Цефтріаксон , Інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Інструкція від таблетки.
Головне меню
Тільки найактуальніші офіційні інструкції щодо застосування лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони додаються до препаратів.
Цефтріаксон *
ЛІКІВНІ ПРЕПАРАТИ РЕЦЕПТУРНОГО ВІДПУСТКА ПРИЗНАЧУЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ЛІКАРОМ. ДАНА ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.
Опис діючої речовини Цефтріаксон/Ceftriaxone.
Формула: C18H18N8O7S3, хімічна назва: [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Аміно-4-тіазоліл)(метоксиіміно)ацетил]аміно]-8-оксо -3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбонова кислота (і у вигляді динатрієвої солі). 5>Фармакологічна дія: бактерицидна, антибактеріальна широкого спектру.
Фармакологічні властивості
Цефтріаксон пригнічує фермент транспептидазу, порушує утворення мукопептиду клітинної оболонки мікроорганізму. Цефтріаксон має широкий спектр дії, у присутності багатьох бета-лактамаз стабільний. Активний цефтріаксон проти аеробних грамнегативних - багатьох штамів Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (у тому числі і виділяють бета-лак siella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis (у тому числі штами, що виділяють бета-лактамазу), Neisseriagonorrhoeae (включаючи і пеніцилінозатворюючі штами), Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, аеробних грампозитивних - Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включаючи і продукують пеніцилінакоза), Strepto pyogenes, анаеробних - Peptococcus spp., Clostridium spp. . (багато штамів Clostridium difficile резистентні), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp. мікроорганізмів. In vitro активний щодо багатьох штамів наступних мікроорганізмів, але ефективність та безпека цефтріаксону при терапії хвороб, які викликані даними мікроорганізмами, у добре контрольованих та адекватних клінічних випробуваннях не визначена: грампозитивні аеробні мікроорганізми — Streptococcus agalactiae, грамнегативні. (В тому числі і Providencia rettgeri), Citrobacter freundii, Salmonella spp. (У тому числі і Salmonella typhi), Citrobacter diversus, Shigella spp., Анаеробні мікроорганізми - Porphyromonas melaninogenicus, Prevotella bivius. Цефтріаксон може впливати на мультирезистентні штами, які толерантні до цефалоспоринів перших поколінь, пеніцилінів та аміноглікозидів.
При внутрішньом'язовому введенні цефтріаксон повністю всмоктується, максимальна концентрація досягається через 2-3 години. При одноразовому внутрішньовенному введенні протягом 0,5 годин концентрація цефтріаксону в плазмі при дозах 2, 1, 0,5 г відповідно становить 257, 151, 82 мкг/мл. Максимальна плазмова концентрація при одноразовому внутрішньом'язовому введенні 1 та 0,5 г препарату відповідно становить 76 та 38 мкг/мл. Накопичення цефтріаксону при повторних введеннях 0,5 – 2 г препарату з інтервалами 0,5 – 1 добу дорівнює 15–36% порівняно з одноразовим.запровадженням. З білками плазми цефтріаксон зв'язується оборотно: при рівні 300 мкг/мл на 85%, при рівні менше 25 мкг/мл на 95%. Цефтріаксон добре проникає в рідини організму (синовіальну, перитонеальну, інтерстиціальну, при запаленні мозкових оболонок - і спинно-мозкову), органи і тканини (включаючи і кісткову). Виділяється з грудним молоком (3-4% від вмісту у плазмі крові). У здорових добровольців при використанні доз 0,15–3 г обсяг розподілу, що здається, дорівнював 5,78–13,5 л; період напіввиведення становив 5,8-8,7 годин; плазмовий кліренс – 0,58–1,45 л/год; нирковий кліренс - 0,32-0,73 л/год. Виводиться цефтріаксон від 30 до 67% нирками у незміненому вигляді, решта виводиться з жовчю. Приблизно 50% виводиться протягом 2 діб.
Бактеріальні інфекції, які викликані чутливими мікроорганізмами: органів черевної порожнини (включаючи і перитоніт), шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів (включаючи і емпієму жовчного міхура, холангіт), лор-органів, епіглоттит, нижній та нижній бронхіт, абсцес легень, пневмонію, емпієму плеври), суглобів і кісток, м'яких тканин і шкіри, сечостатевої системи (включаючи пієліт, хронічний та гострий пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт), щелепно-лицевої області, інфіц. (включаючи спричинену мікроорганізмами, що виділяють пеніциліназу), бактеріальна септицемія та сепсис, бактеріальний ендокардит та менінгіт, сифіліс та м'який шанкр, хвороба Лайма (кліщовий бореліоз), сальмонеллонітельство та сальмонельоз, брюшінфекція операційних інфекційних ускладнень .
