Аугментин (амоксицилін
Інструкція з медичного застосуваннялікарського засобуАугментин ®
Торгова назва Аугментін®
Міжнародна непатентована назва Ні
Лікарська форма Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 400 мг/57 мг/5 мл, 35 мл
склад 5 мл суспензії містить активні речовини: амоксицилін (у вигляді амоксициліну тригідрату) 400 мг; кислота клавуланова (у вигляді калію клавуланату) 57 мг, допоміжні речовини: камедь ксантанова, аспартам, кремнію діоксид безводний колоїдний, магнію стеарат, кросповідон, натрію кроскармеллозу, натрію бензоат, ароматизатор полуничний, кремнію діоксид безводний.
Опис Порошок білого або майже білого кольору із жовтуватими частинками, з характерним запахом. Приготовлена суспензія білого чи майже білого кольору; при стоянні повільно утворюється осад білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група Антибактеріальні засоби для системного використання. Пеніциліни у комбінації з інгібіторами бета-лактамаз. Клавуланова кислота + амоксицилін. Код АТХ J01CR02Фармакологічні властивостіФармакокінетика Всмоктування Амоксицилін та клавуланат добре розчиняються у водних розчинах з фізіологічним значенням рН, швидко та повністю всмоктуються із шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Всмоктування амоксициліну та клавуланової кислоти оптимальне у разі прийому препарату на початку їжі. Після прийому препарату його біодоступність становить 70%. Профілі обох компонентів препарату схожі і досягають пікової концентрації у плазмі (Тmax) приблизно за 1 годину. Концентраціяамоксициліну та клавуланової кислоти у сироватці крові однакова як у разі спільного застосування амоксициліну та клавуланової кислоти, так і кожного компонента окремо. Розподіл Терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти досягаються в різних органах і тканинах, інтерстиціальній рідині (легких, органах черевної порожнини, жовчному міхурі, жировій, кістковій та м'язовій тканинах, плевральній, синовіальній та перитонеальній рідинах, шкірі, шкірі, жовчному, перитонеальному). Амоксицилін та клавуланова кислота практично не проникають у спинномозкову рідину. Зв'язування амоксициліну та клавуланової кислоти з білками плазми помірне: 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, виділяється із грудним молоком. У грудному молоці також виявлено слідову кількість клавуланової кислоти. За винятком ризику сенсибілізації, амоксицилін та клавуланова кислота не впливає на здоров'я немовлят, які вигодовуються грудним молоком. Амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Елімінація Амоксицилін виводиться, головним чином нирками, тоді як клавуланова кислота - за допомогою ниркового і позаниркового механізмів. Після одноразового прийому внутрішньо однієї таблетки 250 мг/125 мг або 500 мг/125 мг приблизно 60-70% амоксициліну і 40-65% клавуланової кислоти протягом перших 6 годин виводиться із сечею у незміненому вигляді. Метаболізм Амоксицилін частково виділяється із сечею у вигляді неактивної пеніцилінової кислоти у кількості, еквівалентній 10-25% від прийнятої дози. Клавуланова кислота в організмі піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти та1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-вона і виділяється з сечею і калом, а також у вигляді вуглекислого газу через повітря, що видихається.Фармакодинаміка Аугментин ® – це комбінований антибіотик, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту, з широким спектром бактерицидної дії, стійкий до бета-лактамази. Амоксицилін – це напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін руйнується під дією бета-лактамаз і не діє на мікроорганізми, які продукують цей фермент. Механізм дії амоксициліну полягає в інгібуванні біосинтезу пептидогліканів клітинної стінки бактерії, що зазвичай призводить до лізису та смерті клітини. Клавуланова кислота - це бета-лактамат, за хімічною структурою близький до пеніцилінів, який має здатність інактивувати ензими бета-лактамаз мікроорганізмів, що виявляють резистентність до пеніцилінів і цефалоспоринів, тим самим запобігаючи інактивації амоксициліну. Бета-лактамази продукуються багатьма грампозитивними та грамнегативними бактеріями. Дія бета-лактамазу може призвести