Калімін 60 Н інструкція із застосування, показання, побічні дії, відгуки
речовина, що діє: піридостигміну бромід;
1 таблетка містить піридостигміну бромід 60 мг
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, глутамінової кислоти гідрохлорид, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, кремнію діоксид обложений.
Лікарська форма
Основні фізико-хімічні властивості: білі двоопуклі довгасті таблетки з розподільною насічкою з одного боку.
Фармакологічна група
Кошти, що діють центральну нервову систему. Парасимпатоміметики. Піридостигмін. Код ATX N07A A02.
Фармакологічні властивості
Піридостигміну бромід пригнічує холінестеразу. Він відноситься до парасимпатоміметичних засобів непрямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у холінергічних синапсах, призводить до більш вираженого та тривалого ефекту ацетилхоліну. Препарат переважно діє периферичну нервову систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,7-3,2 години після прийому піридостигміну броміду. Після прийому 60 мг піридостигміну броміду досягаються рівні плазми 40-60 нг/мл. У дослідженнях серед пацієнтів з міастенією гравіс максимальні рівні в крові досягаються через 3 години, а прояви клінічного та нейрофізіологічного ефектів спостерігалися через 30 хв і досягали максимуму через 120-150 хв. Чіткого зв'язку між дозою та плазмовими концентраціями / величиною рівня в плазмі крові або змінами міастенічних симптомів немає. Однак при рівнях понад 100нг/мл ефективність препарату не зростає.
Об'єм розподілу піридостигміну броміду становить приблизно 0,5-1,7 л/кг маси тіла.
Піридостигміну бромід метаболізується у печінці. Основним метаболітом є 3-гідрокси-N-метилпіридин. Виводиться головним чином нирками, після введення період напіввиведення із плазми становить приблизно 1,5 години. Після прийому внутрішньо період напіввиведення збільшується до 3-3,5 годин. Біодоступність піридостигміну броміду після прийому коливалася від 8% до 20%. У хворих на міастенію біодоступність може знижуватися нижче 4%.
міастенічний синдром (синдром Ламберта-Ітона-Рука) у складі комбінованої терапії з гуанідином.
Протипоказання
Калімін ® 60 Н протипоказано застосовувати при відомій анамнезі підвищеної чутливості до компонентів препарату, при механічній непрохідності шлунково-кишкового тракту та сечовивідних шляхів; при захворюваннях, що супроводжуються підвищеним тонусом бронхіальної мускулатури (наприклад, бронхіальна астма i спастичний бронхіт), запалення ока (ірите), лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Поєднання з іншими інгібіторами холінестерази або парасимпатоміметики може посилювати дію піридостигміну броміду. Препарат здатний посилювати парасимпатоміметичні ефекти морфіну та його похідних. Триває дія деполяризованих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Антимускаринові агенти (наприклад, атропін) гальмують мускаринергічну дію піридостигміну броміду на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів та кишечник. Нікотинергічні ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлози повністю гальмує всмоктування піридостигміну бромід, а активоване вугілля майже повністю його.адсорбує. Аміноглікозидні антибіотики (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), поліпептидні антибіотики (поліміксин, колистин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин і лінкоміцин, численні антиаріаритмічнілінамініни , транквілізатори бензодіазепінового типу та фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект піридостигміну та за рахунок цього викликати міастенічні симптоми. Високі дози кортикостероїдів можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду.
Особливості застосування
Тільки після ретельної оцінки ризику та очікуваного сприятливого ефекту Калімін® 60 Н слід призначати хворим на виразку шлунка, тиреотоксикоз, з декомпенсованою недостатністю серця, хворим на інфаркт міокарда. З великою обережністю Калімін ® 60 Н призначати хворим зі зниженою частотою серцевих скорочень (брадикардія), хворим на цукровий діабет, із захворюваннями нирок (при необхідності слід коригувати дозу препарату), хворим на паркінсонізм, з перенесеними захворюваннями печінки, а також після операцій на органах шлунково- кишечника.
Якщо Калімін 60 Н не був прийнятий вчасно, не потрібно збільшувати дозу, а слід продовжувати лікування за описаною схемою дозування. Не слід припиняти прийом препарату Калімін 60 Н без попередньої консультації з лікарем, оскільки можуть знову посилитися симптоми захворювання.
У пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки регулярно слід контролювати її функцію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Немає достатніх даних щодо застосування препарату калімін 60 Н у період вагітності. Застосування піридостигміну броміду в дослідженнях натварин не виявило тератогенного впливу при пероральному прийомі. Однак фетотоксичність та вплив на потомство не досліджували. Відомо, що введення антихолінестерази в період вагітності може спричинити передчасні пологи. Ризик передчасних пологів вище у разі прийому препарату Калімін 60 Н у III триместрі вагітності. Тому препарат слід застосовувати лише після ретельної оцінки ризику та очікуваного сприятливого ефекту.
Калімін 60 Н проникає в грудне молоко, тому піридостигміну бромід не слід застосовувати в період годування груддю. У випадках, коли застосування Каліміну 60 Н є абсолютно необхідним, грудне вигодовування слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.
Під час лікування слід уникати керування автотранспортом чи іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози
Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та реакції пацієнта на лікування.
Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується застосовувати по 1-3 таблетки препарату Калімін 60 Н 3-4 рази на добу (180-720 мг на добу).
Хворі на міастенію гравіс вимагають ретельного індивідуального підбору дози в залежності від перебігу захворювання та відповіді хворого на лікування. Наведені вище дози є лише рекомендаціями, проте слід перевищувати максимальну добову дозу 720 мг.
Міастенічний синдром (синдром Ламберта-Ітона-Рука).
Лікування слід починати з призначення каліміну ® 60 Н у добовій дозі 180-720 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми. Якщо ця доза не є достатньо ефективною, терапію можна доповнити гуанідином у дозі 375-1000 мг, який слідує.призначати між дозами препарату Калімін 60 Н.
Лікування пацієнтів із захворюваннями нирок.
Пацієнтам із захворюваннями нирок препарат призначати у низьких дозах, оскільки піридостигміну бромід у незміненому вигляді виводиться з організму переважно нирками (75%). При рівні креатиніну плазми 2 мг/дл слід застосовувати половинну підтримуючу дозу або відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз. Тому необхідну дозу слід підбирати індивідуально для кожного хворого залежно від реагування на терапію препаратом. Рекомендовано ретельний медичний нагляд за такими хворими.
Таблетки слід запивати невеликою кількістю рідини (приблизно 0,5 склянки води).
Пігулки мають розподільну межу для поділу.
Діти. Калімін ® 60 Н не застосовувати дітям.
Передозування
У разі випадкового передозування препарату Калімін 60 Н слід терміново звернутися за допомогою до лікаря.
Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, стомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювання, мимовільне випромінювання сечі та калу, коліки та м'язовий параліч (як наслідок нервово-м'язової блокади) , зниження артеріального тиску, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія Передозування може спричинити розвиток холінергічної кризи характеризується вираженою або зростаючою м'язовою слабкістю аж до паралічу дихальної системи, що загрожує ж иттю хворого. Іншими супутніми явищами можуть бути зниження артеріального тиску до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень до зупинки серця або парадоксальне підвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторнатахікардія).
Лікування передозування. Препарат слід негайно відмінити. Необхідне промивання шлунка та застосування активованого вугілля. У випадках холінергічної кризи препарат слід негайно відмінити і внутрішньовенно повільно ввести атропіну сульфат у кількості 1-2 мг. Залежно від частоти пульсу введення атропіну сульфату через 2-4 години можна повторити. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів та за необхідності забезпечити штучне дихання.
У разі серцевого нападу слід проводити масаж серця. Відновити водний та електролітний баланс. Після перорального застосування піридостигміну броміду: лаваж шлунка та застосування активованого вугілля.
Побічні реакції
У осіб з індивідуальною непереносимістю до будь-якого компонента препарату можливі реакції гіперчутливості.
з боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, спастичні болі у животі у зв'язку з підвищеною перистальтикою кишечника, гіперсалівація.
з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску (артеріальна гіпотензія); зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія); брадіаритмія;
з боку дихальної системи: посилення секреції бронхіальних залоз
з боку шкіри: рідко – шкірний висип;
з боку органів зору: порушення акомодації, підвищена сльозотеча;
З боку кістково-м'язової системи: спазми та слабкість м'язів, тремор м'язів,
інші: посилене потовиділення, часті позиви до сечовипускання.
Зазначені побічні ефекти можуть бути ознаками передозування або холінергічної кризи. Тому слід обов'язково з'ясувати причину симптомів і, при необхідності, застосувати сульфат атропіну шляхом підшкірного, внутрішньом'язового або повільного.введення для усунення парасимпатоміметичних ефектів
Холінергічна криза, серед інших симптомів, може викликати різке або поступове посилення симптомів міастенії до паралічу. Існує небезпека розвитку дихального паралічу, що загрожує життю. Інші супутні ефекти, що супроводжуються зниженням артеріального тиску, можуть призводити до судинної недостатності, брадикардії та спричинити зупинку серця або парадоксальну рефлекторну тахікардію. У такому разі після негайного припинення застосування препарату слід ввести 1-2 мг сульфату атропіну шляхом повільного вливання.