Артрокол інструкція із застосування, показання
Інструкція
Торгова назва
Міжнародна непатентована назва
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій 100 мг/2 мл, 2 мл
1 ампула препарату містить
активна речовина - кетопрофену 100 мг,
допоміжні речовини: аргінін, лимонна кислота моногідрат, спирт бензиловий, натрію гідроксид або кислота хлороводнева, вода для ін'єкцій.
Прозорий безбарвний розчин
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні препарати. Пропіонової кислоти
Код АТС M01AE03
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Біодоступність становить 90%. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 30 хвилин. Ступінь зв'язування з білками, переважно з альбумінами, – 99%. Об'єм розподілу становить 0,1 – 0,2 л/кг. Період напіввиведення – близько 2 годин.
Кетопрофен швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр у синовіальну рідину. Концентрація кетопрофену в синовіальній рідині нижча, ніж у крові, але знаходиться там більш тривалий час, що зумовлює тривалу дію препарату.
Виводиться з організму переважно із сечею (понад 50% у вигляді метаболітів), 1% виводиться з калом.
Фармакодинаміка
Артрокол – нестероїдний протизапальний засіб, похідний пропіонової кислоти. Має аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2 та зменшенням біосинтезу простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки.
Виражена аналгетична дія кетопрофену обумовлена двома механізмами:опосередковано, через придушення синтезу простагландинів, та центральним, зумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що відіграють ключову роль у вивільненні медіаторів болю у спинному мозку. Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Показання до застосування
- позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плеча).
- альгодисменорея, болі при метастазах пухлин
Спосіб застосування та дози
Розчин для внутрішньом'язового введення.
Препарат вводять по 2 мл (100 мг) 1-2 рази на день.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг.
Тривалість лікування визначається лікарем, не рекомендується продовжувати лікування ін'єкційною формою понад 2 дні.
У пацієнтів з нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв та з хронічним захворюванням печінки (зі зниженим рівнем альбуміну в сироватці крові) слід розпочати з низької дози кетопрофену та проводити підтримуюче лікування мінімальною ефективною дозою препарату.
Побічна дія
При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використовувалися такі градації: "дуже часто" – 10%, "часто" – від 1% до 10%, "нечасто" – від 0,1% до 1%, "рідко "- від 0,01% до 0,1%, "дуже рідко" - 0,01%.
- диспептичні явища, зниження апетиту, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, запор
- головний біль, запаморочення, сонливість
- набряклість, біль та відчуття печіння у місці ін'єкції
- геморагічна анемія, лейкопенія
- депресія, безсоння, нервозність, парестезія
- стоматит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки
- гепатит, підвищення рівня трансаміназ та білірубіну
- Збільшення маси тіла
- бронхоспазм, напад бронхіальної астми
- загострення коліту та хвороби Крона, шлунково-кишкові кровотечі
- Порушення функції печінки
- гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит
- фотосенсибілізація, набряк Квінке, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз
Протипоказання
- індивідуальна підвищена чутливість до кетопрофену, аспірину чи будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Препарат також протипоказаний у таких випадках:
- наявність в анамнезі бронхіальної астми, кропив'янки, риніту, бронхоспазму або алергічних реакцій після застосування кетопрофену або подібних діючих речовин, таких як інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) або саліцилати (ацетилсаліцилова кислота)
- тяжка серцева недостатність
- лікування болю в періопераційному періоді при виконанні операції аортокоронарного шунтування (АКШ)
- виразка пептики в активній фазі, а також шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація в анамнезі
- шлунково-кишкові, цереброваскулярні чи інші активні кровотечі
- хронічна дипепсія в анамнезі
- Виражені порушення функцій нирок
- Виражені порушення функцій печінки
- схильність до кровотечі
-порушення згортання крові або поточне лікування антикоагулянтами
- Порушення з боку крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, порушеннягемокоагуляції)
- вагітність та період лактації
- Дитячий вік до 15 років.
Лікарські взаємодії
Увага! Не змішувати Артрокол, розчин для ін'єкцій і трамадол в одному флаконі, щоб уникнути преципітації.
Артрокол не слід застосовувати у поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.
При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик утворення виразок та шлунково-кишкової кровотечі.
Антикоагулянти (гепарин та варфарин) та інгібітори агрегації тромбоцитів (тобто тиклопідин, клопідогрель) підвищують ризик виникнення кровотечі. Якщо спільний прийом є неминучим, необхідно ретельне спостереження за пацієнтом.
Артрокол знижує ефективність гіпотензивних та сечогінних засобів. Ризик розвитку ниркової недостатності більший у пацієнтів, які приймають сечогінні засоби, гіпотензивні засоби або інгібітори АПФ одночасно з нестероїдними протизапальними препаратами.
Препарати калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, гепарини (низькою молекулярною масою або нерозділені на фракції), циклоспорин, такролімус та триметоприм при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть сприяти виникненню гіперкаліємії.
Артрокол посилює дію пероральних цукрознижувальних препаратів та деяких протисудомних засобів (фенітоїн).
Артрокол, як і інші нестероїдні протизапальні засоби зменшує виведення, і тим самим збільшує токсичність серцевих глікозидів, літію, циклоспорину та метотрексату.
Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність міфепрістону. Прийом нестероїдних протизапальних слід починати не раніше, ніж через 8-12днів після відміни міфепрістону.
При одночасному застосуванні циклоспорину з артроколом підвищується ризик токсичного ураження нирок.
Застосування пентоксифіліну та Артроколу підвищує ризик кровотечі. Слід контролювати час кровотечі.
особливі вказівки
Слід уникати одночасного застосування Артроколу розчину для ін'єкцій з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
З особливою обережністю препарат слід призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (кровотеча та перфорація можуть розвинутися раптово без попередніх симптомів).
Слід бути обережними і у пацієнтів, які приймають ліки, які можуть збільшити ризик утворення виразок або кровотечі, такі як кортикостероїди перорального введення, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби (у тому числі ацетилсаліц). Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення або проходження виразок підвищується зі збільшенням доз нестероїдних протизапальних препаратів. У таких випадках слід розглянути комбіновану терапію з препаратами, що мають протективну дію на шлунково-кишковий тракт (наприклад, мізопростол або інгібітори протонової помпи).
Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (особливо особам похилого віку) слід повідомляти лікаря про будь-які абдомінальні прояви.
У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки шлунково-кишкового тракту слід негайно припинити лікування.
Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою.недостатністю, оскільки є повідомлення про розвиток чи посилення затримки рідини в організмі під час терапії кетопрофеном.
Під час лікування кетопрофеном рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою та тяжкою хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерії та/або церебро-васкулярними захворюваннями слід проводити лікування кетопрофеном з обережністю. Застосування деяких нестероїдних протизапальних препаратів може бути пов'язане з ризиком артеріальних тромбозів (інфаркт міокарда, інсульт). Даних для виключення такого ризику для кетопрофену недостатньо.
У пацієнтів з астмою, хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або назальним поліпозом, можливе виникнення алергічних реакцій частіше, ніж у інших пацієнтів.
Слід також бути обережними у пацієнтів з порушеннями гемостазу, гемофілією, хворобою Віллебранда - Юргенса, тяжкою тромбоцитопенією, нирковою або печінковою недостатністю і у тих пацієнтів, які приймають антикоагулянти (кумарин та похідні гепарину), насамперед гепарини низької молекулярної маси.
На початку лікування слід проводити ретельний моніторинг ниркової функції у пацієнтів із серцевою недостатністю, цирозом та нефрозом, у пацієнтів, які приймають діуретики, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, особливо якщо пацієнт у похилому віці. У таких пацієнтів прийом кетопрофену може спричинити зниження ниркового кровотоку внаслідок інгібування простагландину та призвести до ниркової декомпенсації.
Якщо під час лікування спостерігаються зорові порушення, лікуванняслід припинити.
Лікування кетопрофеном слід припинити перед проведенням радикальних хірургічних втручань.
Кетопрофен можна застосовувати у поєднанні з похідними морфіну, якщо біль є серйозним.
Прийом кетопрофену може погіршити жіночу фертильність та не рекомендується для жінок, які хочуть завагітніти.
Цей лікарський препарат містить етанол 12.3% (в/в). У кожній дозі 2 мл міститься 0,2 г етанолу.
З обережністю слід призначати препарат людям похилого віку.
Тривалі курси терапії нестероїдними протизапальними препаратами, у тому числі кетопрофеном, вимагають моніторування гематологічних показників, показників функції печінки та нирок, особливо у пацієнтів похилого віку і якщо кліренс креатиніну у пацієнта нижче 0.33 мл/с (20 мл/хв), потрібно .
Застосування у педіатрії
Безпека та ефективність застосування препарату Артрокол у дітей не встановлена.
Вагітність та лактація
Застосування препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Застосування Артроколу в ІІІ триместрі та в період лактації протипоказане.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами
При застосуванні Артрокола слід бути обережним при зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: головний біль, запаморочення, дрімота, нудота та блювання. Також можуть з'являтися гіпотензія, ослаблення дихання та ціаноз.
Лікування: специфічного антидоту немає; принеобхідності проводять симптоматичну терапію.
Форма випуску та упаковка
По 2.0 мл препарату розливають у ампули із жовтого скла.
По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку.
По 1 контурній комірковій упаковці разом з інструкцією з медичного застосування державною та українською мовами поміщають у картонну пачку.
Умови зберігання
За температури не вище 25ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки з аптек
Виробник
«ФармаВіжн Санай ве Тиджарет А.Ш.», Туреччина
(Давутпаша Джаддесі № 145, Топкапи / Стамбул)
Власником торгової марки та сертифікату реєстрації є компанія «УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», Туреччина
(«World Medicine Ilac San ve Tic AS», Turkey)
Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції
РК, Алмати, Турксибський район, пр.Суюнбая, 222б
Тел/факс: 8 (7272) 529090
Адреса організації відповідальної за постреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу
ТОВ «TROKA-S PHARMA» в особі Толеуішової Сандугаш, Алмати, проспект Суюнбая 222-б
Стіл +7 701 786 33 98, (24-годинний доступ).