до руйнування деяких антибактеріальних препаратів ще до початку їхнього впливу на патогени. Клавуланова кислота блокує дію ферментів, відновлюючи чутливість бактерій до амоксициліну. Зокрема, вона має високу активність щодо плазмідних бета-лактамаз, з якими часто пов'язана лікарська резистентність, але менш ефективна щодо хромосомних бета-лактамаз 1 типу. Присутність клавуланової кислоти у складі Аугментину ® захищає амоксицилін від руйнівної дії бета-лактамаз та розширює його спектр антибактеріальної активності з включенням до нього мікроорганізмів,зазвичай резистентних до інших пеніцилінів та цефалоспоринів. Клавуланова кислота у вигляді монопрепарату не має клінічно значущого антибактеріального ефекту. Механізм розвитку резистентності Існує 2 механізми розвитку резистентності до Аугментину ® - інактивація бактеріальними бета-лактамазами, які нечутливі до дії клавуланової кислоти, включаючи класи B, C, D - деформація пеніцилін-зв'язуючого білка, що призводить до зменшення афінності антибіотика по відношенню до мікроорганізму. Непроникність бактеріальної стінки, а також механізми помпи можуть викликати або сприяти розвитку резистентності, особливо у грамнегативних мікроорганізмів. Аугментин надає бактерицидну дію на такі мікроорганізми:Грампозитивні аероби:Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну), коагулаза-негативні стафілококи (чутливі до метициліну), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneu молітичні стрептококи, група Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidesГрамнегативніаероби:Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocidaанаеробнімікроорганізми:Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.Мікроорганізми з можливою набутою резистентністюГрампозитивні аероби:Enterococcus faecium*Грамнегативніаероби:Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis,Proteus vulgarisМікроорганізми з природною резистентністю:грамнегативні аероби: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia; інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae. *Природна чутливість за відсутності набутої резистентності 1 За винятком штамів Streptococcus pneumoniae, резистентних до пеніцилінів
Показання до застосування - гострий бактеріальний синусит - тонзиліт - гострий середній отит - інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, пайова пневмонія, бронхопневмонія, позалікарняна пневмонія) - цистит, уретрит - пієлонефрит - гінекологічні інфекції, гонорея - інфекції шкіри та м'яких тканин (зокрема, целюліт, укуси тварин, гострі абсцеси та флегмони щелепно-лицьової області) - інфекції кісток та суглобів (зокрема, остеомієліт)
Спосіб застосування та дози Суспензія для прийому внутрішньо призначена для застосування у педіатрії. Чутливість до Аугментину може варіювати від географічного розташування та часу. Перед призначенням препарату по можливості необхідно оцінити чутливість штамів відповідно до місцевих даних та визначити чутливість шляхом забору та аналізу зразків у конкретного пацієнта, особливо у разі тяжких інфекцій. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок, інфекційних агентів, а також від ступеня тяжкості інфекції. Аугментин ® рекомендуєтьсяприймати на початку їжі. Час терапії залежить від відповіді пацієнта на лікування. Деякі патології (зокрема остеомієліт) можуть вимагати більш тривалого курсу. Лікування слід продовжувати більше 14 днів без повторної оцінки стану хворого. При необхідності можливе проведення ступінчастої терапії (спочатку внутрішньовенне введення препарату з подальшим переходом на пероральний прийом). Діти з 2 місяців до 12 років або з масою тіла менше 40 кг Дозу, залежно від віку та ваги, вказують у мг/кг маси тіла на добу або у мілілітрах готової суспензії. Рекомендований режим дозування: - від 25 мг/3,6 мг/кг/добу до 45 мг/6,4 мг/кг/добу, розділені на 2 прийоми, при легких та помірних інфекціях (рецидивуючий тонзиліт, інфекції шкіри та м'яких тканин) - від 45 мг/6,4 мг/кг/сут до 70 мг/10 мг/кг/сут, розділені на 2 прийоми, на лікування більш серйозних інфекцій (середній отит, синусит, інфекції нижніх дихальних шляхів). Таблиця вибору разової дози препарату Аугментин в залежності від маси тіла