АТАРАКС - інструкція із застосування та анотація
Препарат: АТАРАКС ® Активна речовина: hydroxyzine Код АТХ: N05BB01 КФГ: Транквілізатор (анксіолітик) Реєстр. номер: П №011405/02 Дата реєстрації: 26.05.06 Власник реєстр. удост.: UCB S.A. PHARMA SECTOR
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, з ризиком.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат, діоксид титану (Е171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол.
25 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Розчин для внутрішньом'язового введення безбарвний, прозорий.
| Розчин для внутрішньом'язового введення | 1 мл | 1 амп. |
| гідроксизину гідрохлорид | 50 мг | 100 мг |
допоміжні речовини: гідроксид натрію, вода д/і.
2 мл - ампули (6) - пластикові піддони (1) - пачки картонні.
Опис препарату заснований на офіційно затвердженій інструкції із застосування.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Похідне дифенілметану, має помірну анксіолітичну активність; має також седативну, протиблювотну, антигістамінну та м-холіноблокуючу дію. Блокує центральні м-холінорецептори та гістамінові Н1-рецептори та пригнічує активність певних субкортикальних зон. Не викликає психічної залежності та звикання. Клінічний ефект настає через 15-30 хв після прийому препарату внутрішньо.
Надає позитивневплив на когнітивні здібності, покращує пам'ять та увагу. Розслаблює скелетну і гладку мускулатуру, має бронходилатируючий та аналгезуючий ефект, помірний інгібуючий вплив на шлункову секрецію. Гідроксизин значно зменшує свербіж у хворих на кропив'янку, екзему та дерматит. При тривалому прийомі не відзначено синдрому відміни та погіршення когнітивних функцій. Полісомнографія у хворих на безсоння та тривогу наочно демонструє подовження тривалості сну, зниження частоти нічних пробуджень після одноразового або повторного прийому гідроксизину в дозі 50 мг. Зниження м'язової напруги у хворих на тривогу відмічено при прийомі препарату в дозі 50 мг 3 рази на добу.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Гідроксизин швидко абсорбується із ШКТ. Cmax відзначається через 2 години після прийому препарату.
Після одноразового прийому препарату в разовій дозі 25 мг або 50 мг у дорослих концентрація у плазмі становить 30 нг/мл та 70 нг/мл відповідно.
Біодоступність при прийомі внутрішньо та внутрішньом'язовому введенні становить 80%.
Гідроксизин більше концентрується у тканинах (зокрема, у шкірі), ніж у плазмі. Коефіцієнт розподілу становить 7-16 л/кг.
Гідроксизин проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, при цьому концентруючись більшою мірою в тканинах плода, ніж в організмі матері. Метаболіти виявляються у грудному молоці.
Метаболізм та виведення
Гідроксизин біотрансформується у печінці; основний метаболіт (45%) – цетиризин, який є блокатором гістамінових Н1-рецепторів. Загальний кліренс гідроксизину становить 13 мл/хв/кг. T1/2 у дорослих становить 14 год. Тільки 0.8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді із сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У дітей загальний кліренс у 4 разименше, ніж у дорослих, T1/2 у дітей віком 14 років становить 11 год, у дітей віком 1 року - 4 год.
У пацієнтів похилого віку T1/2 становить 29 год, коефіцієнт розподілу становить 22.5 л/кг.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки T1/2 збільшується до 37 годин, концентрація метаболітів у сироватці крові вища, ніж у молодих хворих із нормальною функцією печінки. Антигістамінний ефект може зберігатися протягом 96 годин.
ПОКАЗАННЯ
— дорослим: для усунення тривоги, психомоторного збудження, відчуття внутрішньої напруги, підвищеної дратівливості при неврологічних, психічних (в т.ч. генералізована тривога, розлади адаптації) та соматичних захворюваннях, хронічному алкоголізмі; синдрому абстиненції при хронічному алкоголізмі, що супроводжується психомоторним збудженням;
— як седативний засіб у період премедикації;
— свербіж шкіри (як симптоматична терапія).
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Препарат приймають внутрішньо або вводять внутрішньом'язово.
Для симптоматичного лікування сверблячкидітям віком від 12 місяців до 6 років препарат призначають у добовій дозі 1-2.5 мг/кг маси тіла в кілька прийомів;дітям старше 6 років - у дозі 1-2 мг/кг/сут на кілька прийомів.
Для премедикації дітям препарат призначають у дозі 1 мг/кг маси тіла за 1 годину до операції, а також додатково ввечері перед операцією.
Дорослим для симптоматичного лікування тривоги призначають у дозі 25-100 мг на добу на кілька прийомів протягом дня або на ніч. Середня доза становить 50 мг на добу (12.5 мг вранці, 12.5 мг вдень та 25 мг на ніч). При необхідності доза може бути збільшена до 300 мг на добу.
