ГЕВІРАН інструкція із застосування препарату HEVIRAN протипоказання, побічна дія, дозування,
Форма випуску, склад та упаковка
Допоміжні речовини:повідон К30, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Склад оболонки:гіпромелоза, триетилцитрат, тальк, титану діоксид, макрогол 6000.
10 шт. - блістери (3) - картонні коробки.
Допоміжні речовини:повідон К30, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Склад оболонки:гіпромелоза, триетилцитрат, тальк, титану діоксид, макрогол 6000.
10 шт. - блістери (3) - картонні коробки.
Допоміжні речовини:повідон К30, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Склад оболонки:гіпромелоза, триетилцитрат, тальк, титану діоксид, макрогол 6000.
5 штук. - блістери (6) - картонні коробки.
Фармакологічна дія
Противірусний препарат, синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду, що має високо вибіркову дію на віруси герпесу.Активний щодовірусів Herpes simplex типу 1 і 2 (HSV-1, HSV-2), вірусу Varicella zoster (VZV), вірусу Епштейна-Барра (EBV), цитомегаловірусу (CMV).
Усередині інфікованих вірусом клітин під дією вірусної тимідинкінази проходить фосфорилювання ацикловіру та утворюється ацикловіру фосфат, який в результаті послідовних реакцій трансформується в ді- та трифосфат ацикловіру. Ацикловіру трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує її синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази.
Ацикловір-трифосфат не проникає через клітинну оболонку, завдяки чому в інфікованих клітинах концентрація препарату в 50-100 разів вища,ніж у здорових клітинах.
Фармакокінетика
Після вживання ацикловір тільки частково (15-30%) всмоктується з тонкого кишечника. Їда не впливає на всмоктування препарату. Cmax після прийому препарату в дозі 800 мг досягається через 1.7 год і становить 702.44 мкг/л. AUC складає 3013.3 мкг х год/л.
Ацикловір добре розподіляється в тканинах та рідинах організму, включаючи головний мозок, нирки, слину, легені, печінку, м'язи, селезінку, матку, слизову оболонку піхви та вагінальні виділення, спинно-мозкову рідину та рідину герпетичної бульбашки, а також сперму. При прийомі препарату внутрішньо в дозах 400 мг та 1 г концентрація, що визначається в спермі, в 1.4 та 4 рази (відповідно) вище, ніж концентрація у плазмі.
Vd складає 1.4 л/кг.
Зв'язування із білками плазми становить 9-33%.
Ацикловір проникає крізь плацентарний бар'єр. Є дані про те, що ацикловір виділяється з грудним молоком у більшій концентрації, ніж концентрація у плазмі матері, що пов'язане з його активним транспортом.
Біотрансформується з утворенням, головним чином, 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, меншою мірою - 8-гідрокси-9-(2-гідроксіетоксиметил)-гуаніну.
Виводиться на протязі 72 год, в основному з сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції:
- 89-90% - у незміненому вигляді, 8-14% - у вигляді метаболіту 9-карбоксиметокси-метил-гуаніну і менш ніж 0.2% - у вигляді 8-гідрокси-9-(2-гідроксіетоксиметил)-гуаніну. Менш ніж 2% ацикловіру виводиться з калом.
T1/2 у дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок становить 3.66 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У хворих з нирковою недостатністю T1/2 може збільшуватись залежно від ступеня ниркової недостатності.
У дітей віком від 1 року T1/2 практично дорівнює T1/2 у дорослих.
Показання до застосування
- лікування інфекцій (гострих), викликаних вірусом Varicella zoster (вітряної віспи та оперізувального герпесу);
- лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес.
Режим дозування
При лікуванні вітряної віспи, дорослим призначають по 800 мг 4 рази на добу протягом 5-7 днів.
Дітям старше 2 роківпризначають по 20 мг/кг маси тіла 4 рази/добу протягом 5 днів,дітям з масою понад 40 кгпрепарат призначають у тій же дозуванні, що й дорослим. Лікування слід розпочинати у перші 24 години з моменту появи висипань.
При лікуванні оперізувального герпесудорослимпризначають по 800 мг кожні 4 години (5 разів/сут) протягом 7 днів.
Прилікуванні інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 і 2,дорослим та дітям старше 2 роківпрепарат призначають по 200 мг 5 разів/добу з інтервалами 4 год протягом дня та з інтервалом 8 год на ніч протягом 5 днів. У тяжких випадках захворювання можливе збільшення курсу лікування. У пацієнтів зі зниженим імунітетом разову дозу можна збільшити до 400 мг.
При лікуванні первинного генітального герпесу призначають по 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години) протягом 10 днів.
Для лікування рецидивів генітального герпесу призначають по 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години) протягом 5 днів після появи перших симптомів рецидиву інфекції.
Для профілактики рецидивів генітального герпесу призначають по 400 мг 2 рази на добу або по 200 мг 3-4 рази на добу протягом до 12 міс. Лікування слід переривати кожні 6-12 міс длятого, щоби оцінити доцільність подальшої терапії.
При призначенні Гевіранапацієнтам похилого вікуслід враховувати можливість зниження кліренсу ацикловіру паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну. За наявності ознак ниркової недостатності необхідно вирішити питання зниження дози. Пацієнти похилого віку повинні отримувати достатню кількість рідини на фоні прийому Гевірана у високих дозах.
Побічна дія
Побічні явища, що спостерігалися під час лікування інфекції, спричиненої вірусом Herpes simplex:
при лікуванні генітального герпесу (200 мг 5 разів на добу протягом 10 днів) найчастіше спостерігалися нудота, блювання (2.7%);
Побічні явища, що спостерігалися під час лікування інфекції, спричиненої вірусом Varicella zoster:
- у 3 різних клінічних дослідженнях, у процесі яких пацієнти приймали Гевіран у дозі 800 мг 5 разів на добу протягом 7-10 днів, насамперед відзначалося погане самопочуття хворих (11.5%);
- у пацієнтів з вітряною віспою, які приймали препарат у дозі 10-20 мг/кг 4 рази на добу протягом 5-7 днів або в дозі 800 мг 4 рази на добу протягом 5 днів, найчастіше відзначалася діарея.
Побічні явища, що спостерігалися під час лікування, зв'язок яких із прийомом препарату не був доведений:
підвищення температури тіла, периферичні набряки, підвищення функціональних проб печінки, лейкопенія, біль у м'язах, алопеція, свербіж, висип, кропив'янка, порушеннязору, підвищення концентрації креатиніну;
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до ацикловіру чи інших компонентів препарату.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Відсутні дані контрольованих досліджень щодо застосування препарату у вагітних жінок. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.
Ацикловір виділяється із грудним молоком. Концентрації ацикловіру в грудному молоці у двох жінок, які приймали препарат внутрішньо, перевищували в 0,6-4,1 рази концентрацію в плазмі. У цьому випадку немовля отримує ацикловір у дозі 0.3 мг/кг/добу. Враховуючи можливість появи у немовляти побічних реакцій не слід приймати Гевірана під час годування груддю, або при необхідності його прийому слід припинити грудне вигодовування.
Застосування при порушеннях функції нирок
особливі вказівки
З обережністю слід призначати Гевіран при нирковій недостатності, при дегідратації у поєднанні з прийомом препарату у високих дозах,при одночасному прийомі нефротоксичних препаратів.
Слід поінформувати пацієнта про те, що прийом Гевірана не призводить до повного лікування генітального герпесу. Відсутні дані про те, що ацикловір здатний попереджати передачу інфекції статевим шляхом, тому при появі перших ознак захворювання пацієнт повинен утримуватися від статевих контактів.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування препаратуу дітей віком до 2 років не встановлено.
Передозування
Не було відмічено токсичних ефектів після одноразового прийому ацикловіру внутрішньо у дозі близько 20 г.
Лікування:
ацикловір можна видалити з організму методом гемодіалізу.
Лікарська взаємодія
Клінічно значущої взаємодії Гевірана з іншими лікарськими засобами не відзначалося.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.
Умови зберігання препарату
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
Термін придатності препарату
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
Контакти для звернень
ПОЛЬФАРМА АТ, представництво, (Польща)
Представництво АТ "Polpharma" у Республіці Білорусь
220026 Мінськ, Бехтерєва вул. 7, оф.409 Тел.: (375-17) 291-59-98