Дроперидол інструкція із застосування, аналоги, склад, показання

дроперидол

активна речовина -дроперидол-12,5 мг;

допоміжні речовини -кислота винна, вода для ін'єкцій.

прозорий безбарвний або трохи жовтуватий розчин.

Фармакологічна дія

Дроперидол є похідним бутірофенону. Його фармакологічні властивості пов'язані в основному дофамін-блокуючим та слабким а1-адренолітичним ефектами. Дроперидол не має антихолінергічних та антигістамінних властивостей. Гальмівна дія дроперидолу на дофамінові рецептори тригерної зони блювотного центру має потужний протиблювотний ефект, що має значення як для профілактики, так і для лікування післяопераційної нудоти та блювання та/або індукованої опіоїдними анальгетиками. Розширює периферичні судини та знижує загальний периферичний судинний опір; знижує тиск у легеневій артерії (особливо якщо він значно підвищений) та зменшує пресорний ефект епінефрину. Зменшує частоту виникнення аритмій, спричинених епінефрином, але не запобігає аритмії ін. етіології. Має сильну каталептогенну активність. При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні настає дія через 5-15 хв, максимальний ефект досягається через 30 хв; седативний ефект триває 2-4 години, загальна тривалість на центральну нервову систему - 12 годин.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація у плазмі досягається через 15 хв. Зв'язок із білками плазми - 85-90 %. Період напіввиведення становить середньому 120-130 хв. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP3A4 та меншою мірою CYP2C19. Виділяється нирками у вигляді метаболітів (75%), у незміненому вигляді(1%); через кишечник (11%).

Показання до застосування

Профілактика та лікування нудоти та блювання під час діагностичних та хірургічних маніпуляцій та у післяопераційному періоді.

Протипоказання

Гіперчутливість, екстрапірамідні порушення, оперативні втручання у пізні терміни вагітності (у тому числі під час проведення кесаревого розтину), гіпокаліємія, артеріальна гіпотензія, синдром подовження інтервалу Q-T, період грудного вигодовування, ранній дитячий вік (до 2 років).

З обережністю:печінкова та/або ниркова недостатність, алкоголізм, декомпенсована хронічна серцева недостатність, епілепсія, депресія, вагітність.

Спосіб застосування та дози

Профілактика та лікування післяопераційної нудоти та блювання.

Дорослі: 0625 мг до 125 мг (025 до 05 мл).

Літні люди: 0,625 мг (0,25 мл).

Ниркова/печінкова недостатність: 0,625 мг (0,25 мл).

Діти (віком старше 2 років) та підлітки: від 20 до 50 мкг/кг (максимально до 1,25 мг).

Діти (до 2 років): не рекомендується.

Призначення дроперидолу рекомендується за 30 хвилин до очікуваного кінця операції. Повторне призначення можливе через кожні 6 годин за необхідності. Дозування має бути адаптоване до кожного конкретного випадку, з урахуванням таких факторів як вік, маса тіла, використання інших лікарських засобів, виду анестезії та хірургічного втручання.

Побічна дія

Оцінка небажаних ефектів заснована на нижченаведених даних про частоту виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Передозування

Симптоми:різке зниження артеріального тиску, тахікардія, зміна зубців QRS, арефлексія або гіперрефлексія,нечіткість зорового сприйняття, сплутаність свідомості, судоми, блювання, набряк легень чи пригнічення дихання.

Лікування:зниження артеріального тиску усувається аналептиками та симпатоміметичними лікарськими засобами; при естрапірамідних порушеннях – протипаркінсонічні препарати; при гіповолемії – відшкодування об'єму циркулюючої крові; при судомах – діазепам (уникати призначення барбітуратів внаслідок можливої ​​подальшої депресії центральної нервової системи та пригнічення дихання); за необхідності – інша симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказаний при одночасному застосуванні:

- з лікарськими засобами, що збільшують тривалість інтервалу QT, наприклад: деякі антиаритмічні препарати (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, аміодарон, соталол), макроліди (азитроміцин, еритроміцин, кларитроміцин), фторхінолони, деякі антигістамінні (астемінід ), деякі тетрациклічні антидепресанти (мапротилін), певні антипсихотичні лікарські засоби (амісульприд, хлорпромазин, галоперидол, мелперон, фенотіазини, пімозід, сульпірид, сертиндол, тіаприд), СІОЗС (флуоксетин, сертралін, флувонін) рин ), цизаприд, пентамідин, такролімус, тамоксифен, вінкамін.

- з лікарськими засобами, що викликають екстрапірамідні порушення, наприклад, метоклопрамід та інші нейролептики.

