Бромокриптин-Ріхтер - офіційна інструкція із застосування, аналоги
Реєстраційний номер:
Торгова назва:
Міжнародна непатентована назва (МПН):
Лікарська форма:
Склад 1 таблетка містить: Діюча речовина: бромокриптин 2,5 мг (у вигляді 2,87 мг бромокриптину мезилату); Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0,65 мг, магнію стеарат 1,30 мг, тальк 3,90 мг, повідон 5,20 мг, крохмаль кукурудзяний 35,08 мг, целюлоза мікрокристалічна 40,00 мг, лактози моно 0,00 мг.
Опис Майже білі, круглі, плоскі таблетки, з фаскою, з ризиком на одній стороні та з гравіюванням "2.5" - на іншій.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ Фармакодинаміка: Похідне ріжків, стимулятор центральних та периферичних D2-дофамінових рецепторів. Інгібуючи секрецію пролактину, пригнічує фізіологічну лактацію, сприяє нормалізації менструальної функції, зменшує розміри та кількість кіст у молочній залозі за рахунок усунення дисбалансу рівнів прогестерону та естрогенів. Не впливає на післяпологову інволюцію матки та не збільшує ризик розвитку тромбоемболій. Нормалізує секрецію лютеїнізуючого гормону, зменшує вираженість синдрому полікістозних яєчників. Зупиняє зростання та зменшує розміри пролактинсекретуючих аденом гіпофіза. У високих дозах стимулює дофамінові рецептори смугастого тіла та чорного ядра мозку, гіпоталамуса та мезолімбічної системи та відновлює нейрохімічний баланс у цих структурах. Чинить протипаркінсонічну дію (зменшує тремор, ригідність та уповільненість рухів у всіх стадіях хвороби Паркінсона), послаблює вираженість супутньої депресії, зберігаючи ефективність протягом багатьох років. Пригнічуєсекрецію соматотропного та адренокортикотропного гормонів гіпофіза, не впливаючи на інші гормони гіпофіза, якщо їх концентрація знаходиться в межах норми. Після прийому разової дози зниження рівня пролактину в крові настає через 2 години, максимальний ефект спостерігається через 8 годин; протипаркінсонічний ефект – через 30-90 хв., максимальний ефект – через 2 години; зниження соматотропного гормону – через 1-2 години. Максимальний ефект досягається через 4-8 тижнів терапії. Фармакокінетика: Абсорбція із шлунково-кишкового тракту становить
30%, період напівабсорбції – 20 хв. Біологічна доступність
6% внаслідок первинного метаболізму в печінці. Зв'язок з білками (альбумінами) плазми – 90-96%. Проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-3 години. Період напіввиведення двофазний: альфа-фаза – 4-4,5 години, остаточна фаза – 15 годин. Виведення здійснюється у вигляді метаболітів, переважно з жовчю та 6%-нирками.
Порушення менструального циклу, жіноча безплідність:
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- Підвищена чутливість до бромокриптину та інших алкалоїдів ріжків;
- захворювання клапанів серця;
- гестоз;
- артеріальна гіпертензія у післяпологовому періоді;
- есенційний та сімейний тремор;
- хорея Геттінгтона;
- психози;
- серцево-судинні захворювання (в т.ч. артеріальна гіпертензія; гіпотензія);
- печінкова недостатність;
- виразкові ураження шлунково-кишкового тракту;
- дитячий вік (до 15 років, через відсутність достатнього клінічного досвіду).
З обережністю: паркінсонізм із симптомами деменції; вагітність; період лактації; одночасне проведення гіпотензивної терапії.Вагітність та період лактації
Жінкам дітородного віку під час лікування бромокриптином необхідно забезпечити надійну, по можливості негормональну контрацепцію. У разі бажання хворий зберегти вагітність слід припинити лікування бромокриптином, за винятком випадків, коли користь від застосування бромокриптину для матері більша, ніж шкода, що завдається плоду. Прийом бромокриптину в перші 8 тижнів вагітності не чинить шкідливого впливу на перебіг та результат вагітності. Після відміни препарату аборти не частішають. У період лактації застосовують виключно за показаннями.
