Бусерелін (спрей назальний Депо, уколи в ампулах для ін’єкцій Лонг ФС 3, 75 мг) - інструкція по

Інструкція із застосування та схема прийому

При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрію препарат вводять у носові ходи після їх очищення у дозі 900 мкг на добу. Разова доза при повному натисканні помпи становить 150 мкг. Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному впорскування кожну ніздрю 3 рази на добу через рівні проміжки часу (6-8 годин) вранці, вдень та ввечері. Лікування препаратом Бусерелін слід розпочинати у перший або другий день менструального циклу, що вводять безперервно протягом усього курсу лікування. Курс лікування – 4-6 місяців.

При лікуванні безплідності методом екстракорпорального запліднення препарат інтраназально вводять по одному впорскування (150 мкг) у кожну ніздрю 3-4 рази на добу через рівні проміжки часу. Добова доза 900–1200 мкг. Бусерелін призначають на початку фолікулінової (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21-24 дні) менструального циклу, що передує стимуляції. Через 14-17 днів при зниженні естрадіолу в сироватці крові пацієнток не менше ніж на 50% від вихідного рівня, відсутності кіст у яєчниках, товщині ендометрію не більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом та контролем рівня естрадіолу. При необхідності може проводитись корекція дози Бусереліну.

Індивідуальний режим дозування, залежно від показань та схеми лікування.

Склад

Бусереліну ацетат + допоміжні речовини.

Форми випуску

Спрей назальний дозований (Бусерелін Депо).

Ліофілізат для приготування суспензії пролонгованого вивільнення для внутрішньом'язового та підшкірного введення 3,75 мг (уколи в ампулах для ін'єкцій) (Бусерелін Лонг ФС).

Бусерелін - синтетичний аналог природного ГнРГ. Конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі.

Застосування препарату в терапевтичних дозах призводить (у середньому через 12-14 днів) до повної блокади гонадотропної функції гіпофізу, інгібуючи таким чином виділення ЛГ та ФСГ. В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у яєчниках та зниження концентрації естрадіолу (Е2) у плазмі крові до постклімактеричних значень.

Фармакокінетика

Після підшкірного введення бусерелін повністю абсорбується із ШКТ, у плазмі спостерігається через 1 годину після введення. Кумулює у печінці, нирках, а також у передній частці гіпофіза. Метаболізується тканинними пептидазами. Виводиться із сечею та з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.

При інтраназальному застосуванні препарат повністю всмоктується через слизову оболонку носа. У незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Показання

Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена ​​абсолютною або відносною гіперестрогенією:

  • ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди);
  • міома матки;
  • гіперпластичні процеси ендометрію;
  • лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення);
  • гормонозалежний рак передміхурової залози;
  • рак молочної залози.

Протипоказання

  • вагітність;
  • період лактації;
  • Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Особливі вказівки

Пацієнтки з будь-якою формою депресії під час лікування препаратом Бусерелін повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом.

У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника.

Повторний курс лікування слід розпочинати лише після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику розвитку остеопорозу.

У пацієнток, які мають контактні лінзи, можлива поява ознак подразнення очей.

Враховуючи інтраназальний (спрей у ніс) спосіб застосування, можливе подразнення слизової оболонки носа, іноді носова кровотеча. Препарат можна застосовувати при риніті, проте перед його застосуванням слід очистити носові ходи.

Застосування препарату Бусерелін у комбінації з хірургічним лікуванням при ендометріозі зменшує розміри патологічних вогнищ та їх кровопостачання, запальні прояви та, отже, скорочує час операції, а післяопераційна терапія покращує результати, знижуючи частоту післяопераційних рецидивів та зменшуючи утворення спайків.

До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, проте протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.

Менструальний цикл та відновлення місячних спостерігається протягом 1-2 місяців після закінчення прийому препарату Бусерелін. У ці терміни можна починати планувати вагітність.

У разі вживання алкоголю разом із препаратом Бусерелін порадьтеся зсвоїм лікарем.

Для лікування раку передміхурової залози не слід призначати хворим після орхіектомії. На початку лікування раку передміхурової залози можливе загострення захворювання (зазвичай менше 10 днів), пов'язане з початковим транзиторним підвищенням концентрації андрогенів у крові (феномен спалаху). При цьому можливий сильний біль у кістках або у місці локалізації пухлини, загострення симптомів (в т.ч. дизурія). Посилення неврологічних порушень у хворих з метастазами у хребет може призвести до тимчасової слабкості та парестезії у нижніх кінцівках. Слід попередити пацієнта про необхідність продовження терапії, незважаючи на побічні ефекти, які під час подальшого лікування зменшуються або зникають.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Побічна дія

  • головний біль;
  • запаморочення;
  • нервозність;
  • втома;
  • порушення сну;
  • сонливість;
  • зниження пам'яті та здатності до концентрації уваги;
  • емоційна лабільність;
  • розвиток депресії чи погіршення її течії;
  • шум в вухах;
  • порушення слуху та зору (неясне бачення);
  • відчуття тиску на очне яблуко;
  • "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки;
  • підвищене потовиділення;
  • сухість піхви;
  • зниження лібідо;
  • біль унизу живота;
  • демінералізація кісток;
  • менструальноподібна кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування);
  • серцебиття;
  • підвищення артеріального тиску (у хворих з артеріальною гіпертензією);
  • кропив'янка;
  • кожний зуд;
  • гіперемія шкіри;
  • бронхоспазм;
  • анафілактичний та/або анафілактоїдний шок;
  • ангіоневротичний набряк;
  • нудота блювота;
  • діарея;
  • запор;
  • порушення апетиту;
  • збільшення чи зменшення маси тіла;
  • гіперглікемія;
  • зміни у ліпідному спектрі;
  • тромбоцитопенія або лейкопенія;
  • носові кровотечі;
  • тромбоемболія легеневої артерії;
  • набряки в області кісточок та стоп;
  • ослаблення або посилення росту волосся на голові та на тілі;
  • біль у спині, суглобах;
  • подразнення слизової оболонки носа;
  • сухість та біль у носі.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування Бусереліну з іншими препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванні Бусерелін може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.

Аналоги лікарського препарату Бусерелін

Структурні аналоги по діючій речовині:

  • Бусерелін ФСінтез;
  • Бусерелін депо;
  • Бусерелін лонг ФС;
  • Бусереліну ацетат;
  • Супрефакт;
  • Супрефакт депо.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано застосування препарату Бусерелін при вагітності та в період лактації.