Бісогамма® (Bisogamma®) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні
Діюча речовина:
Зміст
Фармакологічна група
3D-зображення
Опис лікарської форми
Таблетки 5 мг:круглі, вкриті плівковою оболонкою, світло-жовтого кольору, з одного боку - опуклі, з іншого - ризику, поверхня скошена до ризику.
Таблетки 10 мг:круглі, покриті плівковою оболонкою, від жовтого до оранжевого кольору, з одного боку - опуклі, з іншого - ризику, поверхня скошена до ризику.
Характеристика
Селективний бета1-адреноблокатор (кардіоселективний) без внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючих властивостей.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, урізує ЧСС (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, має негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію.
При збільшенні дози вище терапевтичної бета2-адреноблокуючу дію.
ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета-адренорецепторів), яке через 1–3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні – знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичнихсудин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів у відповідь на зміну АТ та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урідження ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антероградному та антероградному). AV вузол) та за додатковими шляхами.
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і іонів натрію (Na + ) в організмі; вираженість атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу.
Фармакокінетика
Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі крові спостерігається через 1–3 години, зв'язування з білками плазми крові — близько 30%.Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька.
50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, 50% – виводиться нирками у незмінному вигляді. T1/2 - 10-12 год.
Показання для застосування. Бісогамма ®
ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії)
Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів;
шок (в т.ч. кардіогенний); колапс;
набряк легень, гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
AV-блокада II–III ст., синоатріальна блокада, синдром слабкості синусного вузла;
кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);
артеріальна гіпотензія (сАД+), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів Na+).
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, БКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні ЛЗ підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності.
Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три-і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні ЛЗ (нейролептики), етанол, седативні та снодійні ЛЗ посилюють пригнічення ЦНС.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів.
Негідровані алкалоїди ріжківпідвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі; рифампіцин вкорочує період напіввиведення.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньо,вранці натще, не розжовуючи. По 5 мг 1 раз на день. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при Cl креатиніну ®
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Бісогамма ®
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.