Карбамазепін – лікарський препарат
Група Кошти, що діють на нервову систему
Карбамазепін, що діє
Загальна характеристика
склад: одна таблетка містить карбамазепіну 0,2 г; допоміжні речовини.Форма випуску.
Пігулки.Фармакотерапевтична група.
Протиепілептичні засоби. Похідні карбоксаміду.
Фармакологічні властивості.
Фармакокінетика.
Карбамазепін після попадання в шлунок відносно повільно вивільняється із таблетки. Діюча речовина в незміненій формі досягає пікової концентрації в плазмі через 4-24 години після прийому в разовій дозі. Терапевтична концентрація карбамазепіну у плазмі становить 5-12 мкг/мл. 70-80% карбамазепіну зв'язується з білками плазми. Ступінь біодоступності становить 70-95%. Період напіввиведення незміненого карбамазепіну – 26-65 годин, при тривалому прийомі внаслідок аутоіндукції мікросомальних ферментів печінки зменшується до 16-24 годин. Біотрансформується у печінці. Основний метаболіт - 10,11-епоксид, який має протиепілептичну дію. Виводиться із сечею (72 %) та з калом (23 %). Проходить через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, проникає у грудне молоко. Метаболізм карбамазепіну знижений у людей похилого віку та у дітей. Контроль за рівнем карбамазепіну необхідний за наявності побічних ефектів, вагітності та одночасного його застосування з іншими протисудомними препаратами та лікарськими засобами супутньої терапії.
Показання для застосування.
Епілепсія (великі судомні напади, змішані форми епілепсії, фокальні напади із простою або складною симптоматикою); профілактика нападів при синдромі абстиненції у хворих на хронічнийалкоголізмом; невралгія (трійчастого нерва, глоссофарингеальна та постгерпетична невралгія, невралгія при діабетичній полінейропатії, гострий ідіопатичний неврит, фантомний біль); пароксизмальна дизартрія та атаксія, тонічні напади, пароксизмальна парестезія та напади болю; психози (маніакально-депресивний психоз, тривожно-ажитована депресія, кататонічне збудження); гостра алкогольна абстиненція; центральний непарціальний діабет.
Спосіб застосування та дози.
Карбамазепін приймають внутрішньо під час їди. Дорослим для лікування епілепсії на початку курсу призначають по 0,2 г 1-2 рази на добу, хворим похилого віку – по 0,1 г (1/2 таблетки) 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 0,4 г 2-3 рази на добу, до досягнення оптимальної добової дози 0,8-1,2 г. Максимальна доза - 1,6 г/добу. Дітям дозують із розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей 4-12 місяців 0,1-0,2 г на добу, 2-3 років - 0,2-0,3 г на добу , 4-7 років – 0,3-0,5 г на добу, 8-14 років – 0,5-1,0 г на добу, 15-18 років – 0,8-1,2 г на добу. Добову дозу ділять на 2 прийоми. При лікуванні різних невралгій та больових синдромів карбамазепін приймають у добовій дозі 0,2-0,4 г, яку ділять на 2-3 прийоми. Дозу поступово підвищують до зникнення болю та призначають по 0,2 г 3-4 рази на добу протягом 7-10 діб. Далі після поліпшення стану хворого дозу поступово зменшують до підтримуючої (мінімально ефективної), яку приймають тривалий час. При абстиненційному синдромі середня доза карбамазепіну становить 0,2 г 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших кількох діб дозу можна збільшувати до 0,4 г 3 рази на добу та поєднувати прийом карбамазепіну з седативно-гіпнотичними препаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослабленнягострої форми можливе продовження лікування карбамазепіном як основним терапевтичним засобом до зникнення больового синдрому. При застосуванні для лікування нецукрового діабету середня доза для дорослих становить 0,2 г 2-3 рази на добу, дозування для дітей – як при лікуванні епілепсії.
Побічна дія.
Зазвичай виражені незначно, найчастіше відзначаються на початку терапії та зникають протягом кількох днів. Можливі запаморочення, сонливість, біль голови, агресивна поведінка, мимовільні рухи, артралгія, міалгія, фотосенсебілізація, брадикардія, аритмії, AV-блокада, анорексія, нудота, діарея або запор, порушення функції печінки, лейкопенія, лейкопенія, лейкопенія, алізована лімфаденопатія, набряки, порушення функції нирок, диспное, легенева недостатність, алопеція, гінекомастія, сексуальні порушення, алергічні реакції, ексфоліативний дерматит. У більшості випадків побічні ефекти зникають при зниженні дози або тимчасовому відміні препарату.
Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до карбамазепіну та трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; тяжкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома; простатит.
Передозування.
Запаморочення, сонливість, нудота, блювання, підвищена збудливість, дратівливість, дезорієнтація, мимовільні рухи, гіпо- та гіперрефлексія, мідріаз, гіперемія шкіри, затримка сечі, артеріальна гіпотонія або симптоматична гіпотензія. У деяких випадках передозування можуть розвиватися лейкоцитоз, лейкопенія, глюкозурія і кетонурія.
Лікування: промивання шлунка та симптоматичнатерапія.Особливості застосування.
Лікування карбамазепіном слід розпочинати з невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаного терапевтичного рівня. Бажано визначення концентрації препарату в плазмі для підбору оптимальної дози, особливо при об'єднаній терапії. При доборі дози слід виявляти особливу обережність щодо хворих на серцево-судинні захворювання, порушення функції печінки та/або нирок, а також стосовно хворих похилого віку. Перед початком лікування необхідно провести дослідження функції печінки та картини крові. Надалі ці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікування карбамазепіном слід утримуватись від занять такими видами діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій, оскільки препарат може знижувати реактивну здатність. Лікування препаратом повинно проводитись під наглядом лікаря. У разі, якщо виражені побічні ефекти вимагають відміни препарату, слід враховувати, що раптове припинення терапії може призвести до розвитку нападу. У разі вимушеного раптового припинення застосування карбамазепіну переведення хворого на інший протиепілептичний засіб має проводитися із застосуванням барбітуратів. З обережністю призначають карбамазепін при вагітності: слід ретельно зважити очікуваний терапевтичний ефект та можливий ризик, пов'язаний із прийомом препарату (особливо у перші 3 місяці). Зазначене стосується також періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникає в грудне молоко. Однак карбамазепін розглядається як препарат вибору у жінок дітородного віку, змушених приймати протисудомні засоби, а також як найбезпечнішийщодо плоду. У жінок, які одночасно приймають карбамазепін та пероральні контрацептиви, можуть розвинутися маткові кровотечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні карбамазепіну з такими протисудомними засобами як фенітоїн, фенобарбітал та примідон відзначається зниження їх концентрації у сироватці крові. Карбамазепін зменшує період напіврозпаду фенітоїну. Одночасне призначення карбамазепіну з еритроміцином, ізоніазидом, верапамілом, дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином та циметидином може призвести до збільшення концентрації карбамазепіну та розвитку токсичних реакцій. Карбамазепін призводить до зменшення періоду напіввиведення доксицикліну, у зв'язку з чим доксициклін необхідно призначати з 12-ти годинним інтервалом. Одночасне призначення з варфарином призводить до зниження концентрації останнього в плазмі крові та зменшення періоду його напіввиведення. Не слід призначати карбамазепін одночасно з інгібіторами МАО (перерва між їх призначенням повинна становити не менше 2 тижнів). При призначенні або відміні карбамазепіну необхідно змінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог). Під час лікування карбамазепіном може знижуватися надійність дії гормональних контрацептивів. Оскільки карбамазепін, як і інші психотропні лікарські препарати може знижувати толерантність до алкоголю, протягом лікування препаратом рекомендується утримуватися від вживання спиртних напоїв.
Умови та термін зберігання.
У сухому місці, захищеному від світла, при кімнатній температурі. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпустки.
Упаковка.
По 50таблеток у контейнерах полімерних.