Спосіб застосування цефтріаксону та дози
Цефтріаксон вводиться внутрішньовенно тавнутрішньом'язово, пацієнтам старше 12 років 1 раз на добу 1-2 г, у разі потреби - до 4 г (у 2 введення через 12 годин). Тривалість терапії залежить від тяжкості стану та виду інфекції. При нормалізації температури та зникненні симптомів рекомендується продовжувати використання препарату ще не менше 3 днів. При неускладненій гонореї вводять одноразово 0,25 г внутрішньом'язово. Для новонароджених до 2 тижнів доза дорівнює 20-50 мг/кг/добу, для дітей від 3 тижнів до 12 років - 20-80 мг/кг/сут, в 2 введення. Добова доза повинна бути не більше 2 г, у недоношених дітей – 50 мг/кг. Профілактика післяопераційних інфекцій – одноразово 1 г за 0,5 – 2 години до операції. внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15-30 хвилин у концентрації 10-40 мг/мл. Для внутрішньовенного болюсного введення цефтріаксон розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій у співвідношенні 1:10, для введення внутрішньом'язово - в 1% розчині лідокаїну (1 г порошку - в 3,5 мл або 0,5 г - в 2 мл).
За наявності у хворого печінкової та/або ниркової недостатності необхідна корекція дози та контроль вмісту препарату у плазмі. У хворих, які мають гіперчутливість до пеніцилінів, можливий розвиток перехресних алергічних реакцій з цефалоспоринами. При тривалому прийомі цефтріаксон обов'язкове виконання цитологічного аналізу крові. Потрібно пам'ятати про можливість розвитку суперінфекції, дисбактеріозу. З обережністю використовують цефтріаксон у недоношених дітей, новонароджених з гіпербілірубінемією та хворих, які схили до алергічних реакцій. Хворим, які мають порушення синтезу або зниження запасів вітаміну К, потрібне визначення ПВ. При подовженні ПВ до або під час лікування необхідний прийом вітаміну К. Є відомості про виявлені при УЗД зміни жовчного міхура у пацієнтів,які приймали цефтріаксон, у деяких із цих хворих також спостерігалися симптоми захворювань жовчного міхура. При розвитку УЗД-відхилень або ознак захворювань жовчного міхура терапію цефтріаксоном необхідно припинити.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (включаючи до інших цефалоспоринів).
Обмеження до застосування
Печінкова або ниркова недостатність, хвороби шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт, коліт або ентерит, що пов'язані з використанням антибактеріальних засобів), недоношені діти, гіпербілірубінемія у новонароджених.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Під час вагітності можливе використання цефтріаксону тільки тоді, коли прогнозовані ефекти лікування для матері вищі за можливий ризик для плода. На час терапії цефтріаксон необхідно припинити грудне вигодовування.
Побічні дії цефтріаксону
Нервова система: запаморочення, судоми, головний біль; система травлення: нудота, діарея, блювання, спотворення смаку, метеоризм, диспепсія, біль у животі, псевдомембранозний коліт, транзиторне збільшення активності трансаміназ, білірубіну, ЩФ, псевдолітіаз; кров і система кровообігу: еозинофілія, тромбоцитоз, лейкопенія, анемія (включаючи і гемолітичну), нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія, подовження ПВ, зниження ПВ, носова кровотеча, серцебиття, агранукоцитоз, агранулоцитоз; сечостатева система: збільшення сечовинного азоту крові, рівня креатиніну, циліндрурія, глюкозурія, гематурія; алергічні реакції: лихоманка, висипання, озноб, свербіж, анафілаксія, сироваткова хвороба, бронхоспазм, алергічний пнев;кандидоз, рясне потовиділення, вагініт, приплив крові до обличчя; реакції в місці введення - печіння, болючість, формування абсцесів та інфільтратів (при введенні внутрішньом'язово), тромбофлебітів (при введенні внутрішньовенно).
Взаємодія цефтріаксону з іншими речовинами
Цефтріаксон взаємно посилює ефект аміноглікозидів проти більшості грамнегативних мікроорганізмів. Інгібітори агрегації тромбоцитів (включаючи і нестероїдні протизапальні препарати) підвищують ймовірність кровотечі, нефротоксичні препарати та петлеві діуретики – порушення функціонального стану нирок. Цефтріаксон із пробенецидом не взаємодіє. Цефтріаксон несумісний фармацевтично з іншими протимікробними препаратами. Цефтріаксон несумісний із етанолом.
Передозування
При передозуванні цефтріаксон посилюються побічні реакції. Необхідне проведення симптоматичного лікування; антидоту немає; проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу не є ефективним.