Дуктін® (DUACTIN)
AMLODIPINUM C08C A01
Pharma International
СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:
капс. 5 мг № 30
| Амлодипін | 5 мг |
Інші інгредієнти: кальцію гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
амлодипін (3-етил-5-метил-2(2-аміно-отоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндікарбоксилат бензонсульфонат) - антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину . Блокує надходження іонів кальцію через повільні кальцієві канали мембрани в клітини гладких м'язів судин та кардіоміоцити. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну пов'язаний із безпосереднім впливом на гладкі м'язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двома шляхами. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує ОПСС (постнавантаження), для подолання якої збільшується робота серця. Оскільки ЧСС під впливом амлодипіну практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії міокардом та його потреби у кисні. Крім того, механізм дії амлодипіну також включає розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол як в незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. В результаті збільшується надходження кисню до міокарда у хворих з вазоспастичною стенокардією та запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції, викликаної курінням. У хворих з АГ одноразовий прийом препарату забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год. Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає розвитку гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію одноразовий прийом амлодипіну в добовій дозі подовжує час виконання фізичного навантаження, затримує розвитокнападу стенокардії та депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в нітрогліцерині. Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і досягає Cmax у сироватці крові через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становить 64-90%. Їда не впливає на всмоктування амлодипіну. T? становить 30-50 год. Рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів постійного застосування препарату. Амлодипін біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, 10% незміненого препарату та 60% метаболітів виводяться із сечею. Наявність ниркової недостатності істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У осіб похилого віку та хворих з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижується зі збільшенням AUC приблизно на 40-60%, тому для них може знадобитися нижча початкова доза.
АГ, ІХС (стабільна стенокардія, стенокардія Принцметалу (варіантна стенокардія)).
при АГ та стенокардії зазвичай призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу підвищують до максимальної – 10 мг на добу. Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності (III–IV функціональний клас за NYHA) препарат зазвичай призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу, підвищуючи дозу при добрій переносимості препарату до 10 мг 1 раз на добу. Хворим із нирковою недостатністю Дуактин призначають у звичайних дозах. У хворих похилого віку використовують нормальний режим дозування. Немає досвіду застосування амлодипіну у дітей.
підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату, інших дигідропіридинів.
зазвичай добре переноситься. Іноді відзначаються біль голови, набряки, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, гастралгія, припливи.крові, серцебиття та запаморочення. Можливі також алопеція, запор, артралгія, біль у спині, астенія, периферична нейропатія, підвищена пітливість, панкреатит. У більшості випадків причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату був недостовірним. Вкрай рідко відзначалися гепатит, жовтяниця та підвищення активності печінкових ферментів у крові.
безпека амлодипіну в період вагітності (особливо у І триместр) не встановлена. З обережністю призначають у період годування груддю. T? Дуактин у хворих з порушенням функцій печінки збільшується, що потребує обережного застосування препарату. Наявність ниркової недостатності істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Дуактин можна призначати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами β- та β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, НПЗП, антибіотиками. Амлодипін не впливає на зв'язування дигоксину, варфарину, фенітоїну та індометацину з білками плазми, істотно не впливає на фармакокінетику циклоспорину.
досвід лікування передозування Дуактину обмежений. Проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації з вираженим та тривалим зниженням артеріального тиску. Клінічно значуща гіпотензія при передозуванні Дуактину вимагає проведення невідкладних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи (включаючи моніторинг АТ та ЕКГ), контроль ОЦК та діурезу. Для відновлення тонусу судин та нормалізації АТ показано призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньовенно вводять глюконат кальцію.