Всередину під час їжі. Порушення менструального циклу, жіноча безплідність: по 1,25 мг 2-3 рази на добу, у разі потреби дозу поступово збільшують до 5-7,5 мг на добу. Лікування продовжують до нормалізації менструального циклу та/або відновлення овуляції. Для профілактики рецидивів лікування можна продовжувати протягом кількох менструальних циклів. Предменструальний синдром: лікування починати на 14 день менструального циклу з 1,25 мг на добу, дозу поступово збільшують на 1,25 мг на добу до 5 мг на добу (до настання менструації). Гіперпролактинемія у чоловіків: по 1,25 мг 2-3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 5-10 мг на добу. Пролактиноми: по 1,25 мг 2-3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до декількох таблеток на добу, що забезпечують бажаний рівень пролактину в крові. Акромегалія: початкова доза по 1,25 мг 2-3 рази на добу, потім, залежно від клінічного та побічних ефектів, добову дозу можна поступово збільшити до 10-20 мг. Припинення лактації: у перший день по 1,25 мг 2 рази (вранці та ввечері), потім протягом 14 днів по 2,5 мг 2 рази на добу. Лікування необхідно розпочати через кілька годин після пологів або аборту, але неу перші 4 години після них – після стабілізації життєво важливих функцій організму. Через 2-3 дні після відміни препарату можлива незначна секреція молока, відновлення прийому препарату ще протягом 1 тижня в тій же дозі веде до припинення секреції. Початковий післяпологовий мастит: див. розділ припинення лактації. У разі потреби розпочинають лікування антибіотиком. Післяпологове нагрубання молочних залоз: 2,5 мг одноразово, через 6-12 год. дозу можна повторити, небажаної зупинки лактації при цьому не виникає. Доброякісні захворювання молочних залоз: по 1,25 мг 2-3 рази на добу, дозу поступово збільшують до 5-7,5 мг на добу. Хвороба Паркінсона: для забезпечення оптимальної переносимості лікування починають з невеликої дози: 1,25 мг 1 раз на добу, бажано ввечері протягом 1 тижня. Дозу поступово щотижня підвищують на 1,25 мг, розподіляючи на 2-3 прийоми на день. Терапевтичний ефект настає протягом 6-8 тижнів лікування, інакше можна продовжити підвищувати добову дозу, щотижня збільшуючи її на 2,5 мг на добу. Середні терапевтичні дози бромокриптину для моно- та комбінованої терапії – 10-30 мг/добу. Максимальна добова доза становить 30 мг. У разі розвитку побічних ефектів добова доза підлягає зниженню, після кожного чергового зниження доза призначається не менше 1 тижня. При зникненні небажаних реакцій дозу можна знову збільшити. Хворим із руховими порушеннями, що відзначаються на фоні прийому леводопи, рекомендується до початку застосування бромокриптину знизити дозу леводопи. У разі задовільного терапевтичного ефекту можна продовжити подальше поступове зниження дози леводопи, іноді аж до її повної відміни. Лікування бромокриптином слід розпочинати одночасно з розвитком побічнихефектів леводопи, наприклад дискинезії, погіршення стану до кінця дії дози леводопи, пов'язаного зі зменшенням тривалості дії разової дози (ефект "end of dose"), починаючи з мінімальної ефективної дози бромокриптину. Вищі дози застосовують у виняткових випадках.
Нудота, блювання, головний біль, запаморочення, рідко – ортостатична гіпотензія, стомлюваність (ці побічні явища не вимагають припинення лікування), інфаркт міокарда, інсульт, обстипація, сонливість, раптове засипання, психозити, психомоторне збудження, галюцин сухість у роті, карієс, хвороби пародонту, орокандіоз, закладеність носа, алергічна висипка на шкірі, судоми в литкових м'язах. При тривалій терапії – синдром Рейно; при лікуванні паркінсонізму великими дозами - сплутаність свідомості, виділення спинномозкової рідини з носових ходів, непритомність, пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча, ретроперитонеальний фіброз (болі в животі, спині, зниження апетиту, нудота, блювання, учня.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: головний біль, галюцинації, гіпотензія. Лікування: парентеральне введення метоклопраміду.
ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКИМИ ЗАСОБИМИ
Знижує ефективність пероральних контрацептивів. Посилює ефекти леводопи, гіпотензивних лікарських засобів. Еритроміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин збільшують біодоступність та максимальну концентрацію в плазмі. При призначенні з ритонавіром рекомендується 50% зниження дози. Інгібітори моноаміноксидази, фуразолідон, прокарбазин, селегілін, алкалоїди ріжків (не можна застосовувати разом), локсапін, метилдофа, метоклопрамід, моліндон, резерпін, тіоксантини підвищують концентрацію вплазмі та сприяють розвитку побічних реакцій. Препарати, що мають антидофамінову дію: бутирофенони, фенотіазини можуть послаблювати дію бромокриптину. Прийом етанолу призводить до розвитку дисульфірамоподібних реакцій: біль у грудях, гіперемія, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, пульсуючий головний біль, зниження гостроти зору, слабкість, судоми.
особливі вказівки
Для профілактики запаморочення, нудоти та блювання на початку лікування доцільно призначати протиблювотні засоби за 1 годину до прийому препарату. Рекомендується періодичний контроль артеріального тиску, функції нирок та печінки, при паркінсонізмі – додатково функції серцево-судинної системи, картини крові. Слід пам'ятати про можливість настання вагітності після пологів на фоні лікування препаратом внаслідок швидкого відновлення овуляторних циклів, у зв'язку з чим доцільне використання негормональної контрацепції. У разі виникнення вагітності на тлі аденоми гіпофіза після припинення лікування бромокриптином необхідний регулярний контроль стану аденоми, включаючи дослідження полів зору. При пригніченні післяпологової лактації необхідний регулярний контроль артеріального тиску, особливо на першому тижні лікування бромокриптином. Перед початком лікування доброякісних захворювань молочних залоз слід виключити наявність злоякісної пухлини тієї ж локалізації. При артеріальній гіпертензії, різкому, стійкому головному болю з порушенням гостроти зору або без порушення зору слід припинити лікування бромокриптином і провести обстеження хворого. За наявності в анамнезі виразкової хвороби шлунка бажано відмовитися від лікування акромегалії бромокриптином та застосувати, по можливості, іншу терапію. У випадку, колилікування бромокриптином все ж таки буде проводитися, слід попередити хворого про можливий розвиток шлунково-кишкових розладів і про важливість звернення в таких випадках до лікаря. Необхідно ретельне дотримання гігієни ротової порожнини. При сухості порожнини рота, що зберігається, більше 2-х тижнів необхідно проконсультуватися з лікарем. За наявності психічних розладів призначення великих доз потребує особливої обережності. У разі вираженого збільшення розмірів пролактиноми необхідно знову приступити до лікування. При лікуванні захворювань, що не супроводжуються гіперпролактинемією, призначають найменшу ефективну дозу бромокриптину. При розвитку плевро-пульмональних симптомів (інфільтрату в легенях, плеврального випоту) слід припинити лікування та провести ретельне медичне обстеження хворого.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами:
Слід утримуватися від водіння автомобіля та занять видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості фізичних та психомоторних реакцій (можливі раптове засинання, зниження гостроти зору). Дані обмеження мають індивідуальний характер.
ФОРМА ВИПУСКУ
Пігулки 2,5 мг. По 30 таблеток у коричневому скляному флаконі III гідролітичного класу. 1 флакон у картонній пачці з прикладеною інструкцією із застосування.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
ТЕРМІН РІЧНОСТІ
3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
ВАТ «Гедеон Ріхтер» 1103 Будапешт, вул. Демрі, 19-21, Угорщина
Московське Представництво ВАТ «Гедеон Ріхтер» 119049м. Москва, 4-й Добринінський пров., Будинок 8.