Для премедикації у хірургічній практиці вводять внутрішньом'язову дозу 50-200 мг.(1.5-2.5 мг/кг) за 1 год до проведення операції, а також додатково увечері перед операцією.
Для симптоматичного лікування сверблячки початкова доза становить 25 мг, у разі необхідності доза може бути збільшена в 4 рази (по 25 мг 4 рази на добу).
Максимальна разова доза повинна перевищувати 200 мг, максимальна добова доза становить трохи більше 300 мг.
Пацієнтам знирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості, а також зпечінковою недостатністю необхідно зниження дози.
Улітніх пацієнтів слід зменшувати початкову дозу в 2 рази у разі зниженої клубочкової фільтрації.
ПОБОЧНА ДІЯ
Побічні ефекти, пов'язані з антихолінергічною дією: рідко (переважно у пацієнтів похилого віку) – сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, порушення акомодації.
З боку центральної нервової системи: сонливість, загальна слабкість (особливо на початку лікування), головний біль, запаморочення. Якщо слабкість та сонливість не зникають за кілька днів від початку терапії, дозу препарату необхідно зменшити.
Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку системи травлення: нудота, зміни функціональних проб печінки.
Інші: посилення потовиділення, алергічні реакції, пропасниця, бронхоспазм.
Побічні ефекти, що спостерігаються при прийомі Атаракса, як правило, слабо виражені, минають і зникають через кілька днів від початку лікування або після зменшення дози.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- Період родової діяльності;
- Період лактації (грудного вигодовування);
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, цетиризину та інших похідних піперазину, амінофіліну абоетилендіаміну.
Не рекомендується призначати таблетки Атаракс пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, а також порушенням всмоктування глюкози та галактози, т.к. до складу таблеток входить лактоза.
З обережністю слід призначати препарат при міастенії, гіперплазії передміхурової залози з клінічними проявами, утрудненні сечовипускання, запорах, при підвищенні внутрішньоочного тиску, деменції, схильності до судомних нападів, при схильності до розвитку аритмії, при одночасному застосуванні препаратів, що володіють. При одночасному застосуванні з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, або холіноблокаторами, доза повинна знижуватися.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Атаракс протипоказаний до застосування при вагітності під час пологової діяльності.
При необхідності застосування Атараксу в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
При необхідності проведення алергологічних тестів прийом Атаракса має бути припинено за 5 днів до дослідження.
Ін'єкційні форми препарату призначені лише для внутрішньом'язового введення. Атаракс не слід вводити внутрішньовенно, внутрішньовенно, підшкірно. При підшкірному введенні препарат може спричинити пошкодження тканин. При внутрішньом'язовому введенні слід переконатися, що голка не потрапила в посудину.
Пацієнтам, які приймають Атаракс, слід утримуватись від вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Пацієнти, які приймають Атаракс, при необхідності керування автомобілем та механізмами повинні бути попереджені про те, що препарат може впливати на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Лікування: якщо спонтанна блювота відсутня,необхідно викликати її штучним шляхом чи провести промивання шлунка. Проводять загальні заходи, спрямовані на підтримку життєво важливих функцій організму, та моніторне спостереження за пацієнтом до зникнення симптомів інтоксикації наступні 24 год.
У разі необхідності одержання вазопресорного ефекту призначається норепінефрин або метараменол. Не слід застосовувати епінефрін. Специфічного антидоту немає. Застосування гемодіалізу є неефективним.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Атаракс потенціює дію препаратів, що пригнічують ЦНС, таких як опіоїдні анальгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні препарати, етанол (алкоголь), що потребує корекції доз при одночасному введенні даних препаратів та Атараксу.
Атаракс при одночасному застосуванні перешкоджає пресорній дії епінефрину (адреналіну) та протисудомної активності фенітоїну, а також перешкоджає дії бетагістину та блокаторів холінестерази.
При одночасному застосуванні Атаракс не впливає на активність атропіну, алкалоїдів беладони, серцевих глікозидів, гіпотензивних засобів, блокаторів гістамінових Н2-рецепторів; слід уникати спільного призначення з інгібіторами МАО та холіноблокаторами.
Гідроксизин є інгібітором ізоферменту 2D6 системи цитохрому Р450 і при застосуванні у високих дозах може бути причиною взаємодії із субстратами CYP2D6. Оскільки гідроксизин метаболізується в печінці, очікується збільшення його концентрації в крові при сумісному призначенні з інгібіторами печінкових ферментів.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати в сухому місці при температурі не вище 25°С, у недоступному длядітей місці. Термін придатності – 5 років.