ІТРАКОНАЗОЛ інструкція, застосування, склад, побічні дії, опис, протипоказання, зберігання
Ітразол (Itrazole), Ірунін (Irunin), Ітрамікол (Itramikol), Каназол (Kanazol), Міконіхол (Miconihol), Орунгал (Orungal), Орунгамін (Orungamin), Оруніт (Orunit), Румікоз (Rumycoz).
Склад та форма випуску
Ітраконазол. Капсули (100 мг); вагінальні таблетки (200 мг).
Фармакологічна дія
Ітраконазол - похідне триазолу, синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу ергостеролу - важливого компонента клітинної мембрани грибів. Активний щодо дерматофітів (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum) та дріжджових грибів, зокрема Candida, включаючи С. albicans. С. glabrata, С. krusei.
До препарату чутливі також плісняві гриби: Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Histoplasma, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea, Cladosporium, Blastomyces dermatidis та ін. Механізм протигрибкової дії пов'язаний з інгібуванням синтезів Клінічні результати лікування препаратом стають очевидними через 2-4 тижні після припинення терапії у разі мікозів шкіри та через 6-9 місяців після припинення лікування у разі оніхомікозу (у міру зміни нігтів).
Фармакокінетика
Максимальна біодоступність відзначається при вживанні відразу після щільної їжі. Зв'язок із білками - 99,8%. Добре проникає в тканини, які схильні до грибкових уражень.
Концентрація у шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування, у тканинах піхви – протягом 2 днів після 3-денного курсу лікування. Т 1/2 - від 1 до 1,5 днів. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться зсечею та з калом у вигляді метаболітів. При інтравагінальному введенні системна абсорбція мінімальна.
Мікози, спричинені чутливими до препарату збудниками: вульвовагінальний кандидоз, мікози шкіри, порожнини рота, очей, оніхомікоз, спричинений дерматофітами та/або дріжджами, системні мікози, в т. ч. системний аспергільоз, кандидоз, криптококкоз ( споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз та інші рідкісні системні та тропічні мікози.
Застосування
Препарат призначають внутрішньо відразу після щільної їжі; капсули проковтують цілком. При вульвовагінальному кандидозі препарат призначають у дозі 200 мг 2 р/добу протягом 1 доби або в дозі 200 мг 1 р/добу протягом 3 діб. При висівковому лишаї - по 200 мг 1 р/добу протягом 7 діб. При дерматомікозах – по 100 мг 1 р/добу протягом 15 діб. У разі ураження висококератинізованих областей, таких як шкіра кистей та стоп, проводять додаткове лікування у тій же дозі протягом 15 діб.
При кандидозі ротової порожнини — по 100 мг 1 р/добу протягом 15 діб. При грибковому кератиті – по 200 мг 1 р/добу протягом 21 доби. При оніхомікозі препарат призначають у дозі 200 мг на добу протягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування, призначаючи препарат у дозі 200 мг на 2 р/добу протягом 1 тиж з наступними перервами наступним чином.
При ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, є чи ні поразка нігтів на руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийому препарату, 3 тижні — перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийому препарату, 3 тижні – перерва). При системному аспергільозі - по 200 мг 1 р/добу протягом 2-5 місяців, при необхідності дозу препарату збільшують до 200 мг 2 р/добу.
При системному кандидозі - за100-200 мг 1 р/добу протягом 3 тижнів - 7 міс, при необхідності дозу препарату збільшують до 200 мг 2 р/добу. При системному криптококозі у разі, якщо не відзначається ознак менінгіту, препарат призначають у дозі 200 мг 1 р/добу; для підтримуючої терапії препарат призначають у дозі 200 мг 1 р/добу протягом від 2 місяців до 1 року.
При криптококовому менінгіті – по 200 мг 2 р/добу. При гістоплазмозі препарат призначають у дозі від 200 мг 1 р/добу до 200 мг 2 р/добу протягом 8 міс. При споротрихозі – по 100 мг 1 р/добу протягом 3 міс.
При паракокцидіоїдозі (паракокцидіоїдозеїдомікозі) - по 100 м г 1 р/сут протягом 6 міс. При хромомікозі – по 100-200 мг 1 р/добу протягом 6 міс.
При бластомікозі препарат призначають у дозі від 100 мг 1 р/добу до 200 мг 2 р/добу протягом 6 місяців. У деяких пацієнтів з порушеним імунітетом (наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або у разі нейтропенії) може знадобитися збільшення дози препарату. У пацієнтів з підвищеною активністю трансаміназ у плазмі препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик ураження печінки.
У пацієнтів з цирозом печінки та/або з порушенням функції нирок препарат застосовують під контролем вмісту ітраконазолу у плазмі та за необхідності коригують його дозу. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати, призначають їх не раніше ніж через 2 години після прийому ітраконазолу.
У разі проведення терапії більш ніж протягом 1 місяця необхідний контроль функції печінки; він необхідний також у тих випадках, коли у пацієнта, який приймає препарат, розвивається анорексія, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, біль у животі або відзначається темний колір сечі. При виявленні порушень функції печінки препарат скасовують.
Жінкамдітородного віку під час прийому препарату рекомендують застосування контрацептивних засобів.
Клінічних даних щодо застосування препарату у дітей недостатньо, тому лікування ітраконазолом проводять лише у випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик виникнення побічних дій.
Вагітність та лактація
У період вагітності препарат призначають ітраконазол тільки при системних мікозах, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект лікування перевищує можливий ризик побічних дій для дитини, що вигодовується грудьми.
Побічна дія
На ПС: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, транзиторне підвищення активності транс-аміназ у плазмі крові; в окремих випадках при тривалому лікуванні – гепатит.
На СР: головний біль, запаморочення; в окремих випадках – периферичні нейропатії. АР: свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. На шкіру: висипання; в окремих випадках при тривалому лікуванні – алопеція; в окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона. Інші: дисменорея, гіпокаліємія, набряки (в окремих випадках, при тривалому лікуванні).
Протипоказання
Підвищена чутливість до ітраконазолу.
Взаємодія з іншими ліками
Одночасний прийом препаратів, що індукують ферментні системи печінки (наприклад, рифампіцину, фенітоїну), суттєво знижує біодоступність ітраконазолу. Одночасний прийом з препаратами, метаболізм яких здійснюється за участю ензимів типу цитохрому ЗА, може призводити до посилення та подовження їх ефекту.
До таких препаратів відносять терфенадин, астемізол, цизаприд, мідазолам, триазолам (для прийомувсередину), непрямі антикоагулянти, циклоспорин А, дигоксин, БКК типу дигідропіридину, хінідин, такролімус та вінкрістин. При одночасному прийомі інтраконазолу з зидовудином, етинілестрадіолом або норетистероном значних взаємодій не відмічено.