Азалептин - інструкція із застосування, аналоги нейролептика, відгуки та форми випуску (таблетки 25 мг

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препаратуАзалептин. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання нейролептика Азалептіна у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Азалептину за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування шизофренії, психозу та розладів сну у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Склад та взаємодія препарату з алкоголем.

Азалептин - антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне дибензодіазепіну. Має виражену антипсихотичну та седативну дію. Практично не викликає екстрапірамідних порушень; у зв'язку з цим клозапін відносять до групи про "атипових" нейролептиків.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів у мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку.

Седативна дія обумовлена блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса. Виявляє периферичне та центральне м-холіноблокуюче, альфа-адреноблокуючедія. Чи не впливає на концентрацію пролактину в крові.

Антипсихотична дія близька до такого аліфатичних фенотіазинів, але без "субмеланхолійного відтінку" і неприємних суб'єктивних відчуттів, не має каталептогенного ефекту, знижує поріг судомної готовності.

Чи не впливає на вищі інтелектуальні функції.

Розвиток терапевтичного ефекту характеризується етапністю: швидке настання снодійної та седативної дії; купірування занепокоєння, психомоторного збудження та агресивності (через 3-6 днів); антипсихотичну дію (через 1-2 тижні); Вплив на симптоми негативізму (через 20-40 днів).

Склад

Клозапін + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо абсорбується із шлунково-кишкового тракту швидко і практично повністю. Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку з утворенням метаболітів невисокої активності або неактивних. Метаболізується за участю ізоферменту CYP1A2. Розподіл інтенсивний і швидкий, проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Зв'язування з білками – 95%. Виводиться нирками – 50% та через кишечник – 30%.

Показання

гострі та хронічні форми шизофренії;
маніакальні стани;
маніакально-депресивний психоз;
психомоторне збудження при психопатії;
емоційні та поведінкові розлади (в т.ч. у дітей);
розлади сну.

Форми випуску

Таблетки 25 мг та 100 мг.

Інструкція із застосування та дозування

Встановлюють індивідуально. Для прийому внутрішньо разова доза становить 50-200 мг, добова – 200-400 мг. Лікування зазвичай починають із дози 25-50 мг, потім поступово збільшують на 25-50 мг на деньдо 200-300 мг на добу протягом 7-14 днів. Добову дозу можна застосовувати одноразово перед сном або 2-3 рази на добу після їди. При відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом 1-2 тижнів. Після досягнення терапевтичного ефекту переходять на підтримуючий курс.

У разі потреби клозапін можна вводити внутрішньом'язово.

Максимальна доза прийому внутрішньо становить 600 мг на добу.

При легких формах захворювання для підтримуючої терапії, а також у хворих з печінковою та/або нирковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, цереброваскулярними розладами призначають у нижчих добових дозах (25-200 мг).

Побічна дія

сонливість;
головний біль;
сплутаність свідомості;
екстрапірамідні порушення (акінезія, гіпокінезія, ригідність м'язів, тремор);
безсоння;
неспокійний сон;
депресія;
епілептичні напади;
підвищення температури центрального генезу;
тахікардія;
артеріальна гіпотензія;
ортостатична гіпотензія, що супроводжується запамороченням;
артеріальна гіпертензія;
гіперсалівація;
нудота блювота;
сухість в роті;
печія;
збільшення маси тіла;
підвищене потовиділення;
еозинофілія, гранулоцитопенія аж до агранулоцитозу, лейкопенія, тромбоцитопенія;
сухість в роті;
запори;
порушення сечовипускання;
міастенія;
зниження потенції;
порушення акомодації.

Протипоказання

гранулоцитопенію або агранулоцитоз в анамнезі (за винятком розвитку гранулоцитопенії або агранулоцитозу внаслідок раніше застосовуваної хіміотерапії);
пригніченнякістковомозкового кровотворення;
міастенія;
коматозні стани;
токсичний психоз (у т.ч. алкогольний);
вагітність;
період лактації;
дитячий вік до 5 років;
Підвищена чутливість до клозапіну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Азалептин протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому віці до 5 років. Безпека та ефективність дії клозапіну у дітей та підлітків віком до 16 років не встановлена.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують при тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, тяжкій нирковій та/або печінковій недостатності, закритокутовій глаукомі, при гіперплазії передміхурової залози, атонії кишечника, епілепсії, інтеркурентних захворюваннях із гарячковим синдромом.

У період лікування потрібний систематичний контроль картини периферичної крові.

При застосуванні Азалептину слід виключити вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Пацієнтам, які приймають клозапін, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з похідними бензодіазепіну), етанолвмісними препаратами, етанолом (алкоголем) підвищується тяжкість і частота проявів дії на пригнічення ЦНС, посилення пригнічення дихального центру.

При одночасному застосуванні із засобами, що викликаютьартеріальну гіпотензію, можлива адитивна гіпотензивна дія.

При одночасному застосуванні із засобами, що викликають мієлодепресію, можливе посилення гнітючої дії на кістковомозкове кровотворення; з антихолінергічними засобами – можливе посилення антихолінергічної дії.

При одночасному застосуванні з дигоксином або з лікарськими засобами, що характеризуються високим зв'язуванням з білками (в т.ч. з гепарином, варфарином, фенітоїном), можливе збільшення їх концентрацій у плазмі, можливе також витіснення Азалептину цими засобами з ділянок його зв'язування з білками.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою можлива зміна концентрації клозапіну в плазмі, при цьому клінічні прояви взаємодії практично були відсутні.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація клозапіну у плазмі крові. Описано випадки тяжкої панцитопенії та злоякісного нейролептичного синдрому.

При одночасному застосуванні з кофеїном підвищується концентрація клозапіну в плазмі та можливе збільшення частоти розвитку побічних ефектів.

При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливі міоклонус, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, делірій, психози.

При одночасному застосуванні з рисперидоном можливе підвищення концентрації Азалептину в плазмі крові, зумовлене, мабуть, конкурентним впливом на ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму клозапіну. При швидкій заміні клозапіну на рисперидон можливий розвиток дистонії.

Рифампіцин може підвищувати швидкість метаболізму клозапіну шляхом індукції ізоферментів CYP1A2 та CYP3A.

При одночасному застосуванні з фенітоїном можливе зменшенняконцентрації клозапіну у плазмі крові; з флуоксетином, пароксетином, сертраліном, флувоксаміном можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі, що у деяких пацієнтів супроводжується проявами токсичності. Ця дія особливо виражена при одночасному застосуванні клозапіну з флувоксаміном.

При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе підвищення концентрації клозапіну у плазмі крові.

Аналоги лікарського препарату Азалептін

Структурні аналоги по діючій речовині: