Есциталопрам
Зміст
Фармакологічні властивості препарату Есциталопрам
Есциталопрам – антидепресант, селективний інгібітор зворотного нейронального захоплення серотоніну. Являє собою S-стереоізомер рацемічного циталопраму. Механізм дії пов'язаний із потенціюванням серотонінергічної активності в ЦНС, що обумовлено інгібуванням зворотного нейронального захоплення серотоніну (5-НТ). Вплив на зворотне нейрональне захоплення норепінефрину та допаміну мінімальний. Есциталопрам принаймні у 100 разів активніший за R-енантіомер щодо інгібування зворотного захоплення серотоніну. Есциталопрам не має або має дуже низьку афінність по відношенню до 5-HT1 та інших рецепторів, включаючи α- та β-адренергічні, допамінергічні (D1), гістамінові (H1), мускаринові (M1) та бензодіазепінові рецептори. Есциталопрам також не зв'язується або має низький рівень зв'язування з різними іонними каналами мембрани, включаючи Na+, K+, Cl- та Ca2+ канали. Фармакокінетика есциталопраму лінійна та пропорційно залежить від дози в діапазоні 10–30 мг/добу. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 5 годин. Абсорбція есциталопраму не залежить від одночасного прийому їжі. Біодоступність (для циталопраму) – близько 80%. Об'єм розподілу (для циталопраму) – 12 л/кг маси тіла. З білками плазми зв'язується приблизно 56% есциталопраму. При прийомі 1 раз на день рівноважний стан досягається в середньому через 1 тиж. Біотрансформація есциталопраму здійснюється переважно у печінці. Основні метаболіти есциталопраму — S-деметилциталопрам і S-дидеметилциталопрам — не мають суттєвої фармакологічної активності. Період напіввиведення становить 27-32 години. Кліренс при пероральному прийомі - 600 мл/хв, нирковийкліренс складає 7% цієї кількості. З сечею виводиться близько 8% у вигляді есциталопраму та 10% – у вигляді S-деметилциталопраму.
Показання для застосування.
велике депресивне розлад; генералізоване тривожне розлад.
Застосування препарату Есциталопрам
На початку лікування призначають у дозі 10 мг один раз на добу. При необхідності дозу підвищують до 20 мг на добу протягом 1 тиж. Приймають 1 раз на добу (вранці чи ввечері) незалежно від їжі. Доза для хворих з печінковою недостатністю та пацієнтів похилого віку не повинна перевищувати 10 мг на добу. Корекція дози есциталопраму для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю не потрібна. При великому депресивному розладі підтримуючу терапію в дозі 10–20 мг/добу проводять протягом кількох місяців (з урахуванням клінічної ситуації). Тривалість застосування при генералізованому тривожному розладі зазвичай становить до 8 тижнів.
Протипоказання до застосування препарату Есциталопрам
Підвищена чутливість до есциталопраму або циталопраму; одночасний прийом інгібіторів МАО.
Побічні ефекти препарату Есциталопрам
Найчастіше відзначають нудоту, затримку еякуляції, безсоння чи сонливість, підвищену стомлюваність, пітливість.
Особливості застосування препарату Есциталопрам
Есциталопрам зазвичай не має негативного впливу на психомоторну активність, проте до визначення індивідуальної реакції на терапію слід уникати керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами. Призначення в період вагітності можливе лише в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рацемічний циталопрамекскретується із грудним молоком.
Взаємодія препарату Есциталопрам
Не потенціює дія алкоголю на ЦНС, проте вживання алкоголю під час лікування есциталопрамом не рекомендується. Протипоказане одночасне застосування з інгібіторами МАО. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою, іншими нестероїдними протизапальними засобами та іншими препаратами, що мають антиагрегантну дію, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з суматриптаном описані поодинокі випадки слабкості, гіперрефлексії та дискоординації; при призначенні подібної комбінації пацієнт повинен знаходитись під лікарським наглядом. Комбіноване застосування з кетоконазолом може призводити до зниження концентрації останнього у сироватці крові.
Передозування препарату Есциталопрам, симптоми та лікування
Описано випадки передозування з прийомом есциталопраму у дозі до 600 мг; будь-яких симптомів інтоксикації не відмічено. Передозування рацемічного циталопраму (у дозі до 2 г) не призводило до смерті. Летальний результат можливий при значному передозуванні, головним чином при поєднанні з іншими психотропними засобами або алкоголем. При передозуванні циталопраму найчастіше відзначаються запаморочення, пітливість, нудота, блювання, тремор, сонливість, синусова тахікардія, судоми. Рідше відзначаються амнезія, сплутаність свідомості, кома, гіпервентиляція, ціаноз, рабдоміоліз, зміни на ЕКГ (включаючи подовження інтервалуQ-T та шлуночкові аритмії). Забезпечують прохідність верхніх дихальних шляхів для підтримки адекватної вентиляції та оксигенації, здійснюють контроль АТ, ЕКГ та зовнішнього дихання. Специфічного антидоту немає; лікування - підтримуюче тасимптоматичне. У зв'язку з великим обсягом розподілу есциталопраму форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінне переливання крові малоефективні.
Список аптек, де можна купити Есциталопрам: