Інструкція Артрозан
Міжнародна назва:Диклофенак (Diclofenac)
Лікарська форма:драже, капсули, капсули пролонгованої дії, капсули ректальні, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, розчин для внутрішньом'язового введення, супозиторії ректальні, супозиторії ректальні [для дітей], таблетки, таблетки покри
Фармакологічна дія:НПЗП, похідна фенілоцтової кислоти; має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи ЦОГ1 та ЦОГ2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість Pg у вогнищі запалення. Найбільш ефективний при болях запального характеру. Як усі НПЗП, препарат має антиагрегантну активність.
Показання:Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва), невралгічна аміотрофія (хвороба Персонейджа-Тернера), огр нападі подагри переважають швидкодіючі лікарські форми), артрит при хворобі Рейтера. Больовий синдром: головний (в т.ч. мігрень) та зубний біль, бурсит, тендиніт, люмбаго, ішіас, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт, при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням. Альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі, зокрема. аднексит; пологи (як аналгезуючий і токолітичний засіб). Інфекційно-запальні захворювання ЛОР органів із вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Гарячковий синдром при "простудних" та інфекційних захворюваннях.
Протипоказання:Гіперчутливість (в т.ч. до ін. НПЗП), "аспіринова" астма, "аспіринова" тріада (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух і непереносимості АСК та ЛЗ піразолонового) порушення кровотворення (лейкопенія і анемія); (До 6 років). При ректальному застосуванні: ректальні кровотечі, геморой, травма або запалення прямої кишки (в т.ч. ануса). Анемія, бронхіальна астма, декомпенсована ХСН, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, печінкова та/або ниркова недостатність, алкоголізм, дивертикуліт, ерозивно-виразкові захворювання ШКТ поза загостренням, цукровий діабет, літній вік, післяопераційний період, що індукуються.
Побічні ефекти:З боку органів травлення. Найчастіше 1% - абдомінальний біль або спазм, здуття живота, діарея, диспепсія, нудота, запор, метеоризм, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, виразка пептики, в т.ч. з ускладненнями (перфорація, кровотеча); шлунково-кишкова кровотеча без виразки. Рідше 1% - блювання, жовтяниця, мелена, поява крові в калі, ураження стравоходу, афтозний стоматит, сухість слизових оболонок (в т.ч. ротової порожнини), гепатит, гепатонекроз, цироз, гепаторенальний синдром, зміна апетиту, панкреатит (в т .ч. із супутнім гепатитом), коліт. З боку нервової системи. Найчастіше 1% - головний біль, запаморочення. Рідше 1% – порушення сну, сонливість, депресія, диплопія, тривожність, дратівливість, асептичний менінгіт, судоми, слабкість. Збоку органів чуття. Найчастіше 1% - шум у вухах. Рідше 1% - нечіткість зорового сприйняття, порушення смаку, зниження слуху (в т.ч. необоротне), худоби. З боку шкірних покривів. Найчастіше 1% - висипання на шкірі, свербіж шкіри. Рідше 1% – алопеція, кропив'янка, екзема, токсичний дерматит, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація. З боку сечостатевої системи. Найчастіше 1% – затримка рідини. Рідше 1% – нефротичний синдром, протеїнурія, олігурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, азотемія. З боку органів кровотворення. Рідше 1% – анемія (в т.ч. гемолітична та апластична), лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи. Рідше 1% – кашель, бронхоспазм, набряк гортані. З боку ССС. Рідше 1% - підвищення артеріального тиску, застійна серцева недостатність. Алергічні реакції. Рідше 1% - набряк губ та язика, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (зазвичай розвивається стрімко). Передозування. Симптоми: запаморочення, біль голови, гіпервентиляція легень, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки та нирок. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз є малоефективними.
Спосіб застосування та дози:Артрозан приймають внутрішньо, не розжовуючи, під час або після їди, дорослим - по 25-50 мг 2-3 рази на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують і переходять на підтримуючулікування в дозі 50 мг на добу. Максимальна добова доза – 150 мг. Для дітей віком від 6 років та підлітків застосовуються лише таблетки звичайної тривалості дії по 25 мг; добова доза – 2 мг/кг дитини. При ювенільному ревматоїдному артриті добову дозу можна збільшити до 3 мг/кг. Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи, натщесерце, з невеликою кількістю рідини. Диклофенак пролонгованої дії призначають по 100 мг 1 раз на добу (при дисменореї та нападах мігрені – до 200 мг на добу). При прийомі 100 мг ретард, при необхідності збільшення добової дози до 150 мг, можна додатково приймати по 1 звичайній таблетці (50 мг). В/в крапельно. Максимальна добова доза – 150 мг. Безпосередньо перед внутрішньовенним введенням диклофенак (вміст 1 ампули - 75 мг) слід розвести в 100-500 мл 0.9% розчину NaCl або 5% розчину декстрози (попередньо додавши до інфузійних розчинів розчин натрію гідрокарбонату - 0.5 мл 1 4 ). розчину). Залежно від рівня вираженості больового синдрому інфузію здійснюють протягом 30-180 хв. З метою запобігання післяопераційному болю проводять інфузію "ударною" дозою препарату (25-50 мг за 15-60 хв). Надалі інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг/год (до досягнення максимальної добової дози 150 мг). Для лікування гострих станів або усунення загострення хронічного захворювання можливе також внутрішньом'язове (одноразове) введення, подальше лікування продовжують пероральним призначенням диклофенаку з урахуванням максимальної добової дози - 150 мг (в т.ч. і в день ін'єкції). Ін'єкційний розчин вводиться глибоко внутрішньом'язово протягом не більше 2 тижнів. Ректально по 50 мг 2 рази на добу або 100 мг 1 раз на добу. Приступ мігрені – ректальні свічки у дозі 100 мг при перших ознаках нападу. При необхідності – повторно 100 мг.
Особливі показання:З метою швидкого досягнення бажаного терапевтичного ефекту приймають за 30 хв до їди. В інших випадках приймають до, під час або після їди в нерозжованому вигляді, запиваючи достатньою кількістю води. Через важливу роль Pg у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та хворих, у яких з якоїсь причини спостерігається зниження ОЦК (наприклад після великого). хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак, рекомендують як запобіжний засіб контролювати функцію нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю при КК менше 10 мл/хв Css метаболітів у плазмі теоретично має бути значно вищим, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, проте цього реально не спостерігається, оскільки в цій ситуації посилюється виведення метаболітів із жовчю. У пацієнтів із печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика та метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів із нормальною функцією печінки. При тривалій терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров. У період лікування можливе зниження швидкості психічних та рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів Li+ та циклоспорину. Знижує ефект діуретиків на тлі.калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик розвитку гіперкаліємії; на фоні антикоагулянтів, антиагрегантних та тромполітичних ЛЗ (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) підвищується ризик розвитку кровотеч (частіше ШКТ). Зменшує ефект гіпотензивних та снодійних ЛЗ. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів ін. НПЗП та глюкокортикостероїдів (кровотечі в ШКТ), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. АСК знижує концентрацію диклофенаку у крові. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку. Зменшує ефект гіпоглікемічних ЛЗ. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Q-T Циклоспорин та препарати Au підвищують вплив диклофенаку на синтез Pg у нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності. Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном та препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті. ЛЗ, що викликають фотосенсибілізацію, підвищують сенсибілізуючу дію диклофенаку до УФ-опромінення. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його ефективність та токсичність.