БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІН НАТРІЄВА СІЛЬ (Benzylpenicillinum natrium), ВетРада
Ветеринарний сайт
Назва БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІН НАТРІЄВА СІЛЬ
Назва (лат.)Benzylpenicillinum natrium
Склад та форма випуску
Препарат одержують шляхом біосинтезу з продукту життєдіяльності цвілевого гриба – Penicillium chrysogenum.
Білий, дрібнокристалічний порошок гіркого смаку, трохи гігроскопічний. Легко руйнується під дією кислот, лугів, спиртів, окислювачів, сонячного світла, шлункового соку, при нагріванні у водних розчинах, а також при дії пеніциліназ. Легко розчинний у спирті, воді та фізіологічному розчині.
Випускають у флаконах по 1000000 ОД активної речовини.
Фармакологічні властивості
В основі антибактеріальної дії пеніциліну лежить пригнічення синтезу полімеру мукопептиду, що входить до складу клітинної стінки бактерій. Пеніцилін різко порушує обмінні процеси чутливих щодо нього мікроорганізмів. Залежно від концентрації в крові його дія буває бактеріостатичною або бактерицидною, бактерицидні концентрації зазвичай у 2 - 4 рази вище бактеріостатичних. Пеніцилін має високу антибіотичну активність головним чином щодо грампозитивних мікроорганізмів (стрептококів, пневмококів, стафілококів, дифтерійних і сибіркових паличок, клостридій), грамнегативних коків (гонокококів, менінгококів), спірохеттрен myces bovis) . Резистентними до дії пеніциліну, як правило, є грамнегативні мікроби (клебсієли, бруцели), рикетсії, віруси, найпростіші та багато грибів. До дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназ. Низькаактивність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та інших мікроорганізмів також пов'язана з виробленням ними пеніцилінази.
Пеніцилін легко всмоктується і проникає у більшу частину тканин та рідин організму. При парентеральному введенні швидко всмоктується в кров та інші тканини, що погано проникає крізь синовіальні оболонки та гематоенцефалічний бар'єр. Після внутрішньом'язового введення натрієвої солі бензилпеніциліну його концентрація в крові досягає максимуму в межах 30 хвилин. Через 6-8 годин після разового введення в м'яз в організмі виявляють лише сліди антибіотика, і для підтримки концентрації на досить високому терапевтичному рівні введення слід повторювати. При внутрішньовенному введенні концентрація пеніциліну у крові швидко знижується. Після всмоктування в кров пеніцилін розподіляється нерівномірно в організмі, хоч і проникає майже у всі тканини, за винятком нервового та кісткового мозку. Антибіотик порівняно слабко проникає у різні порожнини організму, крім порожнини очеревини. У плевральну порожнину, перикард та синовіальні сумки пеніцилін проникає повільно та у незначних кількостях, легко проникає крізь плаценту. На відміну від сульфаніламідів, пеніцилін проникає у фіброзні тканини, забезпечуючи хороший терапевтичний ефект при патологічних процесах, що супроводжуються запаленням та некрозом тканин. Ефективність пеніциліну у вогнищі запалення залежить від ступеня васкуляризації. Дифузія пеніциліну в гнійний випіт при абсцесах та емпіємах незначна. Печінка та нирки концентрують пеніцилін у жовчі та сечі. З сечею виводиться 90% дози, що введена парентерально. Незначні кількості виділяються зі слиною, потім молоком, жовчю. Зазвичай при парентеральному застосуванні виділенняпеніциліну починається через 10 - 20 хвилин після введення; через 8 годин із організму виводиться до 90% препарату.
Показання
Призначають при хворобах, спричинених чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами, у тому числі при сибірці, некробактеріозі, пастерельозі, пневмоніях, маститах, ендометритах, ранових інфекціях, отіті, септицеміях, флегмонах, інфекціях сечостатевих шляхів. свиней, спірохетоз птахів, а також при вірусних захворюваннях у разі ускладнення бактеріальною інфекцією.
Дози та спосіб застосування
Бензилпеніцилін натрієву сіль головним чином вводять внутрішньом'язово. Розчин солі пеніциліну готують на воді для ін'єкцій безпосередньо перед введенням, не підігріваючи, дотримуючись правил асептики, зазвичай з розрахунку 100 000 ОД в 1 мл. Приготовані розчини для ін'єкцій слід негайно використовувати; допускається зберігання їх не більше ніж 1 - 2 дні у темному місці при кімнатній температурі та при дотриманні повної асептики. Часто для продовження дії бензилпеніциліну застосовують як розчинник 0,5 % розчин новокаїну, який вводять внутрішньом'язово через кожні 6 годин, але не менше ніж 3 рази на добу. Внаслідок того, що новокаїн сприяє алергізації, його слід у деяких випадках уникати. Для підтримки необхідної постійно високої концентрації в крові пеніцилін вводять внутрішньом'язово 4 - 6 разів на добу в наступних дозах:
| Дорослим | Молодняку | |
| Велика рогата худоба | 3000 | 5000 |
| Дрібна рогата худоба | 4000 | 10000 |
| Свині | 6000 | 8000 |
| Коні | 2000 | 3000 |
| Пухові звірі | 20000 | 30000 |
| Кури, качки, індички | 30000 | 50000 |
Щоб уникнути розвитку резистентності мікроорганізмів до пеніциліну, слід вже з самого початку лікування застосовувати ефективні дози. Також слід враховувати, що раннє припинення лікування також призводить до появи стійких штамів збудників. Бензилпеніцилін можна використовувати в комбінації зі стрептоміцином, сульфаніламідними препаратами, специфічними сироватками та глобулінами. Комплексна терапія посилює ефективність препаратів та запобігає розвитку стійких форм бактерій, проте може збільшити можливість побічних ускладнень.
Побічні дії
При внутрішньом'язовому введенні препарату іноді виникають алергічні реакції, що швидко розвиваються (аж до анафілактичного шоку), які можуть становити загрозу для життя тварини. У цьому випадку тваринам вводять у дозах, що зазвичай застосовуються, один із засобів: норадреналін або адреналін підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно, при необхідності інтракардіально; 10% розчин хлористого кальцію внутрішньовенно; димедрол внутрішньом'язово або внутрішньовенно та інші антигістамінні препарати, кортикостероїди.
Протипоказання
Підвищена чутливість до пеніцилінів. При виявленні резистентності збудників до бензилпеніциліну слід замінити його іншим антибіотиком.
Забій тварин на м'ясо, яким застосовували бензилпеніцилін натрієву сіль, дозволяється через 3 доби після останнього введення препарату. М'ясо тварин, вимушено вбитих до закінчення зазначеного терміну, можна використовувати для м'ясо-кісткового борошна.
Молоко, отримане у періодлікування, що забороняється використовувати для харчових цілей протягом 24 годин після припинення введення препарату. Таке молоко може бути використане для годування тварин.
Умови зберігання
Список Б. У сухому темному місці при кімнатній температурі (не вище 20 °С).
Термін придатності - 3 роки.
Виробник Агрофарм Науково-виробниче підприємство ЗАТ, Україна