ЦИТОФЛАВІН (CYTOFLAVIN)
СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:
табл. п/о кишково-розчин., № 50
Інші інгредієнти: повідон, кальцію стеарат, дисперсія метакрилатного кополімеру, пропіленгліколь, кармоізин Е122, тропеолін О.
конц. д/р д/інф. амп. 10 мл, № 10
Інші інгредієнти: меглюмін, гідроксид натрію, вода для ін'єкцій.
Фармакодинаміка. Метаболічний засіб, фармакологічні ефекти якого зумовлені комплексним впливом компонентів препарату. Стимулює дихання та енергоутворення у клітинах, покращує процеси утилізації кисню тканинами, відновлює активність ферментів антиоксидантного захисту. Препарат активує внутрішньоклітинний синтез білка, сприяє утилізації глюкози, жирних кислот та ресинтезу у нейронах ГАМК через шунт Робертса. Цитофлавін покращує коронарний та мозковий кровотік, активує метаболічні процеси в ЦНС, відновлює свідомість та інтелектуально-мнестичні функції мозку, усуває рефлекторні порушення та розлади чутливості. Має швидку пробуджувальну дію при постнаркозному пригніченні свідомості. При застосуванні Цитофлавіну у перші 12 годин від початку розвитку інсульту відзначають сприятливий перебіг ішемічних та некротичних процесів у зоні ураження (зменшення вогнища), відновлення неврологічного статусу та зниження рівня інвалідизації у віддалений період. Позитивно впливає на параметри неврологічного статусу: зменшує вираженість астенічного, цефалгічного, вестибуло-мозочкового, кохлеовестибулярного синдрому, а також нівелює розлади в емоційно-вольовій сфері (знижує рівень тривоги, депресії). Покращує когнітивно-мнестичні функції та підвищує якість життя. ФармакокінетикаЦитофлавін р-р.перерахунку на нерозчинений Цитофлавін) янтарна кислота та рибоксин (інозин) утилізуються практично миттєво та у плазмі крові не визначаються. Рибоксин (інозин) метаболізується у печінці з утворенням глюкуронової кислоти з подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками. Нікотінамід швидко розподіляється у всіх тканинах, проникає через плаценту та в грудне молоко, метаболізується у печінці з утворенням нікотинаміду-N-метилнікотинаміду, виділяється нирками. T? з плазми крові становить близько 1,3 год, обсяг розподілу у рівноважному стані – близько 60 л, загальний кліренс – близько 0,6 л/хв. Рібофлавін: розподіл нерівномірний - найбільша кількість його накопичується в міокарді, печінці, нирках. T? з плазми крові – близько 2 год, обсяг розподілу у рівноважному стані – близько 40 л, загальний кліренс – близько 0,3 л/хв. Проникає через плаценту та у грудне молоко. Ступінь зв'язування з білками крові – 60%. Виділяється нирками, частково у формі метаболіту; при введенні у високих дозах – переважно у незміненому вигляді.Цитофлавін таблетки. Препарат має високу біодоступність завдяки компонентам, які входять до складу таблетки та взаємно впливають на фармакокінетику. При всмоктуванні янтарна кислота та рибоксин (інозин) швидко утилізуються. Рибоксин (інозин) метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками. Нікотинамід швидко розподіляється у всіх тканинах, проникає через плаценту та у грудне молоко, метаболізується у печінці з утворенням нікотинаміду-N-метилнікотинаміду, виділяється нирками. Рибофлавін розподіляється нерівномірно: Cmax визначається у міокарді, печінці, нирках, потім – у мозку та інших тканинах. Проникає черезплаценту та в молоко матері. Виділяється нирками, частково – у формі метаболіту.
Цитофлавін р-р застосовують для лікування у дорослих: - гострого порушення мозкового кровообігу; - дисциркуляторної (судинної) енцефалопатії I-II стадії та наслідків порушень мозкового кровообігу (хронічна ішемія мозку); - токсичної та гіпоксичної енцефалопатії при гострих та хронічних отруєннях, екзотоксикозах, пригніченні свідомості після наркозу, а також для профілактики та лікування гіпоксичної енцефалопатії при кардіохірургічних операціях з використанням штучного кровообігу. Новонародженим дітям (у тому числі недоношеним з терміном гестації 28–36 тижнів) призначають у складі комплексної терапії: — при церебральній ішемії.Цитофлавін таблетки застосовують у складі комплексної терапії для лікування хронічної ішемії головного мозку І–ІІІ стадії, церебрального атеросклерозу, гіпертензивної енцефалопатії, астенічного синдрому (нездужання та підвищена стомлюваність).
Цитофлавін р-р застосовують тільки внутрішньовенно краплинно в розведенні на 100-200 мл 5-10% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду. При гострому порушенні мозкового кровообігу препарат вводять у максимально ранні терміни від початку розвитку захворювання в обсязі 10 мл на введення з інтервалом 8-12 годин протягом 10 днів. При тяжкому перебігу захворювання разову дозу збільшують до 20 мл. При дисциркуляторній енцефалопатії та наслідках порушення мозкового кровообігу препарат застосовують в обсязі 10 мл 1 раз на добу протягом 10 днів. При токсичній та гіпоксичній енцефалопатії препарат вводять в обсязі 10 мл на введення 2 рази на добу з інтервалом 8-12 годин протягом 5 днів. При коматозному стані вводять 20 мл препарату 2 рази на добу (через 8–12 год), розведений у 200 мл5-10% розчину глюкози. Курс лікування – 10 днів. При постнаркозної депресії вводять одноразово у тих самих дозах. При терапії гіпоксичної енцефалопатії під час кардіохірургічних операцій з використанням штучного кровообігу вводять 20 мл препарату, розведеного в 200 мл 5% розчину глюкози, за 3 дні до операції, в день операції, на 3-й день після операції. Діти (у тому числі недоношені): у новонароджених із церебральною ішемією добова доза становить 2 мл/кг маси тіла на добу. Розраховану дозу препарату вводять внутрішньовенно крапельно (повільно) після розведення в 5% або 10% розчині глюкози (у співвідношенні не менше 1:5). Час 1-го введення – перші 12 год після народження. Оптимальним часом для початку терапії є перші 2 години життя. Рекомендується вводити приготовлений розчин за допомогою інфузійного насоса зі швидкістю від 1 до 4 мл/год, забезпечуючи рівномірне введення препарату в кровотік протягом 1 доби, залежно від добового обсягу розчинів для базисної терапії, стану гемодинаміки пацієнта та показників кислотно- лужний баланс. Курс лікування в середньому становить 5 днів.Цитофлавін таблетки приймають перорально по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хв до їди, не розжовуючи, з інтервалом 8-10 годин, запиваючи 100 мл води. Тривалість курсу – 25 днів (100 таблеток на курс). Вечірній прийом препарату рекомендується пізніше 18:00. Призначення повторного курсу проводиться при наростанні проявів цереброваскулярної недостатності, але не раніше, ніж через 25–30 днів після закінчення попереднього курсу.
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Пацієнти (крім новонароджених), які перебувають у критичному стані, до стабілізації центральної гемодинаміки та/або при зниженні парціального тиску кисню в артеріальній крові.