Фармакологічні властивості препарату Верапаміл.
Зміст
Фармакологічні властивості препарату Верапаміл.
Антагоніст іонів кальцію групи фенілалкіламіну. Основні фармакологічні властивості верапамілу обумовлені його здатністю блокувати вхід іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини судинної стінки через повільні канали клітинної мембрани. Верапаміл зменшує споживання кисню міокардом за рахунок прямого впливу на енергетичні процеси в міокардіоцитах, а також зменшення роботи серця в результаті зниження постнавантаження. Впливаючи на гладкі м'язи вінцевих судин, покращує перфузію міокарда та усуває коронароспазм, знижує потребу міокарда у кисні; ці властивості зумовлюють антиангінальну активність верапамілу за різних форм ІХС. Знижує скоротливість міокарда, суттєво не змінюючи серцевий викид. Антигіпертензивна дія верапамілу пов'язана з його здатністю знижувати судинний опір за рахунок периферичної вазодилатації без рефлекторної тахікардії. Гіпотензивний ефект зберігається при тривалому застосуванні. Верапаміл не має значного впливу на нормальний рівень артеріального тиску. Верапаміл пригнічує синоатріальну та AV-провідність, має антиаритмічний ефект (належить до антиаритмічних препаратів IV групи), особливо при суправентрикулярних порушеннях ритму; нормальна ЧСС у його застосуванні залишається незмінною чи знижується незначно. Надає деяку натрійуретичну та діуретичну дію за рахунок зниження канальцевої реабсорбції. Гальмує агрегацію тромбоцитів. Верапаміл активно метаболізується у печінці, тому при порушенні її функцій його елімінація помітно подовжується.
Показання для застосування. Верапаміл.
У формі таблеток застосовують при стенокардії напруги,вазоспастичної стенокардії (стенокардії Принцметалу), ранньої постінфарктної стенокардії; пароксизмальної суправентрикулярної тахікардії, тахісистолічної форми мерехтіння або тріпотіння передсердь, клінічно значущої екстрасистолії; артеріальна гіпертензія. У формі ін'єкцій – при пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії, тахісистолічних пароксизмах мерехтіння та тріпотіння передсердь, суправентрикулярних, шлуночкових екстрасистолах, спричинених ішемією міокарда; гіпертонічні кризи; гострої коронарної недостатності (коронароспазм).
Застосування препарату Верапаміл
Внутрішньо за 30 хв до їди (дози встановлюють індивідуально). При легких формах стенокардії призначають по 0,04-0,08 г 3-4 рази на день. При необхідності разову дозу підвищують до 0,16 г. Добова доза становить 0,24–0,48 г. Підтримуючу терапію верапамілу у нижчих, індивідуально підібраних дозах проводять тривало. Дітям призначають у низьких дозах: у віці до 4 років внутрішньо по 0,02 г 2-3 рази на добу, до 14 років - по 0,04 г 2-3 рази на добу. Толерантність до верапамілу при тривалому застосуванні не розвивається. При використанні ретард-форм верапамілу їх призначають 1-2 (240 мг) або 2 (120-180 мг) рази на добу. В/в призначають для усунення пароксизму суправентрикулярної тахікардії; дорослим вводять повільно по 2-4 мл 0,25% розчину. Повторно для підтримуючої терапії вводять 1 раз на добу внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 0,005 мг/кг/хв не раніше ніж через 30 хв після струминного введення. Розчин верапамілу готують шляхом розведення вмісту ампули в 100-150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. В/в вводять під контролем гемодинамічних параметрів. Дітям віком від 1 до 5 років призначають внутрішньовенно по 2-3 мг.
Протипоказання до застосуванняпрепарату Верапаміл
Кардіогенний шок, виражена гіпотензія, гострий період інфаркту міокарда з AV-блокадою, I триместр вагітності, період годування груддю.
Побічні ефекти препарату Верапаміл
Можливі нудота, блювання, запаморочення, підвищена стомлюваність, периферичні набряки, алергічні реакції, частіше атонічний запор (особливо при тривалому прийомі). Високі дози можуть спричиняти артеріальну гіпотензію, AV-блокаду.
Взаємодія препарату Верапаміл
Обережно застосовують одночасно з блокаторами β-адренорецепторів через можливе сумісне посилення їх негативного впливу на внутрішньосерцеву провідність і скоротливість міокарда.