Цитозар - інструкція із застосування, відгуки, склад

Відпускається без рецепта

Інструкція із застосування

Виробник

Pharmacia Реєстр. номер: П №013350/01-2001 від 10.09.01 р.

Середня оцінка Ніхто не оцінив

Відгуки про препарат

Напишіть свій відгук або Оцініть препарат

Інструкція із застосування та дози

Схема та метод застосування варіюють у різних режимах хіміотерапії. Перед призначенням препарату рекомендується звернутись до спеціальної літератури. Цитозар можна вводити внутрішньовенно струминно або інфузійно, підшкірно або інтратекально.

Середня добова доза Цитозару становить 100 мг/м2. Хворим похилого віку або зі зниженими резервами кровотворення призначають менші дози препарату – 50-70 мг/м 2 .

При гострих нелімфобластних лейкозах для індукції ремісії при хіміотерапії звичайними дозами в комбінації з іншими протипухлинними препаратами Цитозар призначають по 100 мг/м/добу безперервною внутрішньовенною інфузією протягом 7 днів або 100 мг/г 2 . Усього проводять 4-7 лікувальних курсів. Інтервали між курсами становлять 14 днів та більше.

При лікуванні лейкозів з поганим прогнозом, а також рефрактерних та рецидивних гострих лейкозів можливе використання високих доз Цитозару – 2-3 г/м 2 у вигляді 1-3 годинних інфузій, кожні 12 год протягом 2-6 днів з додаванням інших протипухлинних препаратів чи без таких.

Інтратекально при гострому лейкозі Цитозар найчастіше застосовується у дозі 30 мг/м 2 кожні 4 дні до нормалізації складу спинномозкової рідини, а потім ще одне додаткове введення. Дозування (від 5 до 75 мг/м 2 ) та дробність застосування (від одного разу на день протягом 4-х днів до одного разу на 4 дні) залежить від типу та вираженості неврологічної симптоматики та ефективностіпопередньої терапії.

Для одержання розчину з концентрацією 20 мг/мл до вмісту флакона по 100 мг слід додати 5 мл розчинника.

Для одержання розчину з концентрацією 50 мг/мл до вмісту флакона по 500 мг слід додати 10 мл розчинника.

Для одержання розчину з концентрацією 100 мг/мл до вмісту флакону по 11 г слід додати 10 мл розчинника.

Концентрація цитарабіну не повинна перевищувати 100 мг/мл.

Розчинник, що додається, містить бензиловий спирт: не використовувати для інтратекального введення.

Цитозар у лікарській формі порошок для ін'єкцій можна розчиняти у воді для ін'єкцій. 0.9% розчин хлориду натрію або 5% розчин декстрози як з консервантом, так і без нього.

Як розчинник для інтратекального застосування використовується 0.9% розчин натрію хлориду. Розчинник для інтратекального застосування та високодозної терапії не повинен містити консервантів (бензилового спирту).

Примітка: Для того, щоб відкрити ампулу, пилки не потрібно Шийка ампули заздалегідь підрізана в місці звуження. Правильно зорієнтувати ампулу допомагає кольорова точка на її голівці. Візьміть ампулу в руки і повернута її точкою до себе, якщо трохи натиснути великим пальцем на цю точку, то ампула легко відкриється.

для індукції та підтримки ремісії при гострих нелімфобластних лейкозах як у дорослих, так і у дітей;
для лікування гострого лімфобластного лейкозу та хронічного мієлолейкозу (бластний криз) як у дорослих, так і у дітей.
інтратекально як монотерапію або в комбінації з іншими протипухлинними препаратами (метотрексат, гідрокортизону натрію сукцинат та ін.) для профілактики або лікування нейролейкемії;
у дітей з неходжкінськими лімфомами (укомбінованої лікарської терапії).

Протипоказання

підвищена чутливість до цитарабіну;
вагітність;
період лактації.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій	1 фл.
цитарабін	100 мг

Флакони (1) у комплекті з розчинником (амп.) - картонні пачки.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій	1 фл.
цитарабін	100 мг

Флакони (1) у комплекті з розчинником (амп.) - картонні пачки.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій	1 фл.
цитарабін	500 мг

Флакони (1) у комплекті з розчинником (амп.) - картонні пачки.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій	1 фл.
цитарабін	1 г

Флакони (1) - картонні пачки.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій	1 фл.
цитарабін	100 мг

Флакони (1) у комплекті з розчинником (амп.) - картонні пачки.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій	1 фл.
цитарабін	500 мг

Флакони (1) у комплекті з розчинником (фл.) - пачки картонні.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій	1 фл.
цитарабін	1 г

Флакони (1) - картонні пачки.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій

Відпускається без рецепта

Pharmacia

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій

Відпускається без рецепта

Pharmacia

Передозування

У літературі є повідомлення про те, що введення 4.5 г/м 2 Цитарабіна у вигляді внутрішньовенної інфузії (протягом I год) через кожні 12 год 12 разів поспіль призвело до незворотних змін ЦНС і навіть смерті. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.

додаткова інформація

Фармокологічну дію

Цитарабін відноситься до групи антиметаболітів піримідинового обміну і є S-фазовоспецифічним препаратом. Гальмує синтез ДНК у клітині. Антилейкемічну активність препарат набуває в результаті фосфорилювання, яке найбільш інтенсивно протікає у мієлобластах, лімфобластах, лімфоцитах, меншою мірою у гранулоцитах, еритроцитах та тромбоцитах.

Фармакокінетика

Цитарабін здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

Зв'язування з білками низьке – близько 15%. Піддається швидкої біотрансформації в основному в печінці і, можливо, в нирках, втрачає свою активність в результаті дезамінування і виводиться з організму у дві фази, головним чином із сечею, причому близько 90% препарату екскретується через неактивний метаболіт урациларабінозиду.

Лікарська взаємодія

Цитозар не слід змішувати в одному шприці чи крапельниці з іншими препаратами.

Спільне застосування Цитозару з іншими протипухлинними мієлосупресивними препаратами або променевою терапією у деяких випадках посилює цитотоксичну, а також імунодепресивну активність цих препаратів.

При застосуванні поліхіміотерапії із включенням Цитозару було відмічено оборотне зниження стабілізованої плазмової концентраціїдигоксину та ниркової екскреції глікозиду. Альтернативою для таких хворих може вважатися застосування дигітоксину, стабілізована плазмова концентрація, якого, як виявилось, в аналогічних умовах не змінюється.

Проведені in vitro дослідження взаємодії між гентаміцином та цитарабіном виявили існування пов'язаного з цитарабіном антагонізму щодо чутливості штамів К. pneumoniae до гентаміцину.

Клінічні дані щодо одного хворого свідчать про можливість зниження ефективності фторцитозину.

Побічна дія

Порушення з боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, мегалобластоз, ретикулоцитопенія. Зниження числа лейкоцитів має двофазний характер, при цьому перше максимальне зниження досягається до 7-9 дня. Потім слідує короткочасний підйом з максимумом на 12 день. При другому та глибшому зниженні мінімальна кількість лейкоцитів відзначається в 15-24 дні. У наступні 10 днів кількість лейкоцитів швидко зростає. Зниження кількості тромбоцитів стає помітним до 5-го дня, мінімум настає між 12-15 днями. У наступні 10 днів спостерігається швидке збільшення кількості тромбоцитів до вихідного рівня.

Інфекційні ускладнення: і натомість імуносупресії, викликаної Цитозаром та інші цитостатическими засобами, можуть розвинутися вторинні інфекції.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі, діарея, запалення або виразка слизової оболонки ШКТ. При застосуванні високих доз (2-3 г/м 2 ) виразки шлунково-кишкового тракту можуть мати тяжкий характер, можливий розвиток некротичного коліту, некрозів тонкої кишки, кістозного пневматозу кишечника, що призводить до перитоніту.

З боку центральної та периферичної нервовоїсистеми: парестезії, біль голови, запаморочення, неврити. При застосуванні високодозної терапії можуть спостерігатися порушення функції ЦНС (сплутаність свідомості, втома, втрата пам'яті, судомні напади, кома) та функції мозочка (утруднення при розмові, стоянні або ходьбі, тремор). При інтратекальному введенні Цитозару описані випадки виникнення параплегії та некротичної лейкоенцефалопатії.

Порушення функції печінки з гіпербілірубінемією; при високодозній терапії – сепсис та абсцес печінки.

З боку шкіри та шкірних придатків: висипання, що призводить до десквамації, свербіж шкіри, поява плям на шкірі, алопеція.

З боку органу зору: при лікуванні високими дозами можуть виникнути токсичні зміни рогівки та геморагічний кон'юнктивіт. Ці реакції можна запобігти чи зменшити шляхом місцевого профілактичного застосування кортикостероїдних очних крапель.

З боку серцево-судинної та дихальної систем: аритмії, кардіоміопатії, перикардит, бронхоспазм, пульмоніт, прогресуючий респіраторний дистрес-синдром, що призводить до набряку легень та кардіомегалії з можливим смертельним наслідком; частота виникнення цих явищ зростає при використанні високих доз Цитозару та циклофосфаміду.

Інші побічні ефекти: анафілаксія, гіперурикемія, рідко - порушення функції нирок, затримка сечі, біль, запалення підшкірної клітковини, тромбофлебіт у місці введення препарату, так званий цитарабіновий синдром, що характеризується лихоманкою, міалгією, болями в кістках, іноді висипом, кон'юнктивітом та нездужанням. Зазвичай він виникає через 6-12 годин після застосування препарату. Показано, що у плані профілактики та лікування цього синдрому ефективні кортикостероїди.

Умови зберігання

Нерозчинений препарат зберігати за кімнатної температури (20-25°C). Після розчинення препарату в розчиннику, що містить консервант, зберігати при кімнатній температурі протягом не більше 48 годин. Після розчинення в розчиннику, що не містить консервант, використовувати якнайшвидше. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 5 років. Після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці препарат не повинен застосовуватися.

особливі вказівки

Цитозар повинні застосовувати лише лікарі, які мають досвід проведення протипухлинної терапії. У період індукції ремісії хворі повинні перебувати у стаціонарі, де є можливості терапії ускладнень та моніторингу стану хворого.

При застосуванні Цитозару необхідно контролювати кількість лейкоцитів та тромбоцитів у периферичній крові (щодня чи через день) та кістковому мозку (до та після лікування).

При зниженні кількості тромбоцитів до 50 000/мм 3 і нижче та/або при зниженні кількості нейтрофілів до 1000/мм3 і нижче лікування повинно бути припинено. Кількість формених елементів у периферичній крові може продовжувати знижуватись і після відміни препарату, досягаючи мінімуму через 12-24 дні після припинення терапії.

Препарат слід з обережністю використовувати та необхідно знижувати дозу у хворих з порушенням функції печінки та нирок, оскільки ймовірність токсичності щодо ЦНС у таких хворих вища.

Жінкам та чоловікам під час лікування та протягом 6-ти місяців після лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції.

Інформація надана довідником лікарських засобів «Відаль».