацієнтів про те, що їм слід робити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії.

У невеликої частини пацієнтів із вродженим пігментним ретинітом є генетичні порушення фосфодіестерази сітківки. Оскільки немає даних щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів з пігментним ретинітом, призначати силденафіл таким пацієнтам слід з обережністю.

У дослідженнях на тромбоцитах людини invitro було показано, що силденафіл потенціює антиагрегантну дію нітропукраїнсид натрію (донора оксиду азоту). Немає даних щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів з кровотечами або активними пептичними виразками, тому таким пацієнтам слід призначати силденафіл з обережністю.

Препарати для лікування еректильної дисфункції повинні застосовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічними деформаціями статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-кем'яна) .

Безпека таЕфективність комбінування силденафілу з іншими засобами для лікування еректильної дисфункції не вивчена, тому використання таких комбінацій не рекомендується.

У постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомлялося про незначну кількість випадків раптового зниження або втрати слуху при застосуванні інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість із цих пацієнтів мали фактори ризику раптового зниження або втрати слуху. Жодного причинно-наслідкового зв'язку між прийомом інгібіторів ФДЕ5 та раптовим зниженням або втратою слуху виявлено не було.

Необхідно проінформувати пацієнтів, що у разі раптового зниження або втрати слуху слід припинити прийом силденафілу та проконсультуватися з лікарем.

Вплив силденафілу на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не вивчався.

Передозування

При передозуванні небажані реакції подібні до побічних ефектів при прийомі Силденафілу, але їх частота зростає.

Лікування:

симптоматична терапія. Діаліз не є ефективним, оскільки Силденафіл добре зв'язується з білками плазми і не виводиться із сечею.