Естрогени та їх синтетичні аналоги Сайт з урології
Естрон (фолікулін; Estrone). Природний естрогенний гормон (естроген), що отримується із сечі вагітних.
Фармакологічна дія. Специфічна естрогенна дія на статеві органи.
Показання. Недостатня функція яєчників (замісною терапією), аменорея, інфантилізм, для гормональної регуляції менструального циклу і т. д. Невиношування вагітності з недостатньою функцією плаценти. Профілактика внутрішньоутробної гіпоксії плода; гіпотрофія плода.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом'язово від 500 до 20 000 ОД/добу. Курси лікування у невагітних 7-14 днів у першу половину менструального циклу, всього 3500-14 000 ОД. Такі курси повторюють протягом 3-4 менструальних циклів. Вагітним призначають курси від 10 до 15 днів, всього до 100 000-150 000 ОД.
Протипоказання. Новоутворення статевих та молочних залоз, мастопатія, ендометрит, гіперестрогенна фаза клімактеричного періоду.
Побічні явища. При тривалому застосуванні та призначенні великих доз може виникнути маткова кровотеча. Дуже рідко – дерматити та кропив'янка.
Форма випуску. Ампули по 1 мл 0,05% та 0,1% масляних розчинів, що відповідає 5000 та 10 000 ОД.
Естрадіолу дипропіонат
Естрадіол дипропіонат (Oestradioli dipropionas).
Фармакологічна дія. Пролонгована естрогенна дія, більш виражена, ніж дія естрону.
Показання. Враховуючи більш виражений естрогенний ефект, застосовують для підготовки до пологів, родостимуляції при слабкості пологової діяльності (первинної та вторинної).
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом'язово по 1-2 мл 0,1% масляного розчину 1 раз на 2-5 днів або ж кількість в 1 мл ефіру в задню губу шийки матки.
Протипоказання та побічні явища такі ж, як при застосуванні естрону.
Форма випуску. Ампули по 1 мл 0,1% олійного розчину (1 мг).
Діместрол (Dimoestrolum). Синтетичний естрогенний препарат. Фармакологічна дія. Має пролонговану дію: дає повільно розвивається (3-6 днів) і тривалий (до 12-15 днів) ефект.
Показання. Різка недостатність функції яєчників. Спосіб застосування та дози. Внутрішньом'язово по 2 мл 0,6% масляного розчину 1 раз на тиждень - 1 раз на місяць, залежно від тяжкості патології.
Протипоказання. Злоякісні та доброякісні новоутворення статевих органів, молочних залоз, мастопатія, клімактеричний період, вагітність.
Побічні явища. При тривалому застосуванні можлива маткова кровотеча, при великих дозах виникають крововиливи в яєчник. Форма випуску. Ампули 2 мл 0,6% розчину (12 мг).
Діетилстильбестрол
Діетілстильбестрол (Dlaethylstilboestrolum). Синтетичний естро-генний препарат.
Фармакологічна дія. Специфічна естрогенна дія, що вдвічі перевершує дію синестролу та естрону.
Нині у зв'язку з побічними явищами у гінекологічній практиці майже застосовується. Іноді використовують при раку молочної залози у жінок старше 60 років. Доза діетилстильбестролу у зв'язку з його великою активністю повинна бути в 2-3 рази менша, ніж доза синестролу.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом'язово тільки при злоякісних новоутвореннях під ретельним лікарським наглядом.
Побічні явища. Надмірна проліферація ендометрію та кисто-зно-зернисте його переродження, при великих дозуваннях нудота, блювання, порушення функції печінки, головний біль.
Форма випуску. Ампули по1 мл 3% олійного розчину (30 мг).
Метилестрадіол
Метилестрадіол (Methyloestradiolum). Синтетичний естрогенний препарат; метальна група в положенні 17 призводить до посилення естрогенної активності та стійкості препарату.
Фармакологічна дія. Естрогенна дія, аналогічна естрону.
Спосіб застосування та дози. Так як не руйнується ферментами слини і добре всмоктується слизовою оболонкою ротової порожнини, застосовується у вигляді таблеток під язик або за щоку до повного розсмоктування (без розжовування і проковтування). Застосовують курсами по 10-15 днів 1-3 рази на добу.
Побічні явища. Зазвичай препарат добре переноситься; в окремих випадках можлива нудота.
Форма випуску. Таблетки по 0,02 мг, по 20 та 50 таблеток.
Октестрол (Octoestrolum). Синтетичний естрогенний препарат.