- З алкогольними напоями.

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні:

- для запобігання подовженню інтервалу QT, необхідно виявляти обережність, якщо пацієнт приймає лікарські препарати, здатні викликатиелектролітний дисбаланс (гіпокаліємія та/або гіпомагніємія), наприклад, діуретики, проносні засоби та глюкокортикоїди.

- дроперидол може посилювати дію седативних засобів (барбітурати, бензодіазепіни, морфін та його похідні).

- дроперидол може посилювати дію антигіпертензивних препаратів, що може призводити до ортостатичної гіпотензії.

- дроперидол може посилювати пригнічення дихання, спричиненого опіоїдами.

- так як дроперидол блокує рецептори дофаміну, він може інгібувати дію агоністів дофаміну, таких як бромокриптин, лізурид, і леводопа. Речовини, що інгібують активність цитохрому Р450 ізоферментів (CYP) CYP1A2, CYP3A4, можуть знизити швидкість метаболізму дроперидолу і продовжити термін його фармакологічної дії. Тому слід бути обережним, якщо дроперидол призначається одночасно з інгібіторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопідин), інгібіторами CYP3A4 (дилтіазем, еритроміцин, флуконазол, індинавір, ітраконазол, кетоконавін, не іл) або інгібіторами як CYP1А2, так і CYP3A4 ізоферменту (циметидин, мібефрадил).

Запобіжні заходи

Центральна нервова система:

Дроперидол може посилити пригнічуючий вплив на ЦНС інших засобів, що пригнічують ЦНС. Пацієнти, які піддаються анестезії, одержують потужні депресанти або з симптомами пригнічення ЦНС, повинні піддаватися суворому лікарському спостереженню. Одночасне застосування метоклопраміду та інших нейролептиків може призвести до збільшення екстрапірамідних симптомів, тому такої комбінації препаратів слід уникати. Необхідно з обережністю використовувати у пацієнтів з епілепсією (або які мають в анамнезі випадки епілепсії) та в умовах, що привертають до розвитку епілепсіїчи судом.

Можливий розвиток артеріальної гіпотензії та інколи рефлекторної тахікардії після застосування дроперидолу. Ця реакція зазвичай відбувається спонтанно. Однак якщо гіпотензія зберігається, є ризик розвитку гіповолемії, у такому разі необхідне введення рідини. У пацієнтів з наявним або підозрюваним ризиком розвитку серцевої аритмії слід ретельно зважувати на необхідність прийому дроперидолу:

- в анамнезі серйозні серцеві захворювання, що включають серйозні шлуночкові аритмії, передсердно-шлуночкові блокади другого або третього ступеня, дисфункцію синусового вузла, серцеву застійну недостатність, ішемічну хворобу серця і гіпертрофію лівого шлуночка;

- Раптова смерть у сімейному анамнезі;

- ниркова недостатність (особливо при хронічному діалізі);

- хронічна обструктивна хвороба легень та дихальна недостатність;

- фактори, що призводять до порушення електролітного балансу у пацієнтів, які приймають проносні засоби, глюкокортикоїди, калій-вивідні діуретики у зв'язку з введенням інсуліну, у пацієнтів з тривалим блюванням та/або діареєю.

Пацієнти з ризиком серцевої аритмії повинні контролюватись сироватковими електролітами та креатиніном у крові, оцінювати наявність подовження інтервалу QT до застосування дроперидолу.

Безперервний вимір пульсу повинен проводитися у пацієнтів з виявленим або підозрюваним ризиком розвитку шлуночкової аритмії і триватиме протягом 30 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення препарату.

Для запобігання подовженню інтервалу QT необхідно виявляти обережність, коли пацієнт приймає лікарські препарати, які можуть спричинити електролітний дисбаланс (гіпокаліємія та/або гіпомагніємія), наприклад калій-вивідні.діуретики, проносні та глюкокортикоїди. Препарати, що інгібують активність ізоферментів цитохрому Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 можуть знизити швидкість метаболізму дроперидолу та збільшити час його фармакологічного впливу. У цьому випадку необхідно бути обережними при необхідності такого поєднання препаратів.

Пацієнти, які зловживають прийомом алкоголю, повинні бути ретельно обстежені, перш ніж застосовувати дроперидол.

У разі незрозумілої гіпертермії необхідно припинити лікування, оскільки це може бути однією з ознак злоякісного нейролептичного синдрому.

Несумісний із барбітуратами. Цей препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Необхідно використовувати лише чисті, без змін у кольорі розчини препарату.