Біотраксон (Biotrakson) - інструкція застосування, опис, відгуки, показання та протипоказання
Міжнародне найменування -biotrakson
Склад та форма випуску.
Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення 1 флакон містить цефтріаксон (у формі натрієвої солі) - 1 г.
Порошок д/пригот. р-ну д/в/в та в/м введення 1 г: фл. 1 шт.
1 г – флакони (1) – пачки картонні.
Фармакологічна дія.
Цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність обумовлена придушенням синтезу клітинної стінки бактерій. Відрізняється стійкістю до дії більшості бета-лактамаз грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Активний у відношенні наступних мікроорганізмів: грампозитивні аероби - Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназ), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназ), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включаючи пеніцилінпродукуючі штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназ), Neisseria meningitidis, Proteusia spp. (У т.ч. Serratia marcescens); окремі штами Pseudomonas aeruginosa також чутливі; анаероби: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Має активність in vitro щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів, хоча клінічне значення цього невідомо:Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включаючи Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициліностійкі стафілококи стійкі до цефалоспоринів, в т.ч. до цефтріаксону, багато штами стрептококів групи D та ентерококів, в т.ч. Enterococcus faecalis також стійкі до цефтріаксону.
Фармакокінетика.
Зв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання ШКТ, жовчовивідних шляхів, у т.ч. холангіт, емпієма жовчного міхура), захворювання верхніх та нижніх дихальних шляхів (в т.ч. пневмо емпієма плеври), інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, урогенітальної зони (в т.ч. гонорея, пієлонефрит), бактеріальний менінгіт та ендокардит, сепсис, інфіковані рани та опіки, м'який шанкр та сифіліс, хвороба. черевний тиф, сальмонельоз та сальмонельозне носійство. Профілактика післяопераційних інфекцій. Інфекційні захворювання в осіб із ослабленим імунітетом.
Режим дозування та спосіб застосування
В/в, в/м. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1-2 г 1 раз на добу або 0.5-1 г кожні 12 год, добова доза повинна не перевищувати 4 г.новонароджених (до 2 тижнів) – 20-50 мг/кг/добу. Для немовлят і дітей віком до 12 років добова доза - 20-80 мг/кг. У дітей з масою тіла 50 кг та вище застосовують дози для дорослих. Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв. Тривалість курсу залежить від характеру та тяжкості захворювання. При гонореї – в/м одноразово, 250 мг. Для профілактики післяопераційних ускладнень – одноразово, 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження) за 30-90 хв до початку операції. При операціях на товстій та прямій кишці рекомендують додаткове введення препарату із групи 5-нітроімідазолів. При бактеріальному менінгіті у немовлят та дітей молодшого віку – 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить від збудника і може становити від 4 днів для Neisseria meningitidis до 10-14 днів для чутливих штамів Enterobacteriaceae. Дітям з інфекціями шкіри та м'яких тканин – у добовій дозі 50-75 мг/кг 1 раз на добу або 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, не більше 2 г/добу. При тяжких інфекціях ін. локалізації - 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, трохи більше 2 г/сут. При середньому отиті - в/м, одноразово, 50 мг/кг, не більше 1 г. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю корекція дози потрібна лише при КК нижче 10 мл/хв. У цьому випадку добова доза не повинна перевищувати 2 г. Правила приготування та введення розчинів: слід використовувати тільки свіжоприготовлені розчини. Для внутрішньом'язового введення 0.25 або 0.5 г препарату розчиняють у 2 мл, а 1 г - у 3.5 мл 1% розчину лідокаїну. Рекомендують вводити не більше 1 г в одну сідницю. Для внутрішньовенної ін'єкції 0.25 або 0.5 г розчиняють в 5 мл, а 1 г - в 10 мл води для ін'єкцій. Вводять внутрішньовенно повільно (2-4 хв). Для внутрішньовенних інфузій розчиняють 2 г в 40 мл розчину, що не містить Ca2+ (0.9% розчин NaCl, 5-10% розчин декстрози, 5% розчинлевулози). Дози 50 мг/кг і більше слід вводити внутрішньовенно краплинно, протягом 30 хв.
Побічна дія біотраксону.
Алергічні реакції: висипання, свербіж, жар або озноб. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, порушення смаку, псевдомембранозний коліт. З боку органів кровотворення: анемія (в т.ч. гемолітична), лейкопенія, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія. З боку сечостатевої системи: кандидоз піхви, вагініт. в/м введення - болючість, відчуття тепла, стягнутості або ущільнення в місці введення. Лабораторні показники: збільшення (зменшення) протромбінового часу, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та ЛФ, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, наявність осаду в сечі. : підвищене потовиділення, "припливи" крові. , глюкозурія, гематурія, жовтяниця, лейкоцитоз, лімфоцитоз, моноцитоз, нефролітіаз, серцебиття, судоми, сироваткова хвороба. ла .
Протипоказання до застосуваннябіотраксона.
Підвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.
Застосування при вагітності та годуванні груддю.
Адекватних та строго контрольованих досліджень безпекицефтріаксон при вагітності не проводилося.
Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Цефтріаксон виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону.
Застосування при порушення функції нирок. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК.
З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок.
Застосування препарату у дітей.
У новонароджених із гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим лікарським контролем.
Особливі вказівки при прийомібіотраксона.
При поєднаній тяжкій нирковій та печінковій недостатності, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату у плазмі. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки та нирок. У поодиноких випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення (преципітати кальцієвої солі цефтріаксону), які зникають після припинення лікування. При розвитку симптомів або ознак, що вказують на можливе захворювання жовчного міхура, або за наявності УЗД-ознак "сладж-феномена" рекомендується перервати введення препарату. У більшості пацієнтів були фактори ризику застою жовчних шляхів (попередня терапія препаратом, тяжкі супутні захворювання, повністюпарентеральне харчування); при цьому не можна виключити пускову роль виникнення преципітатів у жовчних шляхах під впливом цефтріаксону. Цефтріаксон не містить N-метилтіотетразольної групи, яка викликає дисульфірамоподібні ефекти при одночасному застосуванні етанолу і кровоточивість, які властиві деяким випадкам для матері, при вагітності. перевищує ризик плоду. При застосуванні препарату в період лактації слід перервати грудне вигодовування. При застосуванні препарату описані рідкісні випадки зміни протромбінового часу. Пацієнтам з дефіцитом вітаміну К (порушення синтезу, порушення харчування) може знадобитися контроль протромбінового часу та призначення вітаміну К (10 мг/тиж) при збільшенні протромбінового часу до початку або під час терапії. легких та нирках новонароджених. Теоретично існує ймовірність взаємодії цефтріаксону з Ca2+-вмісними розчинами для внутрішньовенного введення та в ін. т.ч. через окремі доступи для інфузій різних ділянках. Теоретично на підставі розрахунку 5 T1/2 цефтріаксону інтервал між введенням цефтріаксону і Ca2+-містять розчинів повинен становити не менше 48 годин. (в/в та пероральними) відсутні. При лікуванні цефтріаксоном можуть відзначатися хибнопозитивні результати проби Кумбса, проби на галактоземію, при визначенніглюкози у сечі (глюкозурію рекомендується визначати лише ферментним методом).
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами.
Бактеріостатичні антибіотики знижують бактерицидний ефект цефтріаксону. Антагонізм із хлорамфеніколом in vitro. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять Ca2+ (в т.ч. розчин Хартмана та Рінгера), а також з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами. Не містить N-метилтіотетразольної групи, тому при взаємодії з етанолом не призводить до розвитку дисульфірамоподібних реакцій, властивих деяким цефалоспоринам.
Застосування препарату біотраксон тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!