Фармакологічна дія. Специфічна естрогенна дія, за активністю близька до синестролу, але менш токсична.
Показання до застосування, протипоказання та побічні явища такі самі, як при застосуванні інших естрогенних препаратів.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо по 0,001 г 1 раз на добу.
Форма випуску. Пігулки по 0,001 р.
Етинілестрадіол
Етинілестрадіол (мікрофолін; Aethinyloestradiolum). Естрогенний синтетичний препарат стероїдної структури.
Фармакологічна дія. Специфічна естрогенна дія, за активністю значно більша, ніж естрона. Ефективний прийому внутрішньо.
Показання такі ж, як і при застосуванні інших естрогенних препаратів.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо по 0,05-0,1 мг 1-2 рази на добу. Призначають курсами по 2-3 тижні. Курс лікування можна повторити після перерви на кілька днів.
Протипоказання. Пухлини у жінок віком до 60років, мастопатія, ендометрит, маткова кровотеча, гіперестрогенна фаза клімактеричного періоду.
Побічні явища. При великих дозах – нудота, блювання, запаморочення.
Форма випуску. Таблетки по 0,01 та 0,05 мг. Таблетки по 0,05 мг випускають під назвою "Мікрофолін-форте".
Синестрол (Synoestrolum). Синтетичний естрогенний препарат.
Фармакологічна дія. Специфічна естрогенна дія, за активністю така ж, як естрона. Малотоксичний.
Показання, протипоказання такі ж, як при застосуванні естрону.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо по 0,002 г 1-2 рази на добу підшкірно або внутрішньом'язово по 1-2 мл 0,1% розчину курсами по 15-20 днів і більше. Для зменшення лактації по 0,001 г 2 рази на добу або 1 мл 0,1 % розчину внутрішньом'язово 1 раз на добу протягом 2 днів. Для повного пригнічення лактації - по 0,002-0,003 г на добу або по 1 мл 0,01% розчину 2 рази на добу протягом 5-7 днів.
Побічні явища. Нудота, блювання, запаморочення. Форма випуску. Таблетки по 0,05 та 0,001 г або ампули по 1 та 2 мл 0,1 % та 2 % масляних розчинів.
Сигетин (Sygethinum). Синтетичний препарат із слабким естрогенним ефектом.
Фармакологічна дія. Гальмує гонадотропну функцію гіпофіза. У вагітних покращує матково-плацентарний кровообіг.
Показання. Клімактеричні розлади. З метою збільшення інтенсивності матково-плацентарного кровотоку та стимуляції транспортної функції плаценти як лікувальний та профілактичний засіб при загрозі гіпоксії плода.
Спосіб застосування та дози. При клімактеричних розладах-всередину по 0,1 г 1 раз на добу або внутрішньом'язово по 1-2 мл 1% розчину 1 раз на добу. Курс лікування 30-40 днів. Вагітним внутрішньовенно по 2-4 мл 1% розчину20-40 мл 40% розчину глюкози (для лікування гіпоксії плода). Для профілактики гіпоксії плода внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 мл 1% розчину щодня протягом 10 днів.
Протипоказання. Масивна крововтрата під час пологів, передчасне відшарування плаценти.
Побічні явища. Можливе підвищення тонусу вагітної матки. Форма випуску. Пігулки по 0,05 та 0,1 г; ампули по 2мл 1% водного розчину.
Кломіфенцитрат
Кломіфенцитрат (Клостільбегіт; Clomiphencitras). Фармакологічна дія - слабка естрогенна (антіестроген). Індукція овуляції.
Показання. Ендокринна безплідність. Ановуляція центрального (гіпоталамічного) генезу. Вторинна аменорея та олігоменорея різного генезу. Синдром галактореї-аменореї (за винятком пухлинного генезу). Синдром склерокістозних яєчників.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо по 50 мг щодня перед сном протягом 5 днів з 5-го по 10-й день менструального циклу. За відсутності ефекту лікування повторюють протягом наступних двох циклів у тих же дозах або зі збільшенням дози до 100 та 150 мг щодня.
Протипоказання. Новоутворення статевих органів, гіпофіза. Захворювання печінки, вагітність.
Побічні явища. Після застосування підвищених доз – нудота, біль голови, запаморочення, вазомоторні розлади. Збільшення розмірів яєчників (гіперстимуляція), що проявляється болем унизу живота, метеоризм, менорагії. Рідко можливі припливи, алергічні дерматози, психастенія, і навіть тимчасове порушення зору (лише час прийому